2-(7-羟基-5-苯乙基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-8-甲酰氨基)乙酸

• 常用名: 2-(7-羟基-5-苯乙基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-8-甲酰氨基)乙酸
• 英文名: JTZ-951
• CAS号: 1262132-81-9
• 分子量: 340.333
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₇H₁₆N₄O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

Enarodustat 是一种有效的，可口服的 factor prolyl hydroxylase 抑制剂，EC₅₀ of 0.22 μM；Enarodustat 已进入临床阶段，来研究肾性贫血症。

名称

• 中文名: Enarodustat
• 英文名: enarodustat

生物活性

• 描述: Enarodustat 是一种有效的,可口服的 factor prolyl hydroxylase 抑制剂,EC50 of 0.22 μM；Enarodustat 已进入临床阶段,来研究肾性贫血症。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  EC50: 0.22 μM (factor prolyl hydroxylase)[1]

• 体外研究: Enarodustat(JTZ-951)是一种有效的口服活性因子脯氨酰羟化酶抑制剂,EC50为0.22μM。 Enarodustat既不显示CYP(IC50>100μM; CYP3A4/5,CYP2C9,CYP2D6,CYP1A2,CYP2A6,CYP2C19,CYP2C8,CYP2B6),也不显示hERG(IC50>100μM)抑制[1]。
• 体内研究: Enarodustat(1和3 mg/kg,po)以剂量依赖性方式增加血红蛋白水平,每日口服大鼠[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ogoshi Y, et al. Discovery of JTZ-951: A HIF Prolyl Hydroxylase Inhibitor for the Treatment of Renal Anemia. ACS Med Chem Lett. 2017 Nov 20;8(12):1320-1325.

物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₇H₁₆N₄O₄
• 分子量: 340.333
• 精确质量: 340.117157
• LogP: 1.60
• 折射率: 1.690
• 储存条件: -20°C， 密封

英文别名

• JSK7TUA223
• enarodustat
• Glycine, N-[[7-hydroxy-5-(2-phenylethyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-8-yl]carbonyl]-
• N-{[7-Hydroxy-5-(2-phenylethyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-8-yl]carbonyl}glycine