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2-(7-羟基-5-苯乙基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-8-甲酰氨基)乙酸

用途

Enarodustat 是一种有效的,可口服的 factor prolyl hydroxylase 抑制剂,EC50 of 0.22 μM；Enarodustat 已进入临床阶段,来研究肾性贫血症。
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名称

[ CAS 号 ]:
1262132-81-9

[ 中文名 ]:
Enarodustat

[ 英文名 ]:
JTZ-951

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Enarodustat 是一种有效的,可口服的 factor prolyl hydroxylase 抑制剂,EC50 of 0.22 μM；Enarodustat 已进入临床阶段,来研究肾性贫血症。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

EC50: 0.22 μM (factor prolyl hydroxylase)[1]


[体外研究]

Enarodustat(JTZ-951)是一种有效的口服活性因子脯氨酰羟化酶抑制剂,EC50为0.22μM。 Enarodustat既不显示CYP(IC50>100μM; CYP3A4/5,CYP2C9,CYP2D6,CYP1A2,CYP2A6,CYP2C19,CYP2C8,CYP2B6),也不显示hERG(IC50>100μM)抑制[1]。

[体内研究]

Enarodustat(1和3 mg/kg,po)以剂量依赖性方式增加血红蛋白水平,每日口服大鼠[1]。

[参考文献]

[1]. Ogoshi Y, et al. Discovery of JTZ-951: A HIF Prolyl Hydroxylase Inhibitor for the Treatment of Renal Anemia. ACS Med Chem Lett. 2017 Nov 20;8(12):1320-1325.


[相关活性小分子]

二甲基乙二酰氨基乙酸 | PT-2385 | 罗沙司他 | PX-478 | BAY 87-2243 | Vadadustat | 达普司他 | 吡噻硫酮 | 绿原酸 | 3-[[[4-(金刚烷-1-基)苯氧基]乙酰基]氨基]-4-羟基苯甲酸甲酯 | 莫立司他 | N-[[4-羟基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氢-3-喹啉基]羰基]甘氨酸 | 芍药苷 | KC7F2 | 千层纸素A

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C17H16N4O4

[ 分子量 ]:
340.333

[ 精确质量 ]:
340.117157

[ LogP ]:
1.60

[ 折射率 ]:
1.690

[ 储存条件 ]:
-20°C， 密封

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