法南色林

• 常用名: 法南色林
• 英文名: Fananserin
• CAS号: 127625-29-0
• 分子量: 425.51900
• 密度: 1.331g/cm3
• 沸点: 641.1ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₄FN₃O₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: 341.5ºC

法南色林用途

Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用,高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂,对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂,对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93 nM。

法南色林名称

• 中文名: 法南色林
• 英文名: Fananserin

法南色林生物活性

• 描述: Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用,高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂,对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂,对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点实验:

  Ki: 0.37 nM (5-HT2), 2.93 nM (human DA D4 receptor)[1]

• 体外研究: Fananserin对5-HT2受体具有相对选择性,对5-HT1A受体的亲和力较低,对5-HT3受体的亲和力极低[1]。Fananserin以2.93nm的Ki取代与重组人多巴胺D 4受体结合的[3H]spiperone[1]。RP 62203对α1肾上腺素受体、多巴胺D2受体和组胺H 1受体的亲和力从低到中等[2]。
• 体内研究: 在大鼠额叶皮层,Fananserin以0.21nm的IC50取代5-HT2受体中的[125I]AMIK[2]。Fananserin对大鼠丘脑α1肾上腺素受体(IC50=14nm)和豚鼠小脑组胺H1受体(IC50=13nm)表现出中等亲和力[2]。Fananserin(0.5-4mg/kg；p.o.)增加深度非快速眼动(NREM)睡眠的持续时间,但以剂量依赖的方式损害觉醒[3]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300 g)[3]剂量：0.5 mg/kg、1 mg/kg、2 mg/kg、4 mg/kg给药：口服给药结果：以清醒为代价,深度非快速眼动(NREM)睡眠时间从0.5 mg/kg增加,呈剂量依赖性。
• 参考文献:

  [1]. Heuillet E, et al. The naphtosultam derivative RP 62203 (fananserin) has high affinity for the dopamine D4 receptor. Eur J Pharmacol. 1996 Oct 24;314(1-2):229-33.

  [2]. Malgouris C, et al. Autoradiographic studies of RP 62203, a potent 5-HT2 receptor antagonist. In vitro and ex vivo selectivity profile. Eur J Pharmacol. 1993 Mar 16;233(1):29-35.

  [3]. Stutzmann JM, et al. RP 62203, a 5-hydroxytryptamine2 antagonist, enhances deep NREM sleep in rats. Sleep. 1992 Apr;15(2):119-24.

法南色林物理化学性质

• 密度: 1.331g/cm3
• 沸点: 641.1ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₄FN₃O₂S
• 分子量: 425.51900
• 闪点: 341.5ºC
• 精确质量: 425.15700
• PSA: 52.24000
• LogP: 4.84860
• InChIKey: VGIGHGMPMUCLIQ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=S1(=O)c2cccc3cccc(c23)N1CCCN1CCN(c2ccc(F)cc2)CC1
• 蒸汽压: 2.48E-16mmHg at 25°C
• 折射率: 1.659
• 储存条件: 室温

法南色林靶点实验

查看更多实验

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression 来源：NCGC External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Cytochrome P450 Family 1 Subfamily A Member 2 (CYP1A2) small molecule antagonists: lu... 来源：824 External Id：CYP273

实验名称：Tocris HTS for Inhibitors of Aerobactin Synthetase lucA 来源：23265 External Id：IucA Pilot Assay Tocris Library

实验名称：qHTS Assay for Small Molecule Inhibitors of the Human hERG Channel Activity 来源：NCGC External Id：HERG01

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: S229-K512 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase ABL1 External Id：CHEMBL5060265

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: E122-S403 来源：ChEMBL 靶标：Aurora kinase A External Id：CHEMBL5067447

实验名称：Incucyte cell viability with human fibroblast 来源：ChEMBL 靶标：Fibroblast External Id：CHEMBL4725213

实验名称：Incucyte cell viability with HEK293T 来源：ChEMBL 靶标：HEK-293T External Id：CHEMBL4725212

实验名称：qHTS Assay for Identifying Compounds that block Entry of Ebola Virus, Screen 2 green ... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：Ebola screen2_EMI141217_green

实验名称：Incucyte cell viability with U2OS 来源：ChEMBL 靶标：U2OS External Id：CHEMBL4725214

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法南色林英文别名

• C23H24FN3O2S
• fananserine
• UNII-38QJ762ET6