Fabesetron

• 常用名: Fabesetron
• 英文名: Fabesetron
• CAS号: 129300-27-2
• 分子量: 293.36300
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₁₉N₃O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Fabesetron用途

Fabesetron (FK1052) 是具有口服活性的 5-HT3 和 5-HT4 受体的拮抗剂。Fabesetron (FK1052) 可用于癌症化疗引起的急性和迟发性呕吐的研究。

Fabesetron名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: (7R)-10-methyl-7-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-8,9-dihydro-7H-pyrido[1,2-a]indol-6-one

Fabesetron生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Fabesetron (FK1052) 是具有口服活性的 5-HT3 和 5-HT4 受体的拮抗剂。Fabesetron (FK1052) 可用于癌症化疗引起的急性和迟发性呕吐的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点实验:

  5-HT3 Receptor

  5-HT4 Receptor

• 体内研究: 法贝司琼(FK1052)(0.1 mg/kg p.o.)完全抑制结肠转运的增加[1]。FK1052(100µg/kg)可完全预防顺铂(18 mg/kg,i.p.)引起的小鼠日光浴呕吐[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重220-330 g,雄性ddy小鼠,体重25-35 g。剂量：0.1mg/kg。给药：P.O.结果：0.1mg/kg P.O.能显著引起延迟,抑制率为33.8±4.8%。。动物模型：雌雄不限(>10周龄；体重30-70g)[2]。剂量：1、10和100µg/kg。给药：注射顺铂前30min口服。结果：以剂量依赖性的方式抑制顺铂引起的呕吐,3只动物在100µg/kg剂量下未观察到呕吐。
• 参考文献:

  [1]. M Kadowaki, et al. Effect of FK1052, a potent 5-hydroxytryptamine3 and 5-hydroxytryptamine4 receptor dual antagonist, on colonic function in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Jul;266(1):74-80.

  [2]. Hiroe Nakayama, et al. Antiemetic activity of FK1052, a 5-HT3- and 5-HT4-receptor antagonist, in Suncus murinus and ferrets. J Pharmacol Sci. 2005 Aug;98(4):396-403.

Fabesetron物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₈H₁₉N₃O
• 分子量: 293.36300
• 精确质量: 293.15300
• PSA: 50.68000
• LogP: 3.42650
• InChIKey: AEKQMJRJRAHOAP-CYBMUJFWSA-N
• SMILES: Cc1[nH]cnc1CC1CCc2c(C)c3ccccc3n2C1=O
• 蒸汽压: 1.28E-12mmHg at 25°C

Fabesetron靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：insulin secretion from INS-1E cells in the presence of 5 mM glucose-screen 来源：846 靶标：N/A External Id：5mMGluc_INS1E_InsulinRelease_40mMGluc_SP

实验名称：qHTS assay to identify small molecule antagonists of the androgen receptor (AR) signa... 来源：824 靶标：AR protein [Homo sapiens] External Id：MDAN535

实验名称：Cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 (CYP3A4) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP3A4437

实验名称：VEGF stimulated ADSC/ECFC co-culture CD31-stained tube area decrease-IC50 来源：846 靶标：N/A External Id：VEGF_ADSC_ECFC_Angio_CD31_TubeArea_CRC

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily D member 6 (CYP2D6) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP2D6395

实验名称：GSK3B-pretreated HCT116 viability from Cell TiterGlo-screen 来源：846 靶标：N/A External Id：GSK3b_inh_pretreated_Viability_ATP_HCT116_SP

实验名称：qHTS assay to identify small molecule antagonists of the androgen receptor (AR) sign... 来源：824 靶标：N/A External Id：MDAV150

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily C member 9 (CYP2C9) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP2C9536

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：GLP1 secretion from NCI-H716 cells-screen 来源：846 靶标：N/A External Id：hNCI-H716_GLP1_Secretion_SP

共80条，当前第1页，共8页

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Fabesetron英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• (+)-(7r)-8,9-dihydro-10-methyl-7-[(5-methyl-1h-imidazol-4-yl)methyl]pyrido[1,2-a]indol-6(7h)-one
• UNII-QU72HVX338
• Fabesetron
• Fabesetron [INN]

Fabesetron常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: Fabesetron的CAS号是多少？

A: FabesetronCAS号为129300-27-2。

Q: Fabesetron的极性表面积PSA是多少？

A: Fabesetron极性表面积PSA为50.68000。

Q: Fabesetron的分子量是多少？

A: Fabesetron分子量为293.36300。

Q: Fabesetron的LogP（油水分配系数）是多少？

A: FabesetronLogP（油水分配系数）为3.42650。

Q: Fabesetron的InChIKey是什么？

A: FabesetronInChIKey为AEKQMJRJRAHOAP-CYBMUJFWSA-N。

Q: Fabesetron有哪些英文别名？

A: Fabesetron英文别名有：(+)-(7r)-8,9-dihydro-10-methyl-7-[(5-methyl-1h-imidazol-4-yl)methyl]pyrido[1,2-a]indol-6(7h)-one、 UNII-QU72HVX338、 Fabesetron、 Fabesetron [INN]。

Q: 129300-27-2的中文名称是什么？

A: 129300-27-2的中文名称为Fabesetron。

Q: Fabesetron有什么用途？

A: Fabesetron主要用途：Fabesetron (FK1052) 是具有口服活性的 5-HT3 和 5-HT4 受体的拮抗剂。Fabesetron (FK1052) 可用于癌症化疗引起的急性和迟发性呕吐的研究。

Q: Fabesetron的英文名称是什么？

A: Fabesetron英文名称为(7R)-10-methyl-7-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-8,9-dihydro-7H-pyrido[1,2-a]indol-6-one。

Q: Fabesetron的SMILES表达式是什么？

A: FabesetronSMILES表达式为Cc1[nH]cnc1CC1CCc2c(C)c3ccccc3n2C1=O。

Fabesetron生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司