PF-04957325结构式
|
常用名 | PF-04957325 | 英文名 | PF-04957325 |
---|---|---|---|---|
CAS号 | 1305115-80-3 | 分子量 | 400.382 | |
密度 | 1.8±0.1 g/cm3 | 沸点 | 475.4±45.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C14H15F3N8OS | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 241.3±28.7 °C |
PF-04957325用途PF-04957325是一种高效,选择性的 PDE8 抑制剂,抑制PDE8A和PDE8B的IC50值分别为0.7 nM和0.3 nM。 |
中文名 | PF-04957325 |
---|---|
英文名 | PF-04957325 |
英文别名 | 更多 |
描述 | PF-04957325是一种高效,选择性的 PDE8 抑制剂,抑制PDE8A和PDE8B的IC50值分别为0.7 nM和0.3 nM。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
IC50: 0.7 nM (PDE8A), less than 0.3 nM (PDE8B)[1] |
体外研究 | PF-04957325在抑制多克隆Teff细胞增殖方面比PICL效率低两个数量级,并且对这些细胞中的细胞因子基因表达没有影响,尽管它对T细胞粘附有强烈作用[1]。 PF-04957325是一种选择性PDE8抑制剂,可抑制乳腺癌细胞迁移[2]。 PF-04957325极大地增强了WT肾上腺细胞中的类固醇生成。 PF-04957325显示报告的针对PDE8A的LD50为0.7nM,针对PDE8B的IC50为0.2nM,针对所有其他PDE同种型的IC50为>1.5μM[3]。 PF Leydig细胞或MA10细胞的PF-04957325处理增加了类固醇的产生,但对PDE8A(-/-)/ B(-/-)双敲除细胞没有影响,证实了药物的选择性。此外,在基础条件下,PF-04957325加上一种PDE4选择性抑制剂咯利普兰共同治疗,可协同增强类固醇的产生[4]。 |
细胞实验 | 乳腺癌细胞的总体积为0.1mL含有测试试剂或载体的新鲜培养基(PF-04957325)。在37℃温育72小时后,向每个孔中加入20μLMTS(2mg / mL)/ PMS(0.92mg / mL)(20:1,在使用前立即混合)的组合溶液,并且将板在37℃下再温育2小时,避光,然后使用微量滴定板读数器在492nm测定所形成的甲product产物的吸光度。将测试的所有试剂溶解在DMSO中并稀释到细胞培养基中[2]。 |
参考文献 |
密度 | 1.8±0.1 g/cm3 |
---|---|
沸点 | 475.4±45.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C14H15F3N8OS |
分子量 | 400.382 |
闪点 | 241.3±28.7 °C |
精确质量 | 400.104156 |
LogP | -0.33 |
蒸汽压 | 0.0±1.2 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.765 |
储存条件 | 2-8℃ |
3H-1,2,3-Triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-amine, 3-[[(2R)-4-(2-thiazolylmethyl)-2-morpholinyl]methyl]-5-(trifluoromethyl)- |
3-{[(2R)-4-(1,3-Thiazol-2-ylmethyl)-2-morpholinyl]methyl}-5-(trifluoromethyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-amine |