Vamorolone

• 常用名: Vamorolone
• 英文名: Vamorolone
• CAS号: 13209-41-1
• 分子量: 356.45500
• 密度: 1.24g/cm3
• 沸点: 548.3ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₈O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 299.4ºC

Vamorolone用途

Vamorolone (VBP15) 是首创的,具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良,无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用,并降低了激素的影响。

Vamorolone名称

• 中文名: 16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙
• 英文名: 16α-Methyl-9,11-dehydro Prednisolone

Vamorolone生物活性

• 描述: Vamorolone (VBP15) 是首创的,具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良,无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用,并降低了激素的影响。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 盐皮质激素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体
• 体外研究: Vamorolone(VBP15)抑制肿瘤坏死因子α(TNFα)诱导的C2C12肌肉细胞在1nm及以上的促炎性NF-κB信号传导。Vamorolone以相似的亲和力结合糖皮质激素受体(GR)和盐皮质激素受体(MR)。Vamorolone(0.1,1μM；30分钟)可减少人巨噬细胞IL1β和CCL5炎症介质的产生[2]。Vamorolone是第一类盐皮质激素受体(MR)拮抗剂/游离糖皮质激素受体(GR)配体[3]。
• 体内研究: 与mdx小鼠的药理性糖皮质激素相比,Vamorolone(5-30 mg/kg；樱桃糖浆)显示出更好的副作用[1]。Vamorolone(30mg/kg；口服；每日20天)可减轻小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎的中枢神经系统炎症[2]。动物模型：C57BL/6小鼠(实验性自身免疫性脑脊髓炎)[2]剂量：30mg/kg,口服；每日20天(从MOG 33-55肽免疫前1天开始,持续)结果：小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎中枢神经系统炎症减轻。
• 参考文献:

  [1]. Heier CR, et al. VBP15, a novel anti-inflammatory and membrane-stabilizer, improves muscular dystrophy without side effects. EMBO Mol Med. 2013 Oct;5(10):1569-85.

  [2]. Dillingham BC, et al. VBP15, a novel anti-inflammatory, is effective at reducing the severity of murine experimental autoimmune encephalomyelitis. Cell Mol Neurobiol. 2015 Apr;35(3):377-387.

  [3]. Heier CR, et al. Vamorolone targets dual nuclear receptors to treat inflammation and dystrophic cardiomyopathy. Life Sci Alliance. 2019 Feb 11;2(1). pii: e201800186.

Vamorolone物理化学性质

• 密度: 1.24g/cm3
• 沸点: 548.3ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₈O₄
• 分子量: 356.45500
• 闪点: 299.4ºC
• 精确质量: 356.19900
• PSA: 74.60000
• LogP: 2.75290
• InChIKey: ZYTXTXAMMDTYDQ-DGEXFFLYSA-N
• SMILES: CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C)C3=CCC2(C)C1(O)C(=O)CO
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 2.63E-14mmHg at 25°C
• 折射率: 1.603
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

Vamorolone靶点实验

查看更多实验

实验名称：Ratio of drug level in brain to plasma of rat at 6 hrs 来源：ChEMBL 靶标：Nucleic Acid External Id：CHEMBL2351324

实验名称：Ratio of drug level in brain to plasma of rat at 8 hrs 来源：ChEMBL 靶标：Nucleic Acid External Id：CHEMBL2351323

实验名称：Induction of CYP3A4 in human hepatocytes 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 3A4 External Id：CHEMBL2351322

实验名称：Ratio of drug level in brain to plasma of rat at 0.5 hrs 来源：ChEMBL 靶标：Nucleic Acid External Id：CHEMBL2351328

实验名称：Ratio of drug level in brain to plasma of rat at 2 hrs 来源：ChEMBL 靶标：Nucleic Acid External Id：CHEMBL2351327

实验名称：Ratio of drug level in brain to plasma of rat at 1 hr 来源：ChEMBL 靶标：Nucleic Acid External Id：CHEMBL2351326

实验名称：Ratio of drug level in brain to plasma of rat at 4 hrs 来源：ChEMBL 靶标：Nucleic Acid External Id：CHEMBL2351325

实验名称：Metabolic stability in plasma (unknown origin) assessed as compound ramaining at 1 hr 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2351340

实验名称：Inhibition of CYP2C9 (unknown origin) at 10 mM relative to control 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 2C9 External Id：CHEMBL2351339

实验名称：Inhibition of CYP3A4 (unknown origin) at 10 mM relative to control 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 3A4 External Id：CHEMBL2351338

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Vamorolone英文别名

• (8S,10S,13S,14S,16R,17R)-17-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-7,8,12,14,15,16-hexahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one