Vamorolone

• 常用名: Vamorolone
• 英文名: Vamorolone
• CAS号: 13209-41-1
• 分子量: 356.45500
• 密度: 1.24g/cm3
• 沸点: 548.3ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₈O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 299.4ºC

Vamorolone用途

Vamorolone (VBP15) 是首创的,具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良,无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用,并降低了激素的影响。

Vamorolone名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙
• 英文名: 16α-Methyl-9,11-dehydro Prednisolone

Vamorolone生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Vamorolone (VBP15) 是首创的,具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良,无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用,并降低了激素的影响。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 盐皮质激素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体
• 体外研究: Vamorolone(VBP15)抑制肿瘤坏死因子α(TNFα)诱导的C2C12肌肉细胞在1nm及以上的促炎性NF-κB信号传导。Vamorolone以相似的亲和力结合糖皮质激素受体(GR)和盐皮质激素受体(MR)。Vamorolone(0.1,1μM；30分钟)可减少人巨噬细胞IL1β和CCL5炎症介质的产生[2]。Vamorolone是第一类盐皮质激素受体(MR)拮抗剂/游离糖皮质激素受体(GR)配体[3]。
• 体内研究: 与mdx小鼠的药理性糖皮质激素相比,Vamorolone(5-30 mg/kg；樱桃糖浆)显示出更好的副作用[1]。Vamorolone(30mg/kg；口服；每日20天)可减轻小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎的中枢神经系统炎症[2]。动物模型：C57BL/6小鼠(实验性自身免疫性脑脊髓炎)[2]剂量：30mg/kg,口服；每日20天(从MOG 33-55肽免疫前1天开始,持续)结果：小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎中枢神经系统炎症减轻。
• 参考文献:

  [1]. Heier CR, et al. VBP15, a novel anti-inflammatory and membrane-stabilizer, improves muscular dystrophy without side effects. EMBO Mol Med. 2013 Oct;5(10):1569-85.

  [2]. Dillingham BC, et al. VBP15, a novel anti-inflammatory, is effective at reducing the severity of murine experimental autoimmune encephalomyelitis. Cell Mol Neurobiol. 2015 Apr;35(3):377-387.

  [3]. Heier CR, et al. Vamorolone targets dual nuclear receptors to treat inflammation and dystrophic cardiomyopathy. Life Sci Alliance. 2019 Feb 11;2(1). pii: e201800186.

Vamorolone物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.24g/cm3
• 沸点: 548.3ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₈O₄
• 分子量: 356.45500
• 闪点: 299.4ºC
• 精确质量: 356.19900
• PSA: 74.60000
• LogP: 2.75290
• InChIKey: ZYTXTXAMMDTYDQ-DGEXFFLYSA-N
• SMILES: CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C)C3=CCC2(C)C1(O)C(=O)CO
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 2.63E-14mmHg at 25°C
• 折射率: 1.603
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

Vamorolone靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Ratio of drug level in brain to plasma of rat at 6 hrs 来源：ChEMBL 靶标：Nucleic Acid External Id：CHEMBL2351324

实验名称：Ratio of drug level in brain to plasma of rat at 8 hrs 来源：ChEMBL 靶标：Nucleic Acid External Id：CHEMBL2351323

实验名称：Induction of CYP3A4 in human hepatocytes 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 3A4 External Id：CHEMBL2351322

实验名称：Ratio of drug level in brain to plasma of rat at 0.5 hrs 来源：ChEMBL 靶标：Nucleic Acid External Id：CHEMBL2351328

实验名称：Ratio of drug level in brain to plasma of rat at 2 hrs 来源：ChEMBL 靶标：Nucleic Acid External Id：CHEMBL2351327

实验名称：Ratio of drug level in brain to plasma of rat at 1 hr 来源：ChEMBL 靶标：Nucleic Acid External Id：CHEMBL2351326

实验名称：Ratio of drug level in brain to plasma of rat at 4 hrs 来源：ChEMBL 靶标：Nucleic Acid External Id：CHEMBL2351325

实验名称：Metabolic stability in plasma (unknown origin) assessed as compound ramaining at 1 hr 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2351340

实验名称：Inhibition of CYP2C9 (unknown origin) at 10 mM relative to control 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 2C9 External Id：CHEMBL2351339

实验名称：Inhibition of CYP3A4 (unknown origin) at 10 mM relative to control 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 3A4 External Id：CHEMBL2351338

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Vamorolone英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• (8S,10S,13S,14S,16R,17R)-17-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-7,8,12,14,15,16-hexahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

Vamorolone常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙的分子量是多少？

A: 16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙分子量为356.45500。

Q: 16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙LogP（油水分配系数）为2.75290。

Q: 13209-41-1的中文名称是什么？

A: 13209-41-1的中文名称为16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙。

Q: 16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙的InChIKey是什么？

A: 16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙InChIKey为ZYTXTXAMMDTYDQ-DGEXFFLYSA-N。

Q: 16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙的CAS号是多少？

A: 16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙CAS号为13209-41-1。

Q: 16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙的储存条件是什么？

A: 16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙储存条件：2-8°C，密封，干燥。

Q: 16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙的分子式是什么？

A: 16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙分子式为C22H28O4。

Q: 16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙的外观是什么？

A: 16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙外观为固体。

Q: 16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙的SMILES表达式是什么？

A: 16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙SMILES表达式为CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C)C3=CCC2(C)C1(O)C(=O)CO。

Q: 16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙的英文名称是什么？

A: 16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙英文名称为16α-Methyl-9,11-dehydro Prednisolone。

Vamorolone生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司