来索吡琼二盐酸盐

Lesopitron dihydrochloride 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂,作用于大鼠海马膜,IC50 为 125 nM。

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IC50:125 nM (5-HT1A receptor, in rat hippocampal membranes)[1]

用[3H] 8-OH-DPAT和[3H] Lesopitron作为放射性配体的体外结合和放射自显影研究证实,来曲普仑以相对高的亲和力结合大鼠脑中的5-HT1A受体(pKi = 7.35)。正如预期的突触后5-HT1A受体的完全激动剂一样,来曲度(IC50 = 125nM)抑制大鼠海马膜中毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性与5-HT相同。 Lesopitron在体外抑制血清素能神经元的激活(脑干切片,IC50 = 120 nM)[1]。

来曲龙抑制体内血清素能神经元的激活(在水合氯醛麻醉的大鼠中,ID50 =35μg/ kg静脉注射)[1]。以在大鼠(30μg/ kg,ip)诱导抗焦虑行为的剂量施用的来曲龙显着降低皮质灌注液中的5-HT水平(至基础值的45％)[2]。

大鼠[2]使用体重270-300g的雄性Wistar大鼠。来苏必通通过透析探针（溶于人工CSF）或腹膜内注射（溶于0.9％盐水，2mL / kg体重）给药。

[1]. Haj-Dahmane S, et al. Interactions of Lesopitron (E-4424) with central 5-HT1A receptors: in vitro and in vivo studies in the rat. Eur J Pharmacol. 1994 Apr 1;255(1-3):185-96.

[2]. Ballarín M, et al. Effect of acute administration of the 5-HT1A receptor ligand, Lesopitron, on rat cortical 5-HT and dopamine turnover. Br J Pharmacol. 1994 Oct;113(2):425-30.

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