贝扎替尼

• 常用名: 贝扎替尼
• 英文名: Belizatinib
• CAS号: 1357920-84-3
• 分子量: 577.733
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₃H₄₄FN₅O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

贝扎替尼用途

Belizatinib 是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。

贝扎替尼名称

• 中文名: 贝扎替尼
• 英文名: belizatinib

贝扎替尼生物活性

• 描述: Belizatinib 是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  IC50: 0.7 nM (ALK)[1]

• 体外研究: TSR-011在临床试验中具有抗肿瘤活性。
• 体内研究: TSR-011在小鼠模型中对ALK依赖性肿瘤生长持续有效抑制[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sullivan I, et al. ALK inhibitors in non-small cell lung cancer: the latest evidence and developments. Ther Adv Med Oncol. 2016 Jan;8(1):32-47.

贝扎替尼物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₃₃H₄₄FN₅O₃
• 分子量: 577.733
• 精确质量: 577.342834
• LogP: 3.99
• InChIKey: WSTUJEXAPHIEIM-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CC(C)NC(=O)C1CCC(n2c(NC(=O)c3ccc(F)cc3)nc3ccc(CN4CCC(C(C)(C)O)CC4)cc32)CC1
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.631
• 储存条件: -20℃

贝扎替尼安全信息

• 危害码 (欧洲): N

贝扎替尼靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of human AXL assessed as residual enzyme activity at 1 uM by Ambit kinome ... 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase receptor UFO External Id：CHEMBL2175676

实验名称：Inhibition of human INSR assessed as residual enzyme activity at 1 uM by Ambit kinome... 来源：ChEMBL 靶标：Insulin receptor External Id：CHEMBL2175674

实验名称：Inhibition of human FLT3 assessed as residual enzyme activity at 1 uM by Ambit kinome... 来源：ChEMBL 靶标：Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3 External Id：CHEMBL2175675

实验名称：Inhibition of human ALK assessed as residual enzyme activity at 1 uM by Ambit kinome ... 来源：ChEMBL 靶标：ALK tyrosine kinase receptor External Id：CHEMBL2175668

实验名称：Inhibition of human MER assessed as residual enzyme activity at 1 uM by Ambit kinome ... 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase Mer External Id：CHEMBL2175669

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：Inhibition of human IRAK1 assessed as residual enzyme activity at 1 uM by Ambit kinom... 来源：ChEMBL 靶标：Interleukin-1 receptor-associated kinase 1 External Id：CHEMBL2175672

实验名称：Inhibition of human LCK assessed as residual enzyme activity at 1 uM by Ambit kinome ... 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase Lck External Id：CHEMBL2175673

实验名称：Inhibition of human MAP4K2 assessed as residual enzyme activity at 1 uM by Ambit kino... 来源：ChEMBL 靶标：Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 2 External Id：CHEMBL2175670

实验名称：Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC External Id：TRND-SARS-CoV-2-PP

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贝扎替尼英文别名

• 4-Fluoro-N-(6-{[4-(2-hydroxy-2-propanyl)-1-piperidinyl]methyl}-1-[cis-4-(isopropylcarbamoyl)cyclohexyl]-1H-benzimidazol-2-yl)benzamide
• belizatinib
• TSR-011