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贝扎替尼

贝扎替尼用途

Belizatinib 是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。
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贝扎替尼名称

[ CAS 号 ]:
1357920-84-3

[ 中文名 ]:
贝扎替尼

[ 英文名 ]:
Belizatinib

[英文别名 ]:

贝扎替尼生物活性

[ 描述 ]:

Belizatinib 是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.7 nM (ALK)[1]


[体外研究]

TSR-011在临床试验中具有抗肿瘤活性。

[体内研究]

TSR-011在小鼠模型中对ALK依赖性肿瘤生长持续有效抑制[1]。

[参考文献]

[1]. Sullivan I, et al. ALK inhibitors in non-small cell lung cancer: the latest evidence and developments. Ther Adv Med Oncol. 2016 Jan;8(1):32-47.


[相关活性小分子]

布格替尼 | 劳拉替尼 | 艾乐替尼 | 恩曲替尼 | 拉罗替尼 | NVP-TAE 684 | N-[2-[[(六氢-2-氧代-1H-氮杂卓-3-基)氨基]羰基]苯基]苯并[b]噻吩-2-甲酰胺 | LM22B-10 | AZD-3463 | GW 441756 | 洛普替尼 | 恩沙替尼(X-376) | N-[3-[[2,3-二氢-2-氧代-3-(1H-吡咯-2-基亚甲基)-1H-吲哚-6-基]氨基]-4-甲基苯基]-N'-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-脲 | 布格替尼 | K02288

贝扎替尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C33H44FN5O3

[ 分子量 ]:
577.733

[ 精确质量 ]:
577.342834

[ LogP ]:
3.99

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.631

[ 储存条件 ]:
-20℃

贝扎替尼安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
N

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