(3Ar,7ar)-八氢-2-[1-亚氨基-2-(2-甲氧基苯基)乙基]-7,7-二苯基-4H-异吲哚-4-酮

• 常用名: (3Ar,7ar)-八氢-2-[1-亚氨基-2-(2-甲氧基苯基)乙基]-7,7-二苯基-4H-异吲哚-4-酮
• 英文名: RP 67580
• CAS号: 135911-02-3
• 分子量: 438.56
• 密度: 1.17 g/cm3
• 沸点: 588.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₃₀N₂O₂
• 熔点: 195-188ºC
• 闪点: 309.7ºC

用途

RP 67580是物质P(SP)的非肽拮抗剂,竞争性抑制[3H]SP与大鼠脑膜中神经激肽受体1(NK1受体)的结合,Ki值为4.16nM。RP 67580是NK1受体的特异性拮抗剂,可用于疼痛和神经源性炎症的研究[1]。

名称

• 中文名: (3Ar,7ar)-八氢-2-[1-亚氨基-2-(2-甲氧基苯基)乙基]-7,7-二苯基-4H-异吲哚-4-酮
• 英文名: (3aR,7aR)-2-[2-(2-methoxyphenyl)ethanimidoyl]-7,7-diphenyl-1,3,3a,5,6,7a-hexahydroisoindol-4-one

生物活性

• 描述: RP 67580是物质P(SP)的非肽拮抗剂,竞争性抑制[3H]SP与大鼠脑膜中神经激肽受体1(NK1受体)的结合,Ki值为4.16nM。RP 67580是NK1受体的特异性拮抗剂,可用于疼痛和神经源性炎症的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体
• 体内研究: RP 67580(0.03-1 mg/kg静脉注射；单剂量)显著抑制神经源性炎症。 动物模型：雄性白化Sprague-Dawley大鼠剂量：0.03、0.1、0.3、1 mg/kg给药：静脉注射。；单次给药结果：以0.15mg/kg的ED50值有效且剂量依赖性地抑制由隐神经电刺激引起的强烈血浆外渗15分钟。
• 参考文献:

  [1]. Garret C, et al. Pharmacological properties of a potent and selective nonpeptide substance P antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1991 Nov 15;88(22):10208-12.

物理化学性质

• 密度: 1.17 g/cm3
• 沸点: 588.5ºC at 760 mmHg
• 熔点: 195-188ºC
• 分子式: C₂₉H₃₀N₂O₂
• 分子量: 438.56
• 闪点: 309.7ºC
• 精确质量: 438.23100
• PSA: 53.39000
• LogP: 5.14980
• 外观性状: 白色固体
• 蒸汽压: 7.89E-14mmHg at 25°C
• 折射率: 1.626

英文别名

• Tocris-1635
• RP-67580