CG-806

更新时间:2024-01-09 11:53:27

CG-806结构式
CG-806结构式
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常用名 CG-806 英文名 CG-806
CAS号 1370466-81-1 分子量 509.455
密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 686.2±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C26H19F4N5O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 368.8±31.5 °C

 CG-806用途


CG-806 是 FLT3/BTK 等多种激酶的抑制剂。

 CG-806名称

中文名 CG-806
英文名 CG-806
英文别名 更多

 CG-806生物活性

描述 CG-806 是 FLT3/BTK 等多种激酶的抑制剂。
相关类别
靶点

FLT3/BTK[1].

体外研究 CG-806(CG'806)是一种针对FLT3和BTK激酶的小分子多激酶抑制剂,目前正在开发用于治疗FLT3驱动的AML。 CG-806对人AML细胞和针对具有FLT3-ITD突变的Ba/F3小鼠AML细胞发挥有效的皮摩尔IC50抗增殖活性(与喹吖啶尼或格列替尼相比,活性高约50至250倍)。具体而言,与第二代FLT3抑制剂quizartinib或gilteritinib相比,CG-806在具有D835突变的白血病细胞,ITD加F691L/Y842D/D835突变或FLT3野生型细胞(IC50s)中显示出更明显的抗增殖作用。对于人ITD突变的AML细胞MV4-11,MOLM13,鼠ITD突变的白血病细胞Ba/F3 WT,Ba/F3-ITD,Ba/F3-D835Y,分别为0.17,0.82,9.49,0.30,8.26,9.72和0.43nM。 ,Ba/FLT3-ITD + D835Y,和“看门人”突变分别为Ba/F3-ITD + F691L细胞)。此外,CG-8066引发细胞系中的深度细胞凋亡。机制上,CG-806深刻抑制FLT3及其下游MAPK/AKT信号传导,以及磷酸化Aurora和/或磷酸化BTK蛋白,表明CG-806能够抑制在AML信号传导中起作用的各种激酶,并且似乎有助于其有效性[1]。
体内研究 CG-806在口服给药时证明体内肿瘤根除没有毒性,在MV4:11 AML鼠异种移植模型中作为单一药剂每天一次,持续14天,并且在单次口服给药后显示小鼠中持续的微摩尔血浆药物水平。 CG-806不仅可以被认为是用于靶向FLT3野生型和ITD突变型AML的泛FLT3抑制剂,而且也是一种用TKD或双TKD加ITD突变杀死白血病细胞的独一无二的药物与FLT3-突变AML患者的抗性/复发相关。 CG-806在动物异种移植研究中发挥了强大的治疗窗口。因此,CG-806值得进一步研究用FLT3突变的AML治疗新诊断和复发/难治性患者[1]。
参考文献

[1]. Weiguo Zhang, et al. CG0806, a First-in-Class FLT3/BTK Inhibitor, Exerts Superior Potency against AML Cells Harboring ITD, TKD and Gatekeeper Mutated FLT3 or Wild-Type FLT3.

 CG-806物理化学性质

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 686.2±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C26H19F4N5O2
分子量 509.455
闪点 368.8±31.5 °C
精确质量 509.147491
LogP 5.30
蒸汽压 0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率 1.655
储存条件 2-8℃

 CG-806英文别名

1-{3-Fluoro-4-[7-(4-methyl-1H-imidazol-2-yl)-1-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl]phenyl}-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]urea
Urea, N-[4-[2,3-dihydro-7-(4-methyl-1H-imidazol-2-yl)-1-oxo-1H-isoindol-4-yl]-3-fluorophenyl]-N'-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-
Cg-026806
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