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毛壳菌素

更新时间:2024-01-03 12:25:38

毛壳菌素结构式
毛壳菌素结构式
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常用名 毛壳菌素 英文名 Chetomin
CAS号 1403-36-7 分子量 712.882
密度 1.8±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C31H32N6O6S4 熔点 710.9ºC
MSDS 中文版 美版 闪点 N/A
符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger

 毛壳菌素用途


毛壳菌素是HIF-1的抑制剂,通过削弱HIF-1的转录,在低纳摩尔浓度下破坏HIF-1α和HIF-2α与p300的结合。

 毛壳菌素作用


1)体外活性:HIF-1(缺氧诱导因子1)是转录因子,它响应细胞环境氧的变化。 Chetomin通过破坏HIF-1与其转录共激活因子p300的相互作用选择性地抑制HIF-1活性。 chetomin抑制HIF-1可有效降低缺氧依赖性转录,并在体外对缺氧HT 1080人纤维肉瘤细胞进行放射增敏。 Chetomin减弱恶性神经胶质瘤细胞系U251MG(DMF10:1.35和1.18)和U343MG(DMF10:1.78和1.48)的缺氧诱导的放射抗性。 使用chetomin靶向HIF-1消除了缺氧诱导因子-1α的分化抑制作用。
2)体内活性:与毛喉素组合施用chetomin在体内异种移植模型中显着抑制恶性胶质瘤生长。 Che-M(负载chetomin的胶束)显着抑制斑马鱼的胚胎血管生成,肿瘤诱导的血管生成和肿瘤生长。 在小鼠模型中,Che-M抑制肿瘤生长并延长皮下CT26肿瘤模型的存活。

 毛壳菌素名称

中文名 毛壳菌素
英文名 chetomin
英文别名 更多

 毛壳菌素生物活性

描述 Chetomin是球毛壳菌的活性成分,是热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α(Hsp90/HIF1α)途径抑制剂。Chetomin是一种有效、无毒的非小细胞肺癌干细胞(NSCLC CSC)靶向分子[1]。
相关类别
靶点

HSP90

体外研究 Chetomin(0~10μM;24小时;H460和H1299细胞)显示由Hsp90/HIF1α活性促进的几种促生存蛋白的表达逐渐降低,包括胰岛素样生长因子1(IGF1 R)、表皮生长因子受体(EGFR)、Src、丝裂原活化蛋白激酶激酶1/2(MEK1/2)、蛋白激酶B(Akt)活化,雷帕霉素的哺乳动物靶点(mTOR)[1]。Chetomin(0~10μM;24小时;H1299细胞)在易感和耐化疗的NSCLC细胞系中诱导细胞周期阻滞[1]。切托明(1µM;3天;H460和H1299细胞)预处理消除了它们的球体形成能力。Chetomin在纳摩尔范围内抑制NSCLC CSCs形成球体,在微摩尔范围内抑制易感和耐化疗NSCLC非CSCs的增殖。Chetomin(24小时)降低H460和H1299单层培养中的HIF反应元件活性。Chetomin(0~10μM)特异性抑制HIF1αN端的Hsp90-HIF1α结合相互作用[1]。Western Blot分析[1]细胞系:H460和H1299细胞浓度:0~10μM培养时间:24小时结果:Hsp90/HIF1α活性促进的几种促生存蛋白的表达逐渐降低,包括胰岛素样生长因子1(IGF1 R)、表皮生长因子受体(EGFR)、Src、,丝裂原活化蛋白激酶激酶1/2(MEK1/2)、蛋白激酶B激活(Akt)和雷帕霉素哺乳动物靶点(mTOR)。细胞周期分析[1]细胞系:H1299细胞浓度:0~10μM孵育时间:24小时结果:在易感和耐药的NSCLC细胞系中诱导细胞周期阻滞。
体内研究 Chetomin(0~100mg/kg;p、 抑制NSCLC小鼠模型中的肺肿瘤发生[1]。Chetomin在几种NSCLC小鼠模型中显著减少肿瘤形成[1]。动物模型:小鼠剂量:0~100mg/kg给药:P.o.结果:抑制非小细胞肺癌小鼠模型的肺肿瘤发生。
参考文献

[1]. Min S, et al. Chetomin, a Hsp90/HIF1α pathway inhibitor, effectively targets lung cancer stem cells and non-stem cells. Cancer Biol Ther. 2020;21(8):698-708.

 毛壳菌素物理化学性质

密度 1.8±0.1 g/cm3
熔点 710.9ºC
分子式 C31H32N6O6S4
分子量 712.882
精确质量 712.126587
PSA 238.17000
LogP 3.85
外观性状 灰白色至浅黄褐色固体
折射率 1.869
储存条件

密封储存,储存于阴凉、干燥的库房。冷藏温度为-20ºC。

稳定性

常温常压下稳定,避免与强氧化剂接触。

分子结构

1、摩尔折射率:183.79

2、摩尔体积(cm3/mol):404.8

3、等张比容(90.2K):1330.4

4、表面张力(dyne/cm):116.6

5、介电常数:无可用的

6、极化率(10-24cm3):72.86

7、单一同位素质量:712.126613 Da

8、标称质量:712 Da

9、平均质量:712.8824 Da

计算化学

1、 疏水参数计算参考值(XlogP):1.9

2、 氢键供体数量:3

3、 氢键受体数量:7

4、 可旋转化学键数量:5

5、 互变异构体数量:

6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):139

7、 重原子数量:47

8、 表面电荷:0

9、 复杂度:1460

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构中心数量:6

12、不确定原子立构中心数量:0

更多

1. 性状:固体

2. 密度(g/mL,25℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):未确定

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC,2mmHg):未确定

7. 折射率(n20/D):未确定

8. 闪点(ºC):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(mmHg,20ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,25ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:未确定

 毛壳菌素毒性和生态

毛壳菌素毒理学数据:

1、急性毒性:大鼠经口LD50:75mg/kg;

毛壳菌素毒性英文版

 毛壳菌素安全信息

符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger
危害声明 H301
警示性声明 P301 + P310
危险品运输编码 UN 2811 6.1 / PGIII

 毛壳菌素文献15

更多文献
Inhibition of histone H3K9 methyltransferases by gliotoxin and related epipolythiodioxopiperazines.

J. Antibiot. 65(5) , 263-5, (2012)

Role of hypoxia and autophagy in MDA-MB-231 invasiveness.

J. Cell Physiol. 223(2) , 359-68, (2010)

Survival strategies adopted by tumor cells in response to a hypoxic stress include activation of hypoxia-inducible factor 1 (HIF-1) and autophagy. However, the importance and the function of each mole...

Inhibition of hypoxia inducible factor 1-transcription coactivator interaction by a hydrogen bond surrogate alpha-helix.

J. Am. Chem. Soc. 132(3) , 941-3, (2010)

Designed ligands that inhibit hypoxia-inducible gene expression could offer new tools for genomic research and, potentially, drug discovery efforts for the treatment of neovascularization in cancers. ...

 毛壳菌素英文别名

Chetomin,Chaetomiumspecies
CHETOMIN
(1S,3S,11R,14S)-14-(Hydroxymethyl)-3-(3-{[(1S,4S)-4-(hydroxymethyl)-5,7-dimethyl-6,8-dioxo-2,3-dithia-5,7-diazabicyclo[2.2.2]oct-1-yl]methyl}-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl)-18-methyl-15,16-dithia-10,12,18 ;-triazapentacyclo[12.2.2.0.0.0]octadeca-4,6,8-triene-13,17-dione
Chetomin,Chaetomin
3,11a-(Iminomethano)-11aH-[1,2,4]dithiazino[4',3':1,5]pyrrolo[2,3-b]indole-4,12(3H)-dione, 10b-[2,3-dihydro-3-[[(1S,4S)-4-(hydroxymethyl)-5,7-dimethyl-6,8-dioxo-2,3-dithia-5,7-diazabicyclo[2.2.2]oct-1-yl]methyl]-1H-indol-1-yl]-5a,6,10b,11-tetrahydro-3-(hydroxymethyl)-13-methyl-, (3S,5aR,10bS,11aS)-
CS-1
CHAETOMIN
CTM
CHETOMIN(RG)
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