CUDC-427

更新时间:2024-01-23 00:15:56

CUDC-427结构式
CUDC-427结构式
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常用名 CUDC-427 英文名 CUDC-427
CAS号 1446182-94-0 分子量 564.69900
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C29H36N6O4S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 CUDC-427用途


CUDC-427 是一种高效的 IAP 抑制剂,常用于各种癌症的治疗。

 CUDC-427名称

中文名 CUDC-427
英文名 gdc-0917
英文别名 更多

 CUDC-427生物活性

描述 CUDC-427 是一种高效的 IAP 抑制剂,常用于各种癌症的治疗。
相关类别
体外研究 GDC-0917(0.1 nM-10μM)以浓度依赖性方式诱导PBMC中cIAP1水平的降低,在浓度大于0.1μM(56.5 ng/mL)时显示出大于80%的抑制[1]。
体内研究 GDC-0917(0.08-16.3 mg/kg)在MDA-MB-231-X1.1乳腺癌异种移植物中以剂量依赖性方式显示出抗肿瘤活性,并且GDC-0917具有良好的耐受性,所有剂量组均<11平均体重减少%。 GDC-0917在小鼠(12.0 mL/min/kg),大鼠(27.0 mL/min/kg)和狗(15.3 mL/min/kg)中具有低至中等清除率,并且在猴子中具有高清除率(67.6 mL) /分钟/公斤)。与其他物种相比,猴子的口服生物利用度最低[1]。
动物实验 简而言之,将1百万个MDA-MB-231-X1.1乳腺癌细胞重悬于Hank's平衡盐溶液中,并将Matrigel(1:1,v / v)皮下植入雌性SCID.bg小鼠的右上胁腹。 MDA-MB-231-X1.1细胞是MDA-MB-231细胞,其被选择用于改善体内生长速率。当肿瘤体积达到约100-300mm 3时,将小鼠分配到治疗组以获得每个治疗组的相似的平均肿瘤大小。治疗组(每组n = 5)每天口服一次载体(15%羟丙基-β-环糊精,20mM琥珀酸水溶液),0.08,0.17,0.34,0.68,1.36,2.72,5.43,10.87,或16.30mg / kg的GDC-0917,持续21天。使用Ultra Cal IV卡尺以二维(长度和宽度)测量肿瘤体积。每周两次记录肿瘤大小和体重,并在研究过程中定期观察小鼠。如果它们的肿瘤体积超过2000mm 3或者它们的体重下降超过起始体重的20%,则对小鼠实施安乐死。
参考文献

[1]. Wong H, et al. Learning and confirming with preclinical studies: modeling and simulation in the discovery of GDC-0917, an inhibitor of apoptosis proteins antagonist. Drug Metab Dispos. 2013 Dec;41(12):2104-13.

 CUDC-427物理化学性质

分子式 C29H36N6O4S
分子量 564.69900
精确质量 564.25200
PSA 157.70000
LogP 4.86030
储存条件 2-8℃

 CUDC-427英文别名

(S)-1-((S)-2-cyclohexyl-2-((S)-2-(methylamino)propanamido)acetyl)-N-(2-(oxazol-2-yl)-4-phenylthiazol-5-yl)pyrrolidine-2-carboxamide
(S)-1-[(S)-2-cyclohexyl-2-((S)-2-methylamino-propionylamino)-acetyl]-pyrrolidine-2-carboxylic acid (2-oxazol-2-yl-4-phenyl-thiazol-5-yl)-amide
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