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SAR-20347

更新时间:2024-01-12 11:52:12

SAR-20347结构式
SAR-20347结构式
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常用名 SAR-20347 英文名 SAR-20347
CAS号 1450881-55-6 分子量 444.843
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 698.3±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H18ClFN4O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 376.1±34.3 °C

 SAR-20347用途


SAR-20347 是 TYK2,JAK1,JAK2 和 JAK3 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。

 SAR-20347名称

中文名 SAR-20347
英文名 SAR-20347
英文别名 更多

 SAR-20347生物活性

描述 SAR-20347 是 TYK2,JAK1,JAK2 和 JAK3 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。
相关类别
靶点

Tyk2:0.6 nM (IC50)

JAK1:23 nM (IC50)

JAK2:26 nM (IC50)

JAK3:41 nM (IC50)

体外研究 当用IL-12刺激NK-92细胞时,SAR-20347有效抑制IL-12介导的STAT4磷酸化,这是一种TYK2依赖性事件,IC50为126 nM。 SAR-20347证明了TYK2> JAK1> JAK2> JAK3的选择性。培养基中没有IL-12的细胞没有可测量的IFN-γ,而用IL-12和SAR-20347孵育的细胞显示出IFN-γ产生的剂量依赖性抑制。在这些实验中,SAR-20347剂量依赖性地抑制分泌的胚胎碱性磷酸酶(SEAP)的产生,其中5μM的SAR-20347具有最大的抑制作用[1]。
体内研究 与载体处理的动物相比,60mg/kg SAR-20347抑制血清中IFN-γ的产生91%,证明SAR-20347可以抑制体内TYK2信号传导。通过平均信号强度测量,SAR-20347处理显着降低IL-17的产生,与基因表达分析一致[1]。
激酶实验 在碱基反应缓冲液(20mM Hepes pH 7.5,10mM MgCl 2,1mM EGTA,0.02%Brij35,0.02mg / mL BSA,0.1mM Na 3 VO 4,2mM DTT,1%DMSO)中制备激酶,并加入底物1.5 mMCaCl2,16μg/ mL钙调蛋白和2mM MnCl2。将不同浓度的SAR-20347在DMSO中与10μM33P-ATP一起加入激酶反应中(最终活性0.01μCi/μL)用于IC50测定[1]。
细胞实验 将细胞置于饥饿培养基中的96孔v-底板中,与SAR-20347(0.5%DMSO)在37℃,5%CO 2下孵育20分钟,并用单个细胞因子刺激。使用MSD板按照制造商的说明书(MSD)一式两份测量P-STAT水平。通过减去背景(无细胞因子)和相对于DMSO /细胞因子对照[1]确定IC50。
动物实验 使用雌性7至9周龄的C57BL / 6小鼠。在施用62.5mg 5%咪喹莫特乳膏或对照乳膏之前30分钟通过口服管饲法给予小鼠载体或50mg / kg SAR-20347。在第一次给药后5.5小时给予另一剂量的载体或50mg / kg SAR-20347。该处理重复5天,在第3天和第4天,给动物注射100uL盐水以防止脱水。每天,由同一研究人员评估小鼠的发红。在第6天,对动物实施安乐死并拍摄照片[1]。
参考文献

[1]. Works MG, et al. Inhibition of TYK2 and JAK1 ameliorates imiquimod-induced psoriasis-like dermatitis by inhibiting IL-22 and the IL-23/IL-17 axis. J Immunol. 2014 Oct 1;193(7):3278-87.

 SAR-20347物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 698.3±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H18ClFN4O4
分子量 444.843
闪点 376.1±34.3 °C
精确质量 444.100067
LogP 0.22
蒸汽压 0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率 1.644
储存条件 2-8℃

 SAR-20347英文别名

2-(2-Chloro-6-fluorophenyl)-5-{[4-(4-morpholinylcarbonyl)phenyl]amino}-1,3-oxazole-4-carboxamide
MFCD28502117
4-Oxazolecarboxamide, 2-(2-chloro-6-fluorophenyl)-5-[[4-(4-morpholinylcarbonyl)phenyl]amino]-
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