MHP 133结构式
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常用名 | MHP 133 | 英文名 | MHP 133 |
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| CAS号 | 147340-43-0 | 分子量 | 377.825 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C17H20ClN5O3 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
MHP 133用途MHP 133 是一种多靶点抑制剂,可以抑制 AChE 的活性,KKi 值为 69 μM;同时抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,5HT4 受体 和咪唑 I2 受体。 |
本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。
| 中文名 | MHP 133 |
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| 英文名 | MHP 133 |
| 英文别名 | 更多 |
本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。
| 描述 | MHP 133 是一种多靶点抑制剂,可以抑制 AChE 的活性,KKi 值为 69 μM;同时抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,5HT4 受体 和咪唑 I2 受体。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点实验 |
Ki: 69 μM (AChE)[1] |
| 体外研究 | MHP-133对毒蕈碱M1和M2受体,5-羟色胺5HT4受体和咪唑I2受体具有活性(> 50%置换或活性)。 MHP-133在细胞系中表现出这种烟碱样活性。虽然用于诱导TrkA表达的ED50仅为约1μM,但它确实预测MHP-133在分化的PC-12细胞中的细胞保护作用,所述细胞被剥夺生长因子24小时。 MHP-133(10-100μM)显着增加培养的星形胶质细胞的sAPP水平40-60%。 MHP-133对切片存活产生双相效应,特别是在齿状回和CA1区[1]。 |
| 体内研究 | 在大鼠中,MHP-133(50,100或200μg/ kg,ip)增强了任务的获取并提高了任务准确性。 MHP-133在给药后10分钟开始的会话期间引起任务准确性的显着改善[1]。 |
| 激酶实验 | 将大鼠大脑皮质在含有120mM NaCl,5mM KCl,1mM MgCl 2和2mM CaCl 2(pH 7.0)的冰冷的50mM Tris-HCl缓冲液中匀浆。将匀浆在0℃下以37,200g离心20分钟。将沉淀洗涤两次并重悬于新鲜缓冲液中。对于烟碱受体结合,将[3H]胞嘧啶与0.5mg蛋白质和各种浓度的MHP-133或其他配体一起孵育,最终体积为250μL,4℃,120分钟。约10μM( - ) - 尼古丁用于确定非特异性结合。通过聚乙烯亚胺处理的玻璃纤维滤器快速过滤并用冰冷的缓冲液(Tris-HCl,50mM)洗涤数次,分离结合的放射性。在闪烁计数器中定量或放射性之前,将过滤器在闪烁氟中浸泡6小时。数据一式三份呈现。 |
| 细胞实验 | 将PC-12细胞维持在含有7%马血清,7%胎牛血清,1%非必需氨基酸和1%链霉素(DMEM)的Dulbecco改良Eagles培养基中的150-cm2组织培养瓶中。将细胞在37℃,5%CO 2富集的潮湿气氛中温育。对于实际实验,将PC-12细胞以每孔40,000个细胞的密度接种在聚-L-赖氨酸包被的24孔板上,在含有50ng / mL神经生长因子(NGF)的DMEM培养基中。为了获得最大分化,将细胞在DMEM.NGF培养基中维持7天,每2或3天更换培养基。接下来,将分化的细胞与载体或测试药物(在无外源NGF的无血清DMEM培养基中制备)孵育24小时。在每个实验中,在DMEM.NGF培养基中维持一组平行的对照细胞。细胞活力(细胞毒性)通过使用Cell Titer 96细胞增殖/细胞毒性测定试剂盒测定,该试剂盒基于3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物的细胞转化( MTT)成为可以通过分光光度法检测的甲product产物。在孵育期结束时,吸出培养基并加入15μL在DMEM中的染料溶液。在37℃下4小时后,加入100μL溶解/终止溶液,并在579nm处测量溶解的MTT甲product产物的吸光度。将所有数据标准化为每个平板中未处理的对照细胞。 |
| 动物实验 | 雄性Sprague-Dawley,体重250-300g的远交Wistar大鼠在实验前分别饲养在我们的动物护理设施中1周。在实验时,将40只动物随机分配到四个治疗组之一,盐水载体组或施用50,100或200μg/ kg MHP-133的组。在Morris水迷宫装置中测试前30分钟腹膜内施用载体(1mL / kg体重)。该装置由直径1.2米的充水(室温)浴缸组成。安装平台固定在适当的位置并略微浸没在浴缸的西北象限中。平台的颜色与桶的内表面相似,以使其难以可视化。对于放置在测试室周围的墙壁上的视觉提示,浴缸始终保持相同的方向。通过将动物置于远离平台的水中来测试大鼠。在试验之间进行四次连续试验,间隔10分钟。在每次连续试验中,将大鼠首先放在盆的南部象限中,然后是北部,东部和西部象限。监测大鼠在平台上找到(放置至少2个爪子)所需的时间,精确到0.1秒。所有大鼠都在不到90秒的时间内找到了这个平台。 |
| 参考文献 |
本表包含该物质理化参数,如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标,无数据项标记为N/A。
| 分子式 | C17H20ClN5O3 |
|---|---|
| 分子量 | 377.825 |
| 精确质量 | 377.125458 |
| InChIKey | MCOVMZDBWGMPGM-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | CN(C)C(=O)Oc1ccc[n+](C)c1C=NNC(=O)Nc1ccccc1.[Cl-] |
| 储存条件 | 2-8℃ |
本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。
| Pyridinium, 3-[[(dimethylamino)carbonyl]oxy]-1-methyl-2-[(E)-[2-[(phenylamino)carbonyl]hydrazinylidene]methyl]-, chloride (1:1) |
| 3-[(Dimethylcarbamoyl)oxy]-1-methyl-2-{(E)-[(phenylcarbamoyl)hydrazono]methyl}pyridinium chloride |
本部分为该化合物相关常见问答,包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。
| Q: MHP 133有什么用途? |
| A: MHP 133主要用途:MHP 133 是一种多靶点抑制剂,可以抑制 AChE 的活性,KKi 值为 69 μM;同时抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,5HT4 受体 和咪唑 I2 受体。 |
| Q: MHP 133的InChIKey是什么? |
| A: MHP 133InChIKey为MCOVMZDBWGMPGM-UHFFFAOYSA-N。 |
| Q: MHP 133有哪些英文别名? |
| A: MHP 133英文别名有:Pyridinium, 3-[[(dimethylamino)carbonyl]oxy]-1-methyl-2-[(E)-[2-[(phenylamino)carbonyl]hydrazinylidene]methyl]-, chloride (1:1)、3-[(Dimethylcarbamoyl)oxy]-1-methyl-2-{(E)-[(phenylcarbamoyl)hydrazono]methyl}pyridinium chloride。 |
| Q: MHP 133的CAS号是多少? |
| A: MHP 133CAS号为147340-43-0。 |
| Q: 147340-43-0的中文名称是什么? |
| A: 147340-43-0的中文名称为MHP 133。 |
| Q: MHP 133的分子式是什么? |
| A: MHP 133分子式为C17H20ClN5O3。 |
| Q: MHP 133的英文名称是什么? |
| A: MHP 133英文名称为MHP 133。 |
| Q: MHP 133的SMILES表达式是什么? |
| A: MHP 133SMILES表达式为CN(C)C(=O)Oc1ccc[n+](C)c1C=NNC(=O)Nc1ccccc1.[Cl-]。 |
| Q: MHP 133的储存条件是什么? |
| A: MHP 133储存条件:2-8℃。 |
| Q: MHP 133的分子量是多少? |
| A: MHP 133分子量为377.825。 |
本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息,包含厂家名称、产品供应相关参考信息。
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