Emivirine

• 常用名: Emivirine
• 英文名: Emivirine
• CAS号: 149950-60-7
• 分子量: 302.37
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₇H₂₂N₂O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Emivirine用途

埃米维林(MKC-442)是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),其依赖于dTTP和dGTP的DNA或RNA聚合酶活性的Ki值分别为0.20和0.01μM。埃米维林显示出有效和选择性的抗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)活性[1][2]。

Emivirine名称

• 中文名: MKC-442
• 英文名: emivirine

Emivirine生物活性

• 描述: 埃米维林(MKC-442)是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),其依赖于dTTP和dGTP的DNA或RNA聚合酶活性的Ki值分别为0.20和0.01μM。埃米维林显示出有效和选择性的抗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)活性[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 埃米维林(EMV)对HIV-1 RT也有特异性,对HIV-2没有影响[2]。埃米病毒(EMV)对人体健康细胞没有明显毒性[2]。细胞活力测定[2]细胞系：从正常健康志愿者收集的人骨髓细胞。浓度：0、0.1、1、10或100μM。培养时间：14天。结果：与未经处理的HepG2细胞相比,在0.1至10μM浓度下,未观察到对细胞生长、乳酸生成、线粒体DNA合成或线粒体结构的影响。
• 体内研究: t大鼠口服埃米病毒(EMV)的近似致死剂量为≥雄性为3克/千克,雌性为2.5克/千克[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[2]。剂量：50mg/kg。给药：灌胃。结果：口服吸收率为68%。
• 参考文献:

  [1]. Panita Decha, et al. Theoretical studies on the molecular basis of HIV-1RT/NNRTIs interactions. J Enzyme Inhib Med Chem. 2011 Feb;26(1):29-36.

  [2]. G M Szczech, et al. Safety assessment, in vitro and in vivo, and pharmacokinetics of emivirine, a potent and selective nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor of human immunodeficiency virus type 1. Antimicrob Agents Chemother. 2000 Jan;44(1):123-30.

Emivirine物理化学性质

• 分子式: C₁₇H₂₂N₂O₃
• 分子量: 302.37
• 精确质量: 302.16300
• PSA: 64.09000
• LogP: 2.24480
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

Emivirine毒性和生态

Emivirine安全信息

• 海关编码: 2933990090

Emivirine海关

• 海关编码: 2933990090
• 中文概述: 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

Emivirine靶点实验

查看更多实验

实验名称：Anti-HIV-1 activity determined as dose required to reduce p24 antigen levels. 来源：ChEMBL 靶标：Human immunodeficiency virus 1 External Id：CHEMBL686198

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实验名称：Selectivity index of cytotoxic activity (CC50) to inhibitory activity (IC50) relative... 来源：ChEMBL 靶标：Human immunodeficiency virus 1 External Id：CHEMBL840794

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实验名称：Effective concentration of compound to inhibit human immunodeficiency virus HIV-1 wil... 来源：ChEMBL 靶标：Human immunodeficiency virus 1 External Id：CHEMBL825071

实验名称：Inhibition of HIV1 reverse transcriptase using poly(ra)/oligo(dT)15 homopolymer templ... 来源：ChEMBL 靶标：Reverse transcriptase/RNaseH External Id：CHEMBL2045976

实验名称：Concentration required to inhibit 50% viral production of human immunodeficiency viru... 来源：ChEMBL 靶标：Human immunodeficiency virus 1 External Id：CHEMBL833971

实验名称：HIV-1 RT Assay from Article 10.1021/jm980260f: "5-Alkyl-2-(alkylthio)-6-(2,6-dihaloph... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_431_1

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Emivirine英文别名

• I-EBU
• 1EtOMe6Bz5i-Pr-U
• Emivirine
• Emivirine [USAN:INN]
• [14C]-Emivirine
• 1-(ethoxymethyl)-5-(1-methylethyl)-6-(phenylmethyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
• Coactinon
• Mkc 442
• 1-ethoxymethyl-5-isopropyl-6-benzyluracil
• 6-benzyl-1-(ethoxymethyl)-5-isopropyl uracil
• 6-benzyl-1-(ethoxymethyl)-5-propan-2-ylpyrimidine-2,4-dione