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LY294002

更新时间:2024-01-03 12:42:03

LY294002结构式
LY294002结构式
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常用名 LY294002 英文名 LY294002
CAS号 154447-36-6 分子量 307.343
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 494.6±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H17NO3 熔点 182-184ºC
MSDS N/A 闪点 253.0±28.7 °C

 LY294002用途


LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。 它也可抑制 CK2的活性,IC50 为 98 nM。

 LY294002名称

中文名 2-吗啉代-8-苯基色酮
英文名 ly294002
中文别名 LY294002/PI3K抑制剂 | 2-吗啉代-8-苯基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃 | 广谱PI3K抑制剂
英文别名 更多

 LY294002生物活性

描述 LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。 它也可抑制 CK2的活性,IC50 为 98 nM。
相关类别
靶点

p110α:0.5 μM (IC50)

p110δ:0.57 μM (IC50)

p110β:0.97 μM (IC50)

CK2:98 nM (IC50)

Autophagy

体外研究 LY294002(5μM)完全抑制HepG2细胞中PKB的磷酸化。 LY294002(5μM)也显示阻断胰岛素诱导的CHO-IR细胞中PKB Ser473的磷酸化[1]。 LY294002也是CK2(酪蛋白激酶2)的有效抑制剂,IC50为98 nM。 LY294002还能够降低丝氨酸/苏氨酸激酶GSK3α和β的两种同种型的激酶活性[2]。当CNE-2Z细胞系在含有LY294002(0μM,10μM,25μM,50μM和75μM)的培养基中培养24小时和48小时时,细胞增殖以剂量依赖性方式显着降低[3] ]。
体内研究 与对照组相比,用LY294002(ip,50mg/kg,75mg/kg)治疗显着降低了平均NPC肿瘤负荷。用10mg/kg或25mg/kg LY294002治疗在降低肿瘤负荷方面不太有效。用LY294002治疗的平均NPC肿瘤负荷以剂量依赖性方式显着降低,而对照组和治疗组之间的平均体重没有明显差异(LY294002,10mg/kg,25mg/kg,50mg/kg和75)。毫克/公斤)[3]。
激酶实验 PI828和LY294002的PI3K抑制在放射测定法中使用具有1μMATP的纯化的重组酶(IA类和IB类)测定。激酶反应在室温(24℃)下进行1小时,并通过加入PBS终止。随后使用S形剂量 - 响应曲线拟合(可变斜率)确定IC 50值。通过激酶选择性筛选确定CK2和GSK3β(糖原合成酶激酶3β)抑制。在10μMATP中对抗Upstate激酶组测试抑制剂(10μM; PI828和LY294002)[2]。
细胞实验 将人鼻咽癌细胞系CNE-2Z以5000个细胞/孔接种到96孔板中。接种细胞后24小时,除去培养基并在溶解于DMSO或DMSO中的LY294002(0μM,10μM,25μM,50μM和75μM)存在下更换另外24小时和48小时。 H。为了避免DMSO对细胞生长的任何非特异性毒性作用,在所有实验中DMSO浓度维持在0.5%。向每个孔中加入MTT染料(5mg / mL)。通过加入DMSO终止反应,并在多孔板读数器上在490nm处测量光密度。减去不存在细胞时培养基的背景吸光度。所有样品一式三份进行测定,并计算每个实验的平均值。结果表示为对照的百分比,其被认为是100%[3]。
动物实验 小鼠[3]无胸腺裸鼠在6-8周时使用。将小鼠随机分成5个免费分成组(n = 4只小鼠)。将小鼠置于相同的环境中,控制温度,湿度和12小时光照/黑暗循环。将小鼠皮下接种CNE-2Z细胞(在200μLRPMI-1640中1×10 6个细胞/小鼠)到侧腹。肿瘤摄取率为100%。 1周后,对不同剂量的LY294002(10mg / kg,25mg / kg,50mg / kg和75mg / kg,每周两次(n = 4只小鼠))的异种移植小鼠进行腹膜内注射,每组监测处理过的小鼠的任何体征。每周测量两次体重和肿瘤大小。用卡尺测量肿瘤大小,计算肿瘤体积(体积=长轴×短轴2)。治疗结束时,将所有小鼠安乐死。将一部分肿瘤组织固定在福尔马林中并包埋在石蜡中,另一部分在-70℃下保存。通过腹腔注射戊巴比妥麻醉大鼠[4]体重220-240g的雄性Sprague-Dawley大鼠钠(50mg / kg)。将动物分成3组:NMDA +载体(DMSO)(n = 46),NMDA + LY294002(50nmol)(n = 25)和NMDA +渥曼青霉素(50nmol)( n = 23)。将LY294002或渥曼青霉素与200 nmol NMDA混合,总体积为5μL,注射到一只眼睛的玻璃体腔内。相同体积的DMSO是注射液。进入对侧眼的玻璃体腔,用作对照。使用32号针在显微镜下进行注射,所述针连接到微量注射器。将针插入角膜缘后约1mm处。在注射后第2天和第7天评估视网膜中神经元和血管的损伤。还研究了单独使用LY294002或Wortmannin的玻璃体内治疗对视网膜神经元和血管的影响。
参考文献

[1]. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms in insulin signalling. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58.

[2]. Gharbi SI, et al. Exploring the specificity of the PI3K family inhibitor LY294002. Biochem J. 2007 May 15;404(1):15-21.

[3]. Jiang H, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor(LY294002) induces apoptosis of human nasopharyngeal carcinoma invitro and in vivo. J Exp Clin Cancer Res. 2010 Apr 22;29:34.

[4]. Ueda K, et al. Differential effects of LY294002 and wortmannin on neurons and vascular endothelial cells in the rat retina. Pharmacol Rep. 2013;65(4):854-62.

[5]. Wang X, et al. Remote Ischemic Postconditioning Protects against Myocardial Ischemia-Reperfusion Injury by Inhibition of the RAGE-HMGB1 Pathway. Biomed Res Int. 2018 Jan 23;2018:4565630.

 LY294002物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 494.6±45.0 °C at 760 mmHg
熔点 182-184ºC
分子式 C19H17NO3
分子量 307.343
闪点 253.0±28.7 °C
精确质量 307.120850
PSA 42.68000
LogP 3.82
外观性状 淡黄色固体
蒸汽压 0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率 1.627
储存条件

保存方法:2 -8 °C

水溶解性 DMSO: >5 mg/mL | Soluble in DMSO at 5mg/ml. Insoluble in water
计算化学

1、 疏水参数计算参考值(XlogP):3.1

2、 氢键供体数量:0

3、 氢键受体数量:4

4、 可旋转化学键数量:2

5、 互变异构体数量:

6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):38.8

7、 重原子数量:23

8、 表面电荷:0

9、 复杂度:463

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构中心数量:0

12、不确定原子立构中心数量:0

13、确定化学键立构中心数量:0

14、不确定化学键立构中心数量:0

15、共价键单元数量:1

更多

1. 性状:白色固体

2. 密度(g/mL, 25 ℃ ):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):132

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC 7mmHg):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(ºC):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):不适用的

11. 蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:溶于DMSO,>5mg/L

 LY294002MSDS

2-吗啉代-8-苯基色酮 修改号码:6

模块1. 化学品
产品名称: 2-Morpholino-8-phenylchromone
修改号码: 6

模块2. 危险性概述
GHS分类
 物理性危害未分类
 健康危害未分类
 环境危害未分类
GHS标签元素
 图标或危害标志无
 信号词无信号词
 危险描述无
 防范说明无

模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名): 2-吗啉代-8-苯基色酮
百分比: >98.0%(HPLC)
CAS编码: 154447-36-6
俗名: 2-Morpholino-8-phenyl-4-oxo-4H-1-benzopyran , LY 294002
分子式: C19H17NO3

模块4. 急救措施
吸入: 将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触: 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激:求医/就诊。
食入: 若感不适,求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5. 消防措施
合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳
特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
2-吗啉代-8-苯基色酮 修改号码:6

模块5. 消防措施
特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。

模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施,防护用具, 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施:泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
环保措施:防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项:如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。
操作处置注意事项:避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件:保持容器密闭。冷冻储存。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏
包装材料:依据法律。

模块8. 接触控制和个体防护
工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统,操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
 呼吸系统防护:防尘面具。依据当地和政府法规。
 手部防护:防护手套。
 眼睛防护:安全防护镜。如果情况需要,佩戴面具。
 皮肤和身体防护:防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。

模块9. 理化特性
固体
外形(20°C):
外观: 晶体-粉末
颜色:白色类白色
气味:无资料
pH:无数据资料
熔点:
184°C
沸点/沸程无资料
闪点:无资料
爆炸特性
 爆炸下限:无资料
 爆炸上限:无资料
密度:无资料
溶解度:
[水]无资料
[其他溶剂]无资料
2-吗啉代-8-苯基色酮 修改号码:6

模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性:一般情况下稳定。
危险反应的可能性:未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)

模块11. 毒理学信息
急性毒性:无资料
对皮肤腐蚀或刺激:无资料
对眼睛严重损害或刺激:无资料
生殖细胞变异原性:无资料
致癌性:
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性:无资料

模块12. 生态学信息
生态毒性:
鱼类:无资料
甲壳类:无资料
藻类:无资料
残留性 / 降解性:无资料
潜在生物累积 (BCF):无资料
土壤中移动性
 log水分配系数:无资料
 土壤吸收系数 (Koc):无资料
 亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13. 废弃处置
如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14. 运输信息
联合国分类:与联合国分类标准不一致
UN编号:未列明

模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
2-吗啉代-8-苯基色酮 修改号码:6


模块16 - 其他信息
N/A

 LY294002安全信息

危害码 (欧洲) Xi
安全声明 (欧洲) 24-25
WGK德国 3
海关编码 29349990

 LY294002英文别名

MFCD00270881
LY 294002 HYDROCHLORIDE
4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(4-morpholinyl)-8-phenyl-
LY294002
2-Morpholino-8-phenyl-4-oxo-4H-1-benzopyran
2-(Morpholin-4-yl)-8-phenyl-4H-chromen-4-one
4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(4-morpholinyl)-8-phenyl- (9CI)
2-Morpholino-8-phenylchromone
4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(4-morpholinyl)-8-phenyl
2-Morpholino-8-phenyl-4H-chromen-4-one
8-Phenyl-2-(morpholin-4-yl)-chromen-4-one
2-(4-Morpholinyl)-8-phenyl-4H-chromen-4-one
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