BRD9500

• 常用名: BRD9500
• 英文名: BRD9500
• CAS号: 1630760-75-6
• 分子量: 291.32
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₅H₁₈FN₃O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

BRD9500用途

BRD9500 是一种有效的,具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂,对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 分别为 10 和 27 nM。具有抗肿瘤活性。

BRD9500名称

• 英文名: BRD9500

BRD9500生物活性

• 描述: BRD9500 是一种有效的,具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂,对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 分别为 10 和 27 nM。具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
• 靶点实验:

  PDE3A:10 nM (IC50)

  PDE3B:27 nM (IC50)

• 体外研究: BRD9500是一个DNMDP模拟。DNMDP通过诱导PDE3A/B与SFLN12的相互作用,潜在地选择性地抑制PDE3A和PDE3B并杀死癌细胞[1]。BRD9500对SK-MEL-3黑色素瘤细胞株的存活率显示了1nm的EC50[1]。BRD9500的HeLa生存能力的EC50为1.6 nM[1]。BRD9500(10μM；8小时)稳定HeLa细胞中PDE3A-SLFN12相互作用[1]。Western Blot分析[1]细胞株：HeLa细胞浓度：10μM孵育时间：8h结果：用抗V5抗体免疫印迹法检测SLFN12-V5融合蛋白。用抗V5抗体检测到SLFN12-V5。
• 体内研究: BRD9500(10、20和50 mg/kg；口服)抑制小鼠SK-MEL-3黑色素瘤生长[1]。BRD9500在小鼠静脉注射(1 mg/kg)和po(2 mg/kg)超过8小时后显示出高血浆水平,使其成为体内异种移植试验的一个有价值的候选者[1]。动物模型：雌性NMRI裸鼠荷SK-MEL-3黑色素瘤细胞移植瘤[1]剂量：10、20、50mg/kg给药：10、20mg/kg,每日2次,50mg/kg,每日1次。结果：50mg/kg时抗肿瘤活性最强。所有治疗均耐受性良好,无严重的体重减轻或毒性。
• 参考文献:

  [1]. Timothy A Lewis, et al. Optimization of PDE3A Modulators for SLFN12-Dependent Cancer Cell Killing. ACS Med Chem Lett. 2019 Oct 18;10(11):1537-1542.

BRD9500物理化学性质

• 分子式: C₁₅H₁₈FN₃O₂
• 分子量: 291.32
• InChIKey: GJGGSLDXABLZLP-SNVBAGLBSA-N
• SMILES: CC1CC(=O)NN=C1c1ccc(N2CCOCC2)c(F)c1

BRD9500靶点实验

查看更多实验

实验名称：Selectivity ratio, ratio of IC50 for human PDE3B to EC50 for cytotoxicity against hum... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5264800

实验名称：Selectivity ratio, ratio of IC50 for human PDE3A to EC50 for cytotoxicity against hum... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5264799

实验名称：Stabilization of PDE3A/V5-epitope tagged SLFN12 interaction in human HeLa cells at 10... 来源：ChEMBL 靶标：Ribonuclease SLFN12 External Id：CHEMBL5264801

实验名称：Cytotoxicity against human IMR-90 cells assessed as cell growth inhibition upto 10 uM... 来源：ChEMBL 靶标：IMR-90 External Id：CHEMBL5264796

实验名称：Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as cell growth inhibition measured aft... 来源：ChEMBL 靶标：HeLa External Id：CHEMBL5264795

实验名称：Cytotoxicity against human HCT-116 cells assessed as cell growth inhibition upto 10 u... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL5264792

实验名称：Inhibition of PDE2A (unknown origin) by 3H-cAMP scintillation proximity assay 来源：ChEMBL 靶标：cGMP-dependent 3',5'-cyclic phosphodiesterase External Id：CHEMBL5264791

实验名称：Cytotoxicity against human A498 cells assessed as cell growth inhibition upto 10 uM m... 来源：ChEMBL 靶标：A498 External Id：CHEMBL5264794

实验名称：Inhibition of PDE7B (unknown origin) by 3H-cAMP scintillation proximity assay 来源：ChEMBL 靶标：3',5'-cyclic-AMP phosphodiesterase 7B External Id：CHEMBL5264788

实验名称：Inhibition of PDE9A (unknown origin) by 3H-cAMP scintillation proximity assay 来源：ChEMBL 靶标：High affinity cGMP-specific 3',5'-cyclic phosphodiesterase 9A External Id：CHEMBL5264787

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