BRD9500

更新时间：2026-07-29 12:31:43

BRD9500结构式	常用名	BRD9500	英文名	BRD9500
	CAS号	1630760-75-6	分子量	291.32
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₁₅H₁₈FN₃O₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

BRD9500用途

BRD9500 是一种有效的,具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂,对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 分别为 10 和 27 nM。具有抗肿瘤活性。

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

英文名	BRD9500

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述	BRD9500 是一种有效的,具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂,对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 分别为 10 和 27 nM。具有抗肿瘤活性。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
靶点实验	PDE3A:10 nM (IC50) PDE3B:27 nM (IC50)
体外研究	BRD9500是一个DNMDP模拟。DNMDP通过诱导PDE3A/B与SFLN12的相互作用,潜在地选择性地抑制PDE3A和PDE3B并杀死癌细胞[1]。BRD9500对SK-MEL-3黑色素瘤细胞株的存活率显示了1nm的EC50[1]。BRD9500的HeLa生存能力的EC50为1.6 nM[1]。BRD9500(10μM；8小时)稳定HeLa细胞中PDE3A-SLFN12相互作用[1]。Western Blot分析[1]细胞株：HeLa细胞浓度：10μM孵育时间：8h结果：用抗V5抗体免疫印迹法检测SLFN12-V5融合蛋白。用抗V5抗体检测到SLFN12-V5。
体内研究	BRD9500(10、20和50 mg/kg；口服)抑制小鼠SK-MEL-3黑色素瘤生长[1]。BRD9500在小鼠静脉注射(1 mg/kg)和po(2 mg/kg)超过8小时后显示出高血浆水平,使其成为体内异种移植试验的一个有价值的候选者[1]。动物模型：雌性NMRI裸鼠荷SK-MEL-3黑色素瘤细胞移植瘤[1]剂量：10、20、50mg/kg给药：10、20mg/kg,每日2次,50mg/kg,每日1次。结果：50mg/kg时抗肿瘤活性最强。所有治疗均耐受性良好,无严重的体重减轻或毒性。
参考文献	[1]. Timothy A Lewis, et al. Optimization of PDE3A Modulators for SLFN12-Dependent Cancer Cell Killing. ACS Med Chem Lett. 2019 Oct 18;10(11):1537-1542.

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

分子式	C₁₅H₁₈FN₃O₂
分子量	291.32
InChIKey	GJGGSLDXABLZLP-SNVBAGLBSA-N
SMILES	CC1CC(=O)NN=C1c1ccc(N2CCOCC2)c(F)c1

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Selectivity ratio, ratio of IC50 for human PDE3B to EC50 for cytotoxicity against hum...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5264800

实验名称：Selectivity ratio, ratio of IC50 for human PDE3A to EC50 for cytotoxicity against hum...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5264799

实验名称：Stabilization of PDE3A/V5-epitope tagged SLFN12 interaction in human HeLa cells at 10...
来源：ChEMBL
靶标：Ribonuclease SLFN12
External Id：CHEMBL5264801

实验名称：Cytotoxicity against human IMR-90 cells assessed as cell growth inhibition upto 10 uM...
来源：ChEMBL
靶标：IMR-90
External Id：CHEMBL5264796

实验名称：Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as cell growth inhibition measured aft...
来源：ChEMBL
靶标：HeLa
External Id：CHEMBL5264795

实验名称：Cytotoxicity against human HCT-116 cells assessed as cell growth inhibition upto 10 u...
来源：ChEMBL
靶标：HCT-116
External Id：CHEMBL5264792

实验名称：Inhibition of PDE2A (unknown origin) by 3H-cAMP scintillation proximity assay
来源：ChEMBL
靶标：cGMP-dependent 3',5'-cyclic phosphodiesterase
External Id：CHEMBL5264791

实验名称：Cytotoxicity against human A498 cells assessed as cell growth inhibition upto 10 uM m...
来源：ChEMBL
靶标：A498
External Id：CHEMBL5264794

实验名称：Inhibition of PDE7B (unknown origin) by 3H-cAMP scintillation proximity assay
来源：ChEMBL
靶标：3',5'-cyclic-AMP phosphodiesterase 7B
External Id：CHEMBL5264788

实验名称：Inhibition of PDE9A (unknown origin) by 3H-cAMP scintillation proximity assay
来源：ChEMBL
靶标：High affinity cGMP-specific 3',5'-cyclic phosphodiesterase 9A
External Id：CHEMBL5264787

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本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: BRD9500的SMILES表达式是什么？

A: BRD9500SMILES表达式为CC1CC(=O)NN=C1c1ccc(N2CCOCC2)c(F)c1。

Q: BRD9500有什么用途？

A: BRD9500主要用途：BRD9500 是一种有效的,具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂,对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 分别为 10 和 27 nM。具有抗肿瘤活性。

Q: BRD9500的分子式是什么？

A: BRD9500分子式为C15H18FN3O2。

Q: 1630760-75-6的中文名称是什么？

A: 1630760-75-6的中文名称为BRD9500。

Q: BRD9500的分子量是多少？

A: BRD9500分子量为291.32。