N-(3-氯-1H-吲哚-7-基)-1,4-苯二磺酰胺结构式
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常用名 | N-(3-氯-1H-吲哚-7-基)-1,4-苯二磺酰胺 | 英文名 | Indisulam |
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CAS号 | 165668-41-7 | 分子量 | 385.846 | |
密度 | 1.7±0.1 g/cm3 | 沸点 | 668.9±65.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C14H12ClN3O4S2 | 熔点 | N/A | |
MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | 358.4±34.3 °C | |
符号 |
GHS07 |
信号词 | Warning |
N-(3-氯-1H-吲哚-7-基)-1,4-苯二磺酰胺用途Indisulam (E 7070) 是一种 碳酸酐酶抑制剂,也是细胞周期G1期的靶向化合物。通过抑制细胞周期蛋白依赖型激酶 2 (CDK2) 和周期蛋白 E (cyclin E) 的激活,导致G1/S转化被阻滞。在人结肠癌和肺癌细胞中显示了抗肿瘤活性。 |
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N-(3-氯-1H-吲哚-7-基)-1,4-苯二磺酰胺作用一、体外活性 Indisulam对多种人类肿瘤系具有抗增殖作用,其中HCT116结肠直肠是最敏感的,而NCI-H596非小细胞肺癌(NSCLC)最具抗性(IC50分别为0.11和94μg/ ml)。 它以剂量依赖性方式增加细胞周期G1期P388鼠白血病细胞的数量,并对HCT116细胞发挥时间依赖性细胞毒性。 二、体内活性
indisulam抑制肿瘤生长并降低小鼠HCT116,SW620和HCT15结肠直肠和LX-1和PC9肺癌异种移植模型中的肿瘤体积。 通过与体外CUL4-DCAF15 E3泛素连接酶结合,Indisulam诱导RNA结合基序蛋白39(RBM39)的蛋白酶体降解。 它也是幽门螺杆菌中碳酸酐酶的抑制剂(Ki = 310-562nM)。 含有indisulam的制剂正在临床研究中用于治疗实体瘤。 更多
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中文名 | 2-[N-(2-氰乙基)-4-[(2,6-二氯-4-硝基苯基)偶氮]苯胺基]乙酸乙酯 |
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英文名 | 4-N-(3-chloro-1H-indol-7-yl)benzene-1,4-disulfonamide |
中文别名 | N-(3-氯-1H-吲哚-7-基)-1,4-苯二磺酰胺 |
英文别名 | 更多 |
描述 | Indisulam (E 7070) 是一种 碳酸酐酶抑制剂,也是细胞周期G1期的靶向化合物。通过抑制细胞周期蛋白依赖型激酶 2 (CDK2) 和周期蛋白 E (cyclin E) 的激活,导致G1/S转化被阻滞。在人结肠癌和肺癌细胞中显示了抗肿瘤活性。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Carbonic anhydrase[1]. |
参考文献 |
密度 | 1.7±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 668.9±65.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C14H12ClN3O4S2 |
分子量 | 385.846 |
闪点 | 358.4±34.3 °C |
精确质量 | 384.995789 |
PSA | 138.88000 |
LogP | 2.08 |
蒸汽压 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.731 |
储存条件 | 2-8℃ |
符号 |
GHS07 |
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信号词 | Warning |
危害声明 | H315-H319 |
警示性声明 | P305 + P351 + P338 |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
海关编码 | 2935009090 |
海关编码 | 2935009090 |
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中文概述 | 2935009090 其他磺(酰)胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
Summary | 2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0% |
E7070 |
Indisulam (IND) |
1,4-Benzenedisulfonamide, N-(3-chloro-1H-indol-7-yl)- |
indisulam |
N-(3-Chloro-1H-indol-7-yl)-1,4-benzenedisulfonamide |
N-(3-Chloro-1H-indol-7-yl)benzene-1,4-disulfonamide |
Indisulam (USAN/INN) |
1,4-Benzenedisulfonamide,N-(3-chloro-1H-indol-7-yl) |