DS-437结构式
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常用名 | DS-437 | 英文名 | DS-437 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 1674364-87-4 | 分子量 | 397.453 | |
| 密度 | 1.7±0.1 g/cm3 | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C15H23N7O4S | 熔点 | N/A | |
| MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | N/A | |
| 符号 |
GHS06 |
信号词 | Danger |
DS-437用途DS-437是PRMT5和PRMT7的有效,选择性双重抑制剂,IC50均为6.0 uM。对于两者,DS-437对其他29种人类蛋白质,DNA和RNA甲基转移酶无活性;抑制全长组蛋白的甲基化4在生化测定中,PRMT5-MEP50的IC50为37±1.2μM;抑制细胞中PRMT5底物的对称二甲基化。 |
本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。
| 英文名 | DS-437 |
|---|---|
| 英文别名 | 更多 |
本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。
| 描述 | DS-437是PRMT5和PRMT7的有效,选择性双重抑制剂,IC50均为6.0 uM。对于两者,DS-437对其他29种人类蛋白质,DNA和RNA甲基转移酶无活性;抑制全长组蛋白的甲基化4在生化测定中,PRMT5-MEP50的IC50为37±1.2μM;抑制细胞中PRMT5底物的对称二甲基化。 |
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| 相关类别 | |
| 体外研究 | 在平衡条件下(辅因子和底物浓度设置在各自的Km值),DS-437能够以剂量依赖性的方式抑制PRMT5-MEP50复合物对H4[1-24]肽的甲基化,IC50为5.9±1.4μM[1]。DS-437增加CD8+和CD8+PD-1+T细胞总数[2]。 |
| 体内研究 | DS-437(10mg/kg;i.p;每周5次)对抑制肿瘤生长有一定的作用。DS-437和抗p185erbB2/neu抗体4D5的联合作用更为显著[1]。动物模型:6~10周龄雌性Balb/c小鼠(含CT26Her2肿瘤细胞)[1]剂量:10mg/kg,腹腔注射,每周5次,结果:对肿瘤生长有一定的抑制作用。 |
| 参考文献 |
[1]. Smil D, et al. Discovery of a Dual PRMT5-PRMT7 Inhibitor.ACS Med Chem Lett. 2015 Mar 2;6(4):408-12. |
本表包含该物质理化参数,如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标,无数据项标记为N/A。
| 密度 | 1.7±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C15H23N7O4S |
| 分子量 | 397.453 |
| 精确质量 | 397.153229 |
| LogP | 0.16 |
| 折射率 | 1.776 |
| 储存条件 | 2-8°C |
本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。
| 符号 |
GHS06 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危害声明 | H301 |
| 警示性声明 | Missing Phrase - N15.00950417 |
| 危险品运输编码 | UN 2811 6.1 / PGIII |
本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。
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实验名称:Inhibition of PRMT8 (unknown origin)
来源:ChEMBL
靶标:Protein arginine N-methyltransferase 8
External Id:CHEMBL3578943
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实验名称:Selectivity interaction (Enzymatic assay (human methyltransferases)) EUB0002223a DNMT...
来源:ChEMBL
靶标:DNA (cytosine-5)-methyltransferase 3A
External Id:CHEMBL5715816
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实验名称:Inhibition of H4R3 methylation in human MDA-MB-231 cells at 50 uM by immunoblotting a...
来源:ChEMBL
靶标:MDA-MB-231
External Id:CHEMBL3578944
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实验名称:Selectivity interaction (Enzymatic assay (human methyltransferases)) EUB0002223a DNMT...
来源:ChEMBL
靶标:DNA (cytosine-5)-methyltransferase 3B
External Id:CHEMBL5715815
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实验名称:Inhibition of PRMT3 (unknown origin)
来源:ChEMBL
靶标:Protein arginine N-methyltransferase 3
External Id:CHEMBL3578941
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实验名称:Selectivity interaction (Enzymatic assay (human methyltransferases)) EUB0002223a DNMT...
来源:ChEMBL
靶标:DNA (cytosine-5)-methyltransferase 3A
External Id:CHEMBL5715818
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实验名称:Inhibition of PRMT6 (unknown origin)
来源:ChEMBL
靶标:Protein arginine N-methyltransferase 6
External Id:CHEMBL3578942
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实验名称:Selectivity interaction (Enzymatic assay (human methyltransferases)) EUB0002223a DNMT...
来源:ChEMBL
靶标:DNA (cytosine-5)-methyltransferase 3B
External Id:CHEMBL5715817
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实验名称:Inhibition of human full length PRMT5-MEP50 complex expressed in Sf9 cells using SmD3...
来源:ChEMBL
靶标:Protein arginine N-methyltransferase 5
External Id:CHEMBL3578947
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实验名称:Selectivity interaction (Enzymatic assay (human methyltransferases)) EUB0002223a DNMT...
来源:ChEMBL
靶标:DNA (cytosine-5)-methyltransferase 3A
External Id:CHEMBL5715820
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本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。
| 9-[(2ξ)-5-S-{2-[(Ethylcarbamoyl)amino]ethyl}-5-thio-β-D-threo-pentofuranosyl]-9H-purin-6-amine |
| DS-437 |
| 5'-S-[2-[[(Ethylamino)carbonyl]amino]ethyl]-5'-thio-adenosine |
本部分为该化合物相关常见问答,包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。
| Q: DS-437的CAS号是多少? |
| A: DS-437CAS号为1674364-87-4。 |
| Q: DS-437有什么用途? |
| A: DS-437主要用途:DS-437是PRMT5和PRMT7的有效,选择性双重抑制剂,IC50均为6.0 uM。对于两者,DS-437对其他29种人类蛋白质,DNA和RNA甲基转移酶无活性;抑制全长组蛋白的甲基化4在生化测定中,PRMT5-MEP50的IC50为37±1.2μM;抑制细胞中PRMT5底物的对称二甲基化。 |
| Q: DS-437的分子式是什么? |
| A: DS-437分子式为C15H23N7O4S。 |
| Q: DS-437的分子量是多少? |
| A: DS-437分子量为397.453。 |
| Q: DS-437的英文名称是什么? |
| A: DS-437英文名称为DS-437。 |
| Q: 1674364-87-4的中文名称是什么? |
| A: 1674364-87-4的中文名称为DS-437。 |
| Q: DS-437的LogP(油水分配系数)是多少? |
| A: DS-437LogP(油水分配系数)为0.16。 |
| Q: DS-437的储存条件是什么? |
| A: DS-437储存条件:2-8°C。 |
| Q: DS-437有哪些英文别名? |
| A: DS-437英文别名有:9-[(2ξ)-5-S-{2-[(Ethylcarbamoyl)amino]ethyl}-5-thio-β-D-threo-pentofuranosyl]-9H-purin-6-amine、DS-437、5'-S-[2-[[(Ethylamino)carbonyl]amino]ethyl]-5'-thio-adenosine。 |
本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息,包含厂家名称、产品供应相关参考信息。
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