DS-437

• 常用名: DS-437
• 英文名: DS-437
• CAS号: 1674364-87-4
• 分子量: 397.453
• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₅H₂₃N₇O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A
• 符号: GHS06
• 信号词: Danger

DS-437用途

DS-437是PRMT5和PRMT7的有效,选择性双重抑制剂,IC50均为6.0 uM。对于两者,DS-437对其他29种人类蛋白质,DNA和RNA甲基转移酶无活性；抑制全长组蛋白的甲基化4在生化测定中,PRMT5-MEP50的IC50为37±1.2μM；抑制细胞中PRMT5底物的对称二甲基化。

DS-437名称

• 英文名: DS-437

DS-437生物活性

• 描述: DS-437是PRMT5和PRMT7的有效,选择性双重抑制剂,IC50均为6.0 uM。对于两者,DS-437对其他29种人类蛋白质,DNA和RNA甲基转移酶无活性；抑制全长组蛋白的甲基化4在生化测定中,PRMT5-MEP50的IC50为37±1.2μM；抑制细胞中PRMT5底物的对称二甲基化。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 在平衡条件下(辅因子和底物浓度设置在各自的Km值),DS-437能够以剂量依赖性的方式抑制PRMT5-MEP50复合物对H4[1-24]肽的甲基化,IC50为5.9±1.4μM[1]。DS-437增加CD8+和CD8+PD-1+T细胞总数[2]。
• 体内研究: DS-437(10mg/kg；i.p；每周5次)对抑制肿瘤生长有一定的作用。DS-437和抗p185erbB2/neu抗体4D5的联合作用更为显著[1]。动物模型：6～10周龄雌性Balb/c小鼠(含CT26Her2肿瘤细胞)[1]剂量：10mg/kg,腹腔注射,每周5次,结果：对肿瘤生长有一定的抑制作用。
• 参考文献:

  [1]. Smil D, et al. Discovery of a Dual PRMT5-PRMT7 Inhibitor.ACS Med Chem Lett. 2015 Mar 2;6(4):408-12.

  [2]. Nagai Y, et al. PRMT5 Associates With the FOXP3 Homomer and When Disabled Enhances Targetedp185erbB2/neu Tumor Immunotherapy.Front Immunol. 2019 Feb 8;10:174.

DS-437物理化学性质

• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₅H₂₃N₇O₄S
• 分子量: 397.453
• 精确质量: 397.153229
• LogP: 0.16
• 折射率: 1.776
• 储存条件: 2-8°C

DS-437安全信息

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: Missing Phrase - N15.00950417
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII

DS-437靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of PRMT8 (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：Protein arginine N-methyltransferase 8 External Id：CHEMBL3578943

实验名称：Selectivity interaction (Enzymatic assay (human methyltransferases)) EUB0002223a DNMT... 来源：ChEMBL 靶标：DNA (cytosine-5)-methyltransferase 3A External Id：CHEMBL5715816

实验名称：Inhibition of H4R3 methylation in human MDA-MB-231 cells at 50 uM by immunoblotting a... 来源：ChEMBL 靶标：MDA-MB-231 External Id：CHEMBL3578944

实验名称：Selectivity interaction (Enzymatic assay (human methyltransferases)) EUB0002223a DNMT... 来源：ChEMBL 靶标：DNA (cytosine-5)-methyltransferase 3B External Id：CHEMBL5715815

实验名称：Inhibition of PRMT3 (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：Protein arginine N-methyltransferase 3 External Id：CHEMBL3578941

实验名称：Selectivity interaction (Enzymatic assay (human methyltransferases)) EUB0002223a DNMT... 来源：ChEMBL 靶标：DNA (cytosine-5)-methyltransferase 3A External Id：CHEMBL5715818

实验名称：Inhibition of PRMT6 (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：Protein arginine N-methyltransferase 6 External Id：CHEMBL3578942

实验名称：Selectivity interaction (Enzymatic assay (human methyltransferases)) EUB0002223a DNMT... 来源：ChEMBL 靶标：DNA (cytosine-5)-methyltransferase 3B External Id：CHEMBL5715817

实验名称：Inhibition of human full length PRMT5-MEP50 complex expressed in Sf9 cells using SmD3... 来源：ChEMBL 靶标：Protein arginine N-methyltransferase 5 External Id：CHEMBL3578947

实验名称：Selectivity interaction (Enzymatic assay (human methyltransferases)) EUB0002223a DNMT... 来源：ChEMBL 靶标：DNA (cytosine-5)-methyltransferase 3A External Id：CHEMBL5715820

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DS-437英文别名

• 9-[(2ξ)-5-S-{2-[(Ethylcarbamoyl)amino]ethyl}-5-thio-β-D-threo-pentofuranosyl]-9H-purin-6-amine
• DS-437
• 5'-S-[2-[[(Ethylamino)carbonyl]amino]ethyl]-5'-thio-adenosine