人参皂苷Rh4

更新时间:2019-06-12 08:51:53

人参皂苷Rh4结构式
人参皂苷Rh4结构式
常用名 人参皂苷Rh4 英文名 Ginsenoside Rh4
CAS号 174721-08-5 分子量 620.857
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 723.4±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C36H60O8 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 391.3±32.9 °C

 人参皂苷Rh4用途


Ginsenoside Rh4 是从 Panax notoginseng 中获得的稀有皂苷。Ginsenoside Rh4 激活 Bax,caspase 3,caspase 8 和 caspase 9。Ginsenoside Rh4 还诱导自噬。

 人参皂苷Rh4名称

中文名 人参皂苷Rh4
英文名 (3β,6α,12β,20E)-3,12-Dihydroxydammara-20(22),24-dien-6-yl β-D-glu copyranoside
中文别名 人参皂苷RH4
英文别名 更多

 人参皂苷Rh4生物活性

描述 Ginsenoside Rh4 是从 Panax notoginseng 中获得的稀有皂苷。Ginsenoside Rh4 激活 Bax,caspase 3,caspase 8 和 caspase 9。Ginsenoside Rh4 还诱导自噬。
相关类别
靶点

Bax

Caspase 3

Caspase 8

Caspase 9

Apoptosis

Autophagy

体外研究 人参皂苷Rh4引起细胞色素C释放并激活死亡受体Fas,促凋亡蛋白Bax和半胱天冬酶3,半胱天冬酶8和半胱天冬酶9.人参皂苷Rh4通过Caco-2中的内在和外在途径诱导胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。 HCT-116细胞。 CCK-8测定表明,人参皂苷Rh4可以不同程度地显着抑制结肠直肠癌细胞(如Caco-2和HCT-116细胞)的生长。人参皂苷Rh4以浓度和时间依赖性方式显着降低细胞活力。特别地,在孵育48小时后,用120和180μM人参皂苷Rh4处理导致显着的Caco-2细胞死亡分别为44.51±1.23%和75.74±2.91%。在用120μM(33.62±1.98%)和180μM人参皂苷Rh4(59.88±2.31%)的浓度处理的HCT-116细胞中观察到类似的结果。相反,从120到300μM的Rh4浓度对正常人结肠上皮细胞系CCD-18Co没有明显的毒性作用,并且在24和48小时的处理之间观察到效果的轻微差异。在集落形成试验中,发现Caco-2和HCT-116细胞中的集落数显着减少,而CCD-18Co细胞中集落的数量几乎没有变化[1]。
体内研究 为了评估人参皂甙Rh4是否可以抑制结肠直肠癌的生长,通过用Caco-2细胞接种裸鼠来建立结肠直肠癌异种移植模型。用20和40mg / kg人参皂苷Rh4和40mg / kg CAMPTO处理的小鼠在处理30天后表现出比对照小的肿瘤,分别显示出29.91%,66.30%和77.82%的抑制率。然而,人参皂苷Rh4处理组和CAMPTO处理组之间的体重存在显着差异。 20和40 mg / kg人参皂苷Rh4处理组的体重(15.95±0.35 g和18.35±0.44 g)明显较高,而CAMPTO处理组的体重较低(10.85±0.28 g)。溶剂对照组(14.19±0.25 g)[1]。
细胞实验 通过CCK-8测定法测量细胞活力。对于这些测定,将Caco-2,HCT116和CCD-18Co细胞以每孔1×10 4个细胞的密度接种到96孔板上并孵育过夜,然后用0.1%(体积/体积)DMSO作为载体处理或人参皂苷Rh4(60,120,180,240和300μM)24或48小时。随后,将细胞与10%(体积/体积)CCK-8溶液一起温育2小时。然后用酶标仪读取450nm处的吸光度。计算细胞活力[1]。
动物实验 小鼠[1]使用4周龄雌性裸鼠(12±2g)。适应一周后,在左前肢窝中接种Caco-2细胞(每个1×107个细胞)。当肿瘤达到100 mm3时,将小鼠随机分为4组(n = 5):对照组(溶剂),两个人参皂苷Rh4处理组(20和40 mg / kg / d)和阳性对照CAMPTO-治疗组(40 mg / kg / 3 d)。每三天测量小鼠的体重和肿瘤大小,并计算肿瘤体积。处理30天后,处死小鼠,除去异种移植肿瘤并部分裂解以分析裂解的半胱天冬酶3,LC3,p-JNK和p-p53的表达。
参考文献

[1]. Wu Q, et al. Ginsenoside Rh4 induces apoptosis and autophagic cell death through activation of the ROS/JNK/p53 pathway in colorectal cancer cells. Biochem Pharmacol. 2018 Feb;148:64-74.

 人参皂苷Rh4物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 723.4±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C36H60O8
分子量 620.857
闪点 391.3±32.9 °C
精确质量 620.428833
PSA 139.84000
LogP 5.23
蒸汽压 0.0±5.3 mmHg at 25°C
折射率 1.579

 人参皂苷Rh4英文别名

β-D-Glucopyranoside, (3β,6α,12β,20E)-3,12-dihydroxydammara-20(22),24-dien-6-yl
(3β,6α,12β,20E)-3,12-Dihydroxydammara-20(22),24-dien-6-yl β-D-glucopyranoside
Ginsenoside Rh4
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参考价格:$468/5mg

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