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人参皂苷Rh4

人参皂苷Rh4用途

Ginsenoside Rh4 是从 Panax notoginseng 中获得的稀有皂苷。Ginsenoside Rh4 激活 Bax，caspase 3，caspase 8 和 caspase 9。Ginsenoside Rh4 还诱导自噬。
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人参皂苷Rh4名称

[ CAS 号 ]:
174721-08-5

[ 中文名 ]:
人参皂苷Rh4

[ 英文名 ]:
Ginsenoside Rh4

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

人参皂苷Rh4生物活性

[ 描述 ]:

Ginsenoside Rh4 是从 Panax notoginseng 中获得的稀有皂苷。Ginsenoside Rh4 激活 Bax,caspase 3,caspase 8 和 caspase 9。Ginsenoside Rh4 还诱导自噬。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
研究领域 >> 癌症
天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

[ 靶点 ]

Bax

Caspase 3

Caspase 8

Caspase 9

Apoptosis

Autophagy


[体外研究]

人参皂苷Rh4引起细胞色素C释放并激活死亡受体Fas,促凋亡蛋白Bax和半胱天冬酶3,半胱天冬酶8和半胱天冬酶9.人参皂苷Rh4通过Caco-2中的内在和外在途径诱导胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。 HCT-116细胞。 CCK-8测定表明,人参皂苷Rh4可以不同程度地显着抑制结肠直肠癌细胞(如Caco-2和HCT-116细胞)的生长。人参皂苷Rh4以浓度和时间依赖性方式显着降低细胞活力。特别地,在孵育48小时后,用120和180μM人参皂苷Rh4处理导致显着的Caco-2细胞死亡分别为44.51±1.23％和75.74±2.91％。在用120μM(33.62±1.98％)和180μM人参皂苷Rh4(59.88±2.31％)的浓度处理的HCT-116细胞中观察到类似的结果。相反,从120到300μM的Rh4浓度对正常人结肠上皮细胞系CCD-18Co没有明显的毒性作用,并且在24和48小时的处理之间观察到效果的轻微差异。在集落形成试验中,发现Caco-2和HCT-116细胞中的集落数显着减少,而CCD-18Co细胞中集落的数量几乎没有变化[1]。

[体内研究]

为了评估人参皂甙Rh4是否可以抑制结肠直肠癌的生长,通过用Caco-2细胞接种裸鼠来建立结肠直肠癌异种移植模型。用20和40mg/kg人参皂苷Rh4和40mg/kg CAMPTO处理的小鼠在处理30天后表现出比对照小的肿瘤,分别显示出29.91％,66.30％和77.82％的抑制率。然而,人参皂苷Rh4处理组和CAMPTO处理组之间的体重存在显着差异。 20和40 mg/kg人参皂苷Rh4处理组的体重(15.95±0.35 g和18.35±0.44 g)明显较高,而CAMPTO处理组的体重较低(10.85±0.28 g)。溶剂对照组(14.19±0.25 g)[1]。

[细胞实验]

通过CCK-8测定法测量细胞活力。对于这些测定，将Caco-2，HCT116和CCD-18Co细胞以每孔1×10 4个细胞的密度接种到96孔板上并孵育过夜，然后用0.1％（体积/体积）DMSO作为载体处理或人参皂苷Rh4（60,120,180,240和300μM）24或48小时。随后，将细胞与10％（体积/体积）CCK-8溶液一起温育2小时。然后用酶标仪读取450nm处的吸光度。计算细胞活力[1]。

[动物实验]

小鼠[1]使用4周龄雌性裸鼠（12±2g）。适应一周后，在左前肢窝中接种Caco-2细胞（每个1×107个细胞）。当肿瘤达到100 mm3时，将小鼠随机分为4组（n = 5）：对照组（溶剂），两个人参皂苷Rh4处理组（20和40 mg / kg / d）和阳性对照CAMPTO-治疗组（40 mg / kg / 3 d）。每三天测量小鼠的体重和肿瘤大小，并计算肿瘤体积。处理30天后，处死小鼠，除去异种移植肿瘤并部分裂解以分析裂解的半胱天冬酶3，LC3，p-JNK和p-p53的表达。

[参考文献]

[1]. Wu Q, et al. Ginsenoside Rh4 induces apoptosis and autophagic cell death through activation of the ROS/JNK/p53 pathway in colorectal cancer cells. Biochem Pharmacol. 2018 Feb;148:64-74.


[相关活性小分子]

Z-VAD-FMK | 维纳妥拉(ABT-199) | 生根粉263 | S63845 | 贝尔纳卡桑(VX-765) | Q-VD-Oph | Z-DEVD-FMK | 2-乙基-3-甲基戊酰胺 | Z-IETD-FMK | 牛磺熊去氧胆酸钠 | Ac-DEVD-CHO | 奥巴克拉甲磺酸盐 | (S)-3-((s)-2-(2-(2-叔丁基苯基氨基)-2-氧代乙酰氨基)丙酰胺)-4-氧代-5-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊酸 | 7-[5-[[4-[4-[(二甲基氨基)磺酰基]-1-哌嗪基]苯氧基]甲基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-基]-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-3-[3-(1-萘基氧基)丙基]-1H-吲哚-2-羧酸 | 醋酸艾塞那肽

人参皂苷Rh4物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
723.4±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C36H60O8

[ 分子量 ]:
620.857

[ 闪点 ]:
391.3±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
620.428833

[ PSA ]:
139.84000

[ LogP ]:
5.23

[ 蒸汽压 ]:
0.0±5.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.579

[ 储存条件 ]:
-20°C

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