Contezolid acefosamil sodium

• 常用名: Contezolid acefosamil sodium
• 英文名: Contezolid acefosamil sodium
• CAS号: 1807365-35-0
• 分子量: 552.33
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₁₇F₃N₄NaO₈P
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Contezolid acefosamil sodium用途

康特唑胺-乙酰福沙米钠(MRX-4)是一种新型口服活性恶唑烷酮,是一种用于治疗由耐药革兰阳性菌引起的复杂皮肤和软组织感染(cSSTI)的抗生素。康复利-乙酰福沙米钠(MRX-4)显著降低骨髓抑制和单胺氧化酶抑制(MAOI)[1][2]。

Contezolid acefosamil sodium名称

• 英文名: Contezolid acefosamil

Contezolid acefosamil sodium生物活性

• 描述: 康特唑胺-乙酰福沙米钠(MRX-4)是一种新型口服活性恶唑烷酮,是一种用于治疗由耐药革兰阳性菌引起的复杂皮肤和软组织感染(cSSTI)的抗生素。康复利-乙酰福沙米钠(MRX-4)显著降低骨髓抑制和单胺氧化酶抑制(MAOI)[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 康乐唑胺(MRX-I)对葡萄球菌、链球菌和肠球菌的所有革兰氏阳性临床分离株具有高度效力,包括耐甲氧西林表皮链球菌(MRSE)、耐青霉素链球菌(PRSP)和VRE等耐多药生物[2]。
• 体内研究: 康乐唑胺(MRX-I)的口服吸收在小鼠、大鼠和狗体内迅速发生,观察到峰值血浆浓度为0.5−给药后2.6小时。分别在小鼠、大鼠和狗体内,PK参数测定如下：剂量标准化Cmax/剂量分别为524、1065和259 ng/mL/(mg/kg)；剂量归一化AUC0−t/剂量分别为1654、3703和1664 ng•h/mL/(mg/kg)；T1/2分别为1、1.5和3h；口服生物利用度分别为69%、109%和37%[2]。康替唑胺(MRX-I)没有明显的毒性[2]。与未治疗的早期和晚期对照组相比,康复唑(MRX-I,100 mg/kg,每日一次)显著降低了肺部的细菌负荷[3]。动物模型：经鼻感染结核分枝杆菌Erdman的BALB/c小鼠[3]。剂量：100、50(两次)、25(两次)mg/kg。给药：灌胃,每天一次或两次,每周五天,连续四周。结果：与早期和晚期对照组小鼠相比,从肺中恢复的CFU显著减少(P<0.05)。每日两次,50mg/kg和25mg/kg的MRX-I明显优于晚期对照组小鼠(P<0.05)。每日一次100 mg/kg的MRX-I显著优于每日两次50 mg/kg和25 mg/kg(P<0.05)。每日两次服用50 mg/kg的MRX-I和25 mg/kg的MRX-I之间无统计学差异(P>0.05)。动物模型：大鼠[2]。剂量：20、100和200/300 mg/kg/天。给药：每日口服两次。结果：无死亡病例。
• 参考文献:

  [1]. Junzhen Wu, et al. Evaluation of the Effect of Contezolid (MRX-I) on the Corrected QT Interval in a Randomized, Double-Blind, Placebo- and Positive-Controlled Crossover Study in Healthy Chinese Volunteers. Antimicrob Agents Chemother. 2020 May 21;64(6):e02158-19.

  [2]. Mikhail F Gordeev, et al. New potent antibacterial oxazolidinone (MRX-I) with an improved class safety profile. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4487-97.

  [3]. Carolyn Shoen, et al. In Vitro and In Vivo Activities of Contezolid (MRX-I) against Mycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Jul 27;62(8):e00493-18.

Contezolid acefosamil sodium物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₁₇F₃N₄NaO₈P
• 分子量: 552.33
• 精确质量: 552.063354
• InChIKey: JANNTEAGZXJITO-BTQNPOSSSA-M
• SMILES: CC(=O)OP(=O)([O-])N(CC1CN(c2cc(F)c(N3C=CC(=O)CC3)c(F)c2F)C(=O)O1)c1ccon1.[Na+]

Contezolid acefosamil sodium靶点实验

查看更多实验

实验名称：Aqueous solubility of the compound in deionized water at 25 degC 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5125804

实验名称：Antibacterial activity against Staphylococcus aureus ATCC 29213 infected ICR mouse th... 来源：ChEMBL 靶标：Staphylococcus aureus External Id：CHEMBL5125815

实验名称：Antibacterial activity against Staphylococcus aureus ATCC 29213 infected ICR mouse th... 来源：ChEMBL 靶标：Staphylococcus aureus External Id：CHEMBL5125816

实验名称：Antibacterial activity against Staphylococcus aureus ATCC 29213 infected ICR mouse th... 来源：ChEMBL 靶标：Staphylococcus aureus External Id：CHEMBL5125817

实验名称：Stability of the compound measured under refrigerated conditions at temperature of 5 ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5125811

实验名称：Drug metabolism in basic aqueous medium assessed as deacetylated metabolite formation... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5125812

实验名称：Antibacterial activity against Staphylococcus aureus ATCC 19636 infected Sprague-Dawl... 来源：ChEMBL 靶标：Staphylococcus aureus External Id：CHEMBL5125813

实验名称：Antibacterial activity against Staphylococcus aureus ATCC 19636 infected Sprague-Dawl... 来源：ChEMBL 靶标：Staphylococcus aureus External Id：CHEMBL5125814

实验名称：Drug metabolism in Sprague-Dawley rat assessed as AUC(0 to 24 hrs) of-contezolid at 1... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5125808

实验名称：Stability of the compound in aqueous solutions at pH 4 to 7.4 measured after 72 hrs 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5125809

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Contezolid acefosamil sodium英文别名

• Phosphoramidic acid, N-[[(5R)-3-[4-(3,4-dihydro-4-oxo-1(2H)-pyridinyl)-2,3,5-trifluorophenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]-N-3-isoxazolyl-, acetyl ester, sodium salt (1:1)
• T79C086548
• UNII:T79C086548
• UNII-T79C086548
• Contezolid acefosamil