AR antagonist 1 hydrochloride

更新时间:2024-04-03 15:57:10

AR antagonist 1 hydrochloride结构式
AR antagonist 1 hydrochloride结构式
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常用名 AR antagonist 1 hydrochloride 英文名 AR antagonist 1 hydrochloride
CAS号 1818885-55-0 分子量 315.24
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C15H20Cl2N2O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 AR antagonist 1 hydrochloride用途


AR拮抗剂1(化合物29)盐酸盐是一种强效雄激素受体(AR)拮抗剂,在PROTAC ARD-266(HY-133020)的合成中与对VHL蛋白具有弱结合亲和力的E3连接酶配体结合[1]。

 AR antagonist 1 hydrochloride名称

英文名 AR antagonist 1 hydrochloride

 AR antagonist 1 hydrochloride生物活性

描述 AR拮抗剂1(化合物29)盐酸盐是一种强效雄激素受体(AR)拮抗剂,在PROTAC ARD-266(HY-133020)的合成中与对VHL蛋白具有弱结合亲和力的E3连接酶配体结合[1]。
相关类别
体外研究 AR拮抗剂1(化合物29)盐酸盐是 第266页靶连接酶的配体。 第266页是一种高效的基于 VHL E3型连接酶的雄激素受体 (AR)蛋白质降解剂[1]。 AR拮抗剂1与其 电子3连接酶复合物具有微摩尔结合亲和力,可成功用于设计高效的 普罗塔克降解剂[1]。 普罗塔克包含两个不同的配体,通过一个接头连接; 一种是电子3泛素连接酶的配体,另一种是靶蛋白的配体。 PROTAC公司利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白[1]。
参考文献

[1]. Han X, et al. Discovery of Highly Potent and Efficient PROTAC Degraders of Androgen Receptor (AR) by Employing Weak Binding Affinity VHL E3 Ligase Ligands. J Med Chem. 2019 Dec 26;62(24):11218-11231.  

 AR antagonist 1 hydrochloride物理化学性质

分子式 C15H20Cl2N2O
分子量 315.24