1818885-55-0

• 常用中文名：AR antagonist 1 hydrochloride
• 常用英文名：AR antagonist 1 hydrochloride
• CAS号：1818885-55-0
• 分子式：C₁₅H₂₀Cl₂N₂O
• 分子量：315.24
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 E3 Ligase的配体
• 发布时间：2023-05-16 14:12:25
• 更新时间：2024-04-03 15:57:10
• AR拮抗剂1(化合物29)盐酸盐是一种强效雄激素受体(AR)拮抗剂,在PROTAC ARD-266(HY-133020)的合成中与对VHL蛋白具有弱结合亲和力的E3连接酶配体结合[1]。

名称

• 英文名: AR antagonist 1 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₅H₂₀Cl₂N₂O
• 分子量: 315.24

生物活性

• 描述: AR拮抗剂1(化合物29)盐酸盐是一种强效雄激素受体(AR)拮抗剂,在PROTAC ARD-266(HY-133020)的合成中与对VHL蛋白具有弱结合亲和力的E3连接酶配体结合[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 体外研究: AR拮抗剂1(化合物29)盐酸盐是 第266页靶连接酶的配体。 第266页是一种高效的基于 VHL E3型连接酶的雄激素受体 (AR)蛋白质降解剂[1]。 AR拮抗剂1与其 电子3连接酶复合物具有微摩尔结合亲和力,可成功用于设计高效的 普罗塔克降解剂[1]。 普罗塔克包含两个不同的配体,通过一个接头连接； 一种是电子3泛素连接酶的配体,另一种是靶蛋白的配体。 PROTAC公司利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白[1]。
• 参考文献:

  [1]. Han X, et al. Discovery of Highly Potent and Efficient PROTAC Degraders of Androgen Receptor (AR) by Employing Weak Binding Affinity VHL E3 Ligase Ligands. J Med Chem. 2019 Dec 26;62(24):11218-11231.