CFTR corrector 4

• 常用名: CFTR corrector 4
• 英文名: CFTR corrector 4
• CAS号: 1918142-34-3
• 分子量: 539.52
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₉H₂₇F₂NO₇
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

CFTR corrector 4用途

CFTR corrector 4,化合物 13,是一种有效的 (R,R) 型活性对映体,是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平,有潜力用于囊性纤维化的研究。

CFTR corrector 4名称

• 英文名: CFTR corrector 4

CFTR corrector 4生物活性

• 描述: CFTR corrector 4,化合物 13,是一种有效的 (R,R) 型活性对映体,是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平,有潜力用于囊性纤维化的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> CFTR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  EC50:130 nM (CFTR)[1]

• 体外研究: CFTR校正器4具有高效能和有效性,在评估CFTR功能的HBE-TECC分析中,EC50为0.028μM,该铅存在于具有高分子量的不良药物样空间和高HPLC Log D中,表明高亲脂性。HBE-TECC:(人支气管上皮跨上皮电流钳)试验[1]。在细胞表面表达(CSE-HRP)检测中,CFTR校正器4在人支气管上皮(HBE)细胞中以130纳米的EC50值检测其效力和有效性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wang X, et al. Discovery of 4-[(2R,4R)-4-({[1-(2,2-Difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)cyclopropyl]carbonyl}amino)-7-(difluoromethoxy)-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]benzoic Acid (ABBV/GLPG-2222), a Potent Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (CFTR) Corrector for the Treatment of Cystic Fibrosis.

CFTR corrector 4物理化学性质

• 分子式: C₂₉H₂₇F₂NO₇
• 分子量: 539.52
• InChIKey: KDOQEEMQPHIANX-NFBKMPQASA-N
• SMILES: COc1ccc2c(c1)OC(c1ccc(OC)c(OC)c1)CC2NC(=O)C1(c2ccc3c(c2)OC(F)(F)O3)CC1

CFTR corrector 4靶点实验

查看更多实验

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：KinomeScan assay: inhibition of ERK8 来源：ChEMBL 靶标：Mitogen-activated protein kinase 15 External Id：CHEMBL4879707

实验名称：KinomeScan assay: inhibition of ERK3 来源：ChEMBL 靶标：Mitogen-activated protein kinase 6 External Id：CHEMBL4879704

实验名称：KinomeScan assay: inhibition of INSRR 来源：ChEMBL 靶标：Insulin receptor-related protein External Id：CHEMBL4879756

实验名称：Permeability of the compound by PAMPA 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4022900

实验名称：Unbound intrinsic clearance in human hepatocytes 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4022901

实验名称：Corrector activity at CFTR F508del/F508del mutant in primary HBE cells assessed as in... 来源：ChEMBL 靶标：Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator External Id：CHEMBL4022898

实验名称：Lipophilicity, log D of the compound by HPLC method 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4022896

实验名称：Corrector activity at HRP-fused CFTR F508del mutant (unknown origin) expressed in hum... 来源：ChEMBL 靶标：Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator External Id：CHEMBL4022894

实验名称：Corrector activity at HRP-fused CFTR F508del mutant (unknown origin) expressed in hum... 来源：ChEMBL 靶标：Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator External Id：CHEMBL4022895

共235条，当前第1页，共24页

1

2

3

4

5