雷美替胺

• 常用名: 雷美替胺
• 英文名: Ramelteon
• CAS号: 196597-26-9
• 分子量: 259.343
• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 455.3±24.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₂₁NO₂
• 熔点: 113-115ºC
• 闪点: 229.2±22.9 °C
• 符号: GHS02, GHS07
• 信号词: Danger

雷美替胺用途

Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂,结合人melatonin1和melatonin2受体的Ki值分别为14 和112 pM。

雷美替胺名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 雷美替胺
• 英文名: N-[2-[(8S)-2,6,7,8-tetrahydro-1H-cyclopenta[e][1]benzofuran-8-yl]ethyl]propanamide
• 中文别名: (S)-N-[2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺 | 雷美尔通

雷美替胺生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂,结合人melatonin1和melatonin2受体的Ki值分别为14 和112 pM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 褪黑激素受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 褪黑激素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  IC50: 14 pM (melatonin1), 112 pM (melatonin2)[1]

• 体外研究: Ramelteon对人褪黑素1和褪黑激素2受体(在CHO细胞中表达)和鸡前脑褪黑素受体(由褪黑激素1和褪黑激素2受体组成)显示出非常高的亲和力,Ki值分别为14.0,112和23.1 pM。与褪黑激素对褪黑激素3结合位点的亲和力Ki：24.1nM相比,ramelteon对仓鼠脑褪黑素3结合位点的亲和力极弱(Ki：2.65μM)。此外,ramelteon对大量配体结合位点(包括苯二氮卓受体,多巴胺受体,阿片受体,离子通道和转运蛋白)没有显示出可测量的亲和力,并且对各种酶的活性没有影响。 Ramelteon抑制毛喉素刺激的cAMP在表达人褪黑素1和褪黑激素2受体的CHO细胞中的产生[1]。
• 体内研究: Ramelteon在剂量为0.001,0.01和0.1 mg/kg时显着降低清醒率,在0.001,0.01和0.1 mg/kg剂量下增加慢波睡眠,并且在0.1 mg/kg剂量下增加快速眼动睡眠。自由移动的猫[2]。 Ramelteon与减少主观睡眠潜伏期和改善睡眠质量有关。 Ramelteon与持续睡眠潜伏期,睡眠效率和总睡眠时间的改善有关[3]。在L：D周期的暗期中点附近施用Ramelteon(10mg/kg,i/p),显着降低NREM睡眠潜伏期(从注射到NREM睡眠出现的时间)。 Ramelteon也会使NREM睡眠持续时间短暂增加,但NREM功率谱不会改变[4]。
• 激酶实验: 将编码人MT1基因的cDNA导入CHO细胞。在含有5mM EDTA的Ca 2+和Mg 2+游离的Hanks平衡盐溶液中汇合收获细胞，并通过离心收集。将细胞在冰冷的50mM Tris-HCl缓冲液中匀浆，洗涤两次，沉淀，并在-30℃下储存直至进行结合测定。将测试化合物和40pM 2- [125I]褪黑激素与解冻的匀浆混合，总体积为1mL，并在25℃下孵育150分钟。通过加入3mL冰冷缓冲液终止反应，然后在Whatman GF / B上真空过滤。将滤器洗涤两次，用g计数器计数放射性[1]。
• 动物实验: 大鼠：将Ramelteon以200mg / mL的浓度溶解在DMSO中，并在使用前立即在生理盐水中稀释100倍。给予不同组的六只植入大鼠载体或ramelteon（10mg / kg ip）。在注射前记录EEG和EMG 1小时，然后再记录3.5小时。所有治疗均在24:00小时（接近L：D周期的暗期中点）施用，在同一动物中分开注射最少72小时。每只大鼠都采用完全随机，平衡的交叉设计接受两种治疗，减少了研究所需的动物数量[4]。
• 参考文献:

  [1]. Kato K, et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology. 2005 Feb;48(2):301-10.

  [2]. Miyamoto M, et al. The sleep-promoting action of ramelteon (TAK-375) in freely moving cats. Sleep. 2004 Nov 1;27(7):1319-25.

  [3]. Kuriyama A, et al. Ramelteon for the treatment of insomnia in adults: a systematic review and meta-analysis. Sleep Med. 2014 Apr;15(4):385-92.

  [4]. Fisher SP, et al. Acute sleep-promoting action of the melatonin agonist, ramelteon, in the rat. J Pineal Res. 2008 Sep;45(2):125-32.

雷美替胺物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 455.3±24.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 113-115ºC
• 分子式: C₁₆H₂₁NO₂
• 分子量: 259.343
• 闪点: 229.2±22.9 °C
• 精确质量: 259.157227
• PSA: 38.33000
• LogP: 2.57
• InChIKey: YLXDSYKOBKBWJQ-LBPRGKRZSA-N
• SMILES: CCC(=O)NCCC1CCc2ccc3c(c21)CCO3
• 外观性状: 结晶固体
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.556
• 储存条件: -20°C Freezer

雷美替胺安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 符号: GHS02, GHS07
• 信号词: Danger
• 危害声明: H225-H302 + H312 + H332-H319
• 警示性声明: P210-P261-P302 + P352 + P312-P304 + P340 + P312-P337 + P313-P403 + P235
• 危害码 (欧洲): F,Xn
• 风险声明 (欧洲): 11-20/21/22-36
• 安全声明 (欧洲): 16-36/37
• 危险品运输编码: UN 1648 3 / PGII

雷美替胺靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression 来源：NCGC External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：s-my-keats_OPM1-m4-1

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：s-my-OC1MY5-m4-1

实验名称：Increase the activity of the Burkholderia fixLJ 2-component system 来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School 靶标：Burkholderia multivorans External Id：HMS1625

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：s-my-KMS_34-m4-1

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：s-my-keats_L363-m4-1

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：s-my-keats_OCIMY7-m4-1

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：s-my-MM1R-m4-1

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：s-my-mm1s-m4-1

共320条，当前第1页，共32页

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雷美替胺英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• N-{2-[(8S)-1,6,7,8-Tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl]ethyl}propanamide
• (S)-N-[2-(1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethyl]propionamide
• TAK-375
• N-{2-[(8S)-1,6,7,8-tétrahydro-2H-indéno[5,4-b]fur-8-yl]éthyl}propanamide
• [14C]-Ramelteon
• Ramelteon
• N-{2-[(8S)-1,6,7,8-Tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]fur-8-yl]ethyl}propanamid
• Rozerem (TN)
• Ramelteon [USAN]
• Rozerem(TM)
• UNII-901AS54I69
• Rozerem
• S1259_Selleck
• EINECS 200-835-2

雷美替胺常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 雷美替胺的储存条件是什么？

A: 雷美替胺储存条件：-20°C Freezer。

Q: 雷美替胺的CAS号是多少？

A: 雷美替胺CAS号为196597-26-9。

Q: 雷美替胺的英文名称是什么？

A: 雷美替胺英文名称为N-[2-[(8S)-2,6,7,8-tetrahydro-1H-cyclopenta[e][1]benzofuran-8-yl]ethyl]propanamide。

Q: 雷美替胺的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 雷美替胺LogP（油水分配系数）为2.57。

Q: 雷美替胺的极性表面积PSA是多少？

A: 雷美替胺极性表面积PSA为38.33000。

Q: 雷美替胺的沸点是多少？

A: 雷美替胺沸点为455.3±24.0 °C at 760 mmHg。

Q: 雷美替胺的分子量是多少？

A: 雷美替胺分子量为259.343。

Q: 雷美替胺的SMILES表达式是什么？

A: 雷美替胺SMILES表达式为CCC(=O)NCCC1CCc2ccc3c(c21)CCO3。

Q: 雷美替胺有哪些英文别名？

A: 雷美替胺英文别名有：N-{2-[(8S)-1,6,7,8-Tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl]ethyl}propanamide、(S)-N-[2-(1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethyl]propionamide、TAK-375、N-{2-[(8S)-1,6,7,8-tétrahydro-2H-indéno[5,4-b]fur-8-yl]éthyl}propanamide、[14C]-Ramelteon、Ramelteon、N-{2-[(8S)-1,6,7,8-Tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]fur-8-yl]ethyl}propanamid、Rozerem (TN)、Ramelteon [USAN]、Rozerem(TM)、UNII-901AS54I69、Rozerem、S1259_Selleck、EINECS 200-835-2。

Q: 雷美替胺的上游原料有哪些？

A: 雷美替胺相关上游原料（CAS）：1185516-79-3;123-62-6;124-63-0;196597-88-3;13623-25-1;187871-98-3;178676-73-8;196597-82-7;196597-84-9。

雷美替胺生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

长沙福臻生物科技有限公司

苏州市森菲达化工有限公司

武汉敬康恩生物医药科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司