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多巴胺5-羟色胺拮抗剂-1

多巴胺5-羟色胺拮抗剂-1用途

Dopamine serotonin antagonist-1是 dopamine 和 serotonin 受体拮抗剂,对多巴胺D1,D2,D4和血清素S2A,S2C,S3的 Ki 值分别为200,2500,420,39,84,40 nM。
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多巴胺5-羟色胺拮抗剂-1名称

[ CAS 号 ]:
1977-07-7

[ 中文名 ]:
多巴胺5-羟色胺拮抗剂-1

[ 英文名 ]:
Dopamine serotonin antagonist-1

[英文别名 ]:

多巴胺5-羟色胺拮抗剂-1生物活性

[ 描述 ]:

Dopamine serotonin antagonist-1是 dopamine 和 serotonin 受体拮抗剂,对多巴胺D1,D2,D4和血清素S2A,S2C,S3的 Ki 值分别为200,2500,420,39,84,40 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 200 nM (Dopamne D1), 2500 nM (Dopamne D2), 420 nM (Dopamne D4), 39 nM (Serotonin S2A), 84 nM (Serotonin S2C), 200 nM (Serotonin S3)[1]


[激酶实验]

为了测量对5-羟色胺5-3（6-HTs）受体的亲和力，制备并储存来自汇合的NG108-15细胞单层的膜。一式三份的测定管接受100μL的1nM [3H]GR65630,50μL测试化合物（包括多巴胺5-羟色胺拮抗剂-1）或10pM甲氧氯普胺用于非特异性结合，200μL膜悬浮液（0.1至0.2mglassay管）最终体积为500μL。孵育在37℃下进行30分钟，并通过使用Brandel细胞收集器通过预先在0.1％聚乙烯亚胺中预浸的GF / B玻璃纤维滤器过滤混合物而终止。过滤器用两份5mL冰冷的HEPES-KOH，pH7.4缓冲液冲洗。将过滤器转移至闪烁瓶中，向其中加入4mL Beckman Ready Protein，并通过液体闪烁光谱法测定放射性[1]。

[参考文献]

[1]. Phillips ST, et al. Binding of 5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine and chiral 5H-dibenzo[a,d]cycloheptene analogues of clozapine to dopamine and serotonin receptors. J Med Chem. 1994 Aug 19;37(17):2686-96.


[相关活性小分子]

盐酸氟西汀 | 甲磺酸溴隐亭 | SCH 23390盐酸盐 | 左旋多巴 | 卡麦角林 | 盐酸帕罗西汀 | 盐酸舍曲林 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 | 多潘立酮 | 盐酸三氟拉嗪 | 马来酸氟伏沙明 | 匹莫齐特 | 利培酮 | SKF 38393盐酸盐

多巴胺5-羟色胺拮抗剂-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H20N4

[ 分子量 ]:
292.37800

[ 精确质量 ]:
292.16900

[ PSA ]:
30.87000

[ LogP ]:
2.51870

[ 蒸汽压 ]:
1.48E-08mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8℃

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥1087.0/10mg ￥3816.0/50mg

联系人：夏言

产品详情：[Perfemiker]Deschloroclozapine,≥99%

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