2-(1-(4-氯苄基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代-N-(吡啶-4-基)乙酰胺

• 常用名: 2-(1-(4-氯苄基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代-N-(吡啶-4-基)乙酰胺
• 英文名: Indibulin
• CAS号: 204205-90-3
• 分子量: 389.834
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₁₆ClN₃O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

Indibulin (ZIO 301),一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂,具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力,产生异常的纺锤体,激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1,并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。

名称

• 中文名: 4-哌啶基哌啶盐酸盐
• 英文名: 2-[1-[(4-chlorophenyl)methyl]indol-3-yl]-2-oxo-N-pyridin-4-ylacetamide
• 中文别名: 2-(1-(4-氯苄基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代-N-(吡啶-4-基)乙酰胺 | 2-溴-2-(2-氟苯基)-1-环丙乙酮

生物活性

• 描述: Indibulin (ZIO 301),一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂,具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力,产生异常的纺锤体,激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1,并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  Tubulin[1]

• 体外研究: 靛蓝素(300-2100nM; 48小时)抑制IC50为150nM的MCF-7细胞的增殖[1]。靛蓝素(300,600 nM; 48小时)阻断G2/M期的细胞,表明靛蓝素在有丝分裂时阻断细胞周期的进展[1]。靛蓝素(150-600 nM; 24小时)诱导MCF-7细胞凋亡[1]。具有300和600nM的靛蓝蛋白(150-600nM; 48小时)产生PARP蛋白的切割片段,用于处理MCF-7细胞[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：300,600,900,1200,1500,1800,2100nM培养时间：48小时结果：抑制IC50为150nM的MCF-7细胞的增殖。细胞周期分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：300,600 nM培养时间：48小时结果：阻断细胞周期G2/M期的细胞。细胞凋亡分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：150,300和600 nM培养时间：24小时结果：诱导MCF-7细胞凋亡。Western Blot分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：150,300和600 nM培养时间：48小时结果：在300和600 nM中产生PARP蛋白的切割片段。
• 参考文献:

  [1]. Kapoor S, et al. Indibulin dampens microtubule dynamics and produces synergistic antiproliferative effect with vinblastine in MCF-7 cells: Implications in cancer chemotherapy. Sci Rep. 2018 Aug 17;8(1):12363.

物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₂H₁₆ClN₃O₂
• 分子量: 389.834
• 精确质量: 389.093109
• PSA: 63.99000
• LogP: 4.50
• InChIKey: SOLIIYNRSAWTSQ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(Nc1ccncc1)C(=O)c1cn(Cc2ccc(Cl)cc2)c2ccccc12
• 折射率: 1.665
• 储存条件: Desiccate at -20°C

安全信息

• 海关编码: 2933399090

海关

• 海关编码: 2933399090
• 中文概述: 2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

靶点实验

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英文别名

• 2-[1-(4-chlorobenzyl)-1H-indol-3-yl]-2-oxo-N-(pyridin-4-yl)acetamide
• ZIO-301
• Indibulin
• 2-[1-(4-Chlorobenzyl)-1H-indol-3-yl]-2-oxo-N-(4-pyridinyl)acetamide