| 描述 |
Hemokinin 1 (mouse) 是一种选择性的神经激肽-1 受体 (neurokinin 1 receptor) 激动剂,对人 NK1 受体和 NK2 受体的 Ki 分别为 0.175 nM 和 560 nM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Ki: 0.175 nM (Human NK1 receptor), 560 nM (Human NK2 receptor)[1]
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| 体外研究 |
血红素1(小鼠)(1nM-3μM)产生RUB的浓度依赖性收缩,平均为KCl(80mM)产生的最大收缩的66±3％(n = 6)。血细胞激肽1(小鼠)(10nM-10μM)诱导GPI的快速发展的收缩反应,速激肽NK3受体选择性激动剂senktide或神经激肽B(NKB)也是如此。血凝素1(小鼠)诱导完全激动剂反应,但与NKB相比效力低500倍[1]。
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| 体内研究 |
血红素1(小鼠)(0.01-100nmol/kg静脉内,n = 10)诱导剂量相关的低血压,其在10nmol/kg的剂量下最大。对于收缩压(SBP),对于Hemokinin 1(小鼠),ED 50值为0.2nmol/kg(0.1-0.4nmol/kg)。对于舒张压(DBP),对于Hemokinin 1(小鼠),ED 50值为0.1nmol/kg(0.07-0.2nmol/kg)。血红素1(小鼠)(0.1-100 nmol/kg,iv)在阿托品预处理的大鼠中诱导剂量相关的唾液分泌[1]。
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| 动物实验 |
在整个研究中使用重400-450g的雄性白化Wistar大鼠。在实验当天，用氨基甲酸乙酯（1.2g / kg，sc）麻醉大鼠。在气管切开术和放置气管套管（PE 205）后，将左颈静脉插管（PE50）用于SP或血细胞激素1（小鼠）施用。通过温控加热灯将体温保持恒定（36.5±0.5℃）。在动物设置和实验开始之间经过约1小时，此后每只动物接受阿托品（静脉注射1.4μmol/ kg，然后以300μL/ h的体积输注1.4μM），10分钟后载体（盐水）和增加剂量（0.5log单位）的SP或Hemokinin 1（小鼠）（0.01,0.03,0.1,0.3,1,3,10,30和100nmol / kg）;前五个剂量以20分钟的间隔给药，而最后四个剂量的每一个之间经过30分钟。进行阿托品预处理以最小化胆碱能分泌反射对响应于棉签在大鼠口腔中的放置的影响，以测量由SP或Hemokinin 1（小鼠）诱导的唾液分泌。
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| 参考文献 |
[1]. Francesca Bellucci, et al. Pharmacological profile of the novel mammalian tachykinin, hemokinin 1. Br J Pharmacol. 2002 Jan; 135(1): 266-274
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