RITA

• 常用名: RITA
• 英文名: RITA (NSC 652287)
• CAS号: 213261-59-7
• 分子量: 292.373
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 464.9±40.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₂O₃S₂
• 熔点: 160 °C
• 闪点: 235.0±27.3 °C

RITA用途

RITA 是一种有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制剂,可与 p53dN 结合,Kd 值为 1.5 nM,同时能够诱导 DNA-DNA 交联。

RITA名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
• 英文名: [5-[5-[5-(hydroxymethyl)thiophen-2-yl]furan-2-yl]thiophen-2-yl]methanol

RITA生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: RITA 是一种有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制剂,可与 p53dN 结合,Kd 值为 1.5 nM,同时能够诱导 DNA-DNA 交联。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  Kd: 1.5 nM (p53dN)[1] DNA Crosslinker[2]

• 体外研究: RITA抑制p53-HDM-2相互作用,与p53dN结合,Kd为1.5 nM。 RITA(10μM)阻断HCT116细胞和HDF以及NHF-ERMyc细胞中p53和HDM-2之间的复合物形成,而与c-Myc表达无关。 RITA(0.5μM)以野生型p53依赖性方式降低肿瘤细胞的活力。此外,RITA(0.1μM)诱导p53依赖性细胞凋亡。 RITA诱导p53但不通过DNA损伤信号通路[1]。 RITA(NSC 652287)诱导DNA-DNA交联。 RITA诱导10nM的G2-M细胞周期停滞并导致100nM的细胞凋亡。 RITA(100 nM)也会升高p53并对p21WAF1蛋白水平产生剂量依赖性影响[2]。 RITA抑制HeLa和CaSki细胞的生长,IC50为1和10μM。此外,RITA(1μM)通过抑制p53/E6AP相互作用来稳定p53 [3]。
• 体内研究: RITA(0.1,1或10 mg/kg,ip)在携带HCT116和HCT116 TP53 -/-异种移植物的SCID小鼠中显示出有效的抗肿瘤活性[1]。 RITA(10 mg/kg,ip)也抑制SCID小鼠中HeLa细胞的生长[3]。
• 细胞实验: 对于细胞活力测定，将每孔3,000个细胞接种在96孔板中并用RITA处理48小时，之后用增殖试剂WST-1评估细胞活力。对于集落形成测定，将细胞接种在12孔板中并用RITA处理24小时，之后更换培养基并使细胞生长10-14天。菌落用结晶紫染色。对于生长曲线，将3000个细胞/ mL接种在12孔板中，用RITA处理，并在5天内计数[3]。
• 动物实验: 小鼠[1]使用在90％基质胶中的1×10 6个细胞，将4-6周龄的雌性SCID小鼠植入皮下异种移植物。在注射细胞后3-6天建立可触知的肿瘤，此时开始RITA治疗。通过静脉内或腹膜内注射在总体积为100μL的磷酸盐缓冲盐水中每天施用0.1,1或10mg / kg的RITA。每2天测量异种移植物。通过将每个数据点的平均肿瘤体积除以平均起始肿瘤体积来绘制对照组和治疗组的肿瘤体积[1]。
• 参考文献:

  [1]. Issaeva N, et al. Small molecule RITA binds to p53, blocks p53-HDM-2 interaction and activates p53 function in tumors. Nat Med. 2004 Dec;10(12):1321-8. Epub 2004 Nov 21.

  [2]. Nieves-Neira W, et al. DNA protein cross-links produced by NSC 652287, a novel thiophene derivative active against human renal cancer cells. Mol Pharmacol. 1999 Sep;56(3):478-84.

  [3]. Zhao CY, et al. Rescue of p53 function by small-molecule RITA in cervical carcinoma by blocking E6-mediated degradation. Cancer Res. 2010 Apr 15;70(8):3372-81.

RITA物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 464.9±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 160 °C
• 分子式: C₁₄H₁₂O₃S₂
• 分子量: 292.373
• 闪点: 235.0±27.3 °C
• 精确质量: 292.022797
• PSA: 110.08000
• LogP: 2.48
• InChIKey: KZENBFUSKMWCJF-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: OCc1ccc(-c2ccc(-c3ccc(CO)s3)o2)s1
• 外观性状: 固体;White to Yellow to Orange powder to crystal
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.661
• 储存条件: Store at -20°C

RITA安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危害码 (欧洲): Xi

RITA靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：NCATS Kinetic Aqueous Solubility Profiling 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ADME-solubility1

实验名称：Primary qHTS for small molecule stabilizers of the endoplasmic reticulum resident pro... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：SERCaMPGLuc-p1-antagonist

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (... 来源：NCGC External Id：IP6K1-p1

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression 来源：NCGC External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Primary qHTS for Identification of Small Molecule Activators of Huntingtin-Antisense ... 来源：NCGC External Id：huntington-HTTAS8-p1-FF-overN

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC External Id：TRND-SARS-CoV-2-PP

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：s-my-keats_OPM1-m4-1

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：s-my-OC1MY5-m4-1

实验名称：NCATS Parallel Artificial Membrane Permeability Assay (PAMPA) Profiling 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ADME-PAMPA1

共156条，当前第1页，共16页

1

2

3

4

5

RITA英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• p53 Activator III,RITA
• (Furan-2,5-diyldithiene-5,2-diyl)dimethanol
• RITA
• (2,5-Furandiyldi-5,2-thienediyl)dimethanol
• SOS BISMETHANOL
• Reactivation of p53 and Induction of Tumor cell Apoptosis
• NSC 652287
• 5,5'-(2,5-Furandiyl)bis-2-thiophenemethanol
• NSC652287

RITA常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇的分子量是多少？

A: 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇分子量为292.373。

Q: 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇的InChIKey是什么？

A: 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇InChIKey为KZENBFUSKMWCJF-UHFFFAOYSA-N。

Q: 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇的CAS号是多少？

A: 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇CAS号为213261-59-7。

Q: 213261-59-7的中文名称是什么？

A: 213261-59-7的中文名称为5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇。

Q: 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇的熔点是多少？

A: 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇熔点为160 °C。

Q: 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇的储存条件是什么？

A: 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇储存条件：Store at -20°C。

Q: 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇的英文名称是什么？

A: 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇英文名称为[5-[5-[5-(hydroxymethyl)thiophen-2-yl]furan-2-yl]thiophen-2-yl]methanol。

Q: 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇的外观是什么？

A: 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇外观为固体;White to Yellow to Orange powder to crystal。

Q: 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇的沸点是多少？

A: 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇沸点为464.9±40.0 °C at 760 mmHg。

Q: 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇的极性表面积PSA是多少？

A: 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇极性表面积PSA为110.08000。

RITA生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司