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APJ receptor agonist 4

更新时间:2024-01-08 23:11:29

APJ receptor agonist 4结构式
APJ receptor agonist 4结构式
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常用名 APJ receptor agonist 4 英文名 APJ receptor agonist 4
CAS号 2135515-67-0 分子量 551.01
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C28H28ClFN6O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 APJ receptor agonist 4用途


APJ受体激动剂4是apelin受体(APJ)的强效口服活性激动剂,EC50和Ki分别为0.06nm和0.07nm。APJ受体激动剂4在啮齿类动物心力衰竭(HF)模型中表现出良好的药代动力学特征。APJ受体激动剂4在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ受体激动剂4可改善心脏功能,并可用于HF疾病的研究[1]。

 APJ receptor agonist 4名称

英文名 APJ receptor agonist 4

 APJ receptor agonist 4生物活性

描述 APJ受体激动剂4是apelin受体(APJ)的强效口服活性激动剂,EC50和Ki分别为0.06nm和0.07nm。APJ受体激动剂4在啮齿类动物心力衰竭(HF)模型中表现出良好的药代动力学特征。APJ受体激动剂4在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ受体激动剂4可改善心脏功能,并可用于HF疾病的研究[1]。
相关类别
靶点

apelin receptor[1]

体内研究 APJ受体激动剂4(化合物21)在小鼠体内的药代动力学(PK)曲线评估[1]。物种大鼠猴狗最大剂量(ng/mL)1(静脉注射和静脉注射)1(静脉注射)和3(静脉注射和静脉注射)1(静脉注射)和3(静脉注射)1(静脉注射和静脉注射)载药浓度(mL/min/kg)4.610.622.4vss(L/kg)1.6020.2t1/2(h)4.012.5cmax(μM•h)2.416.5auc0-24(μM•h)3.722.5214.2f(%)54.76a:5载药浓度:5克分子筛/5moFel/DMV缓冲液,pH 9和载体G:10/40/50 v/v/v乙醇/PEG400/碳酸钠缓冲液,pH 9。
参考文献

[1]. Meng W, et al. Identification of a Hydroxypyrimidinone Compound (21) as a Potent APJ Receptor Agonist for the Potential Treatment of Heart Failure. J Med Chem. 2021;64(24):18102-18113.

 APJ receptor agonist 4物理化学性质

分子式 C28H28ClFN6O3
分子量 551.01