AGN194204

更新时间：2025-08-26 10:14:05

AGN194204结构式	常用名	AGN194204	英文名	AGN194204
	CAS号	220619-73-8	分子量	352.51000
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₄H₃₂O₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

AGN194204用途

AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的,选择性 RXR 激动剂,对 RXRα,RXRβ 和 RXRγ 的 Kd 值分别为 0.4 nM,3.6 nM 和 3.8 nM,EC50 分别为 0.2 nM,0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性,并具有抗炎和抗癌作用。

英文名	(2E,4E)-3-Methyl-5-[(1S,2S)-2-methyl-2-(5,5,8,8-tetramethyl-5,6,7 ,8-tetrahydro-2-naphthalenyl)cyclopropyl]-2,4-pentadienoic acid

描述	AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的,选择性 RXR 激动剂,对 RXRα,RXRβ 和 RXRγ 的 Kd 值分别为 0.4 nM,3.6 nM 和 3.8 nM,EC50 分别为 0.2 nM,0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性,并具有抗炎和抗癌作用。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡研究领域 >> 癌症研究领域 >> 炎症/免疫信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR
靶点实验	RXRα:0.4 nM (Kd) RXRβ:3.6 nM (Kd) RXRγ:3.8 nM (Kd) RXRα:0.2 nM (EC50) RXRβ:0.8 nM (EC50) RXRγ:0.08 nM (EC50)
体外研究	AGN194204(NRX194204；0-100nm；24小时；E,原始细胞)治疗阻断了脂多糖和肿瘤坏死因子-α诱导RAW264.7巨噬细胞样细胞释放一氧化氮和白细胞介素6和降解IKBα的能力[1]。AGN194204(NRX194204；1μM；72小时；SK-BR-3人乳腺癌细胞)治疗诱导乳腺癌细胞凋亡[1]。凋亡分析[1]细胞系：SK-BR-3人乳腺癌细胞浓度：1μM孵育时间：72h结果：诱导肺癌和乳腺癌细胞凋亡。Western Blot分析[1]细胞株：E,原始细胞浓度：0nm、1nm、10nm和100nm孵育时间：24小时结果：阻断了脂多糖和肿瘤坏死因子-α诱导RAW264.7巨噬细胞样细胞释放一氧化氮和白细胞介素6及降解IKBα的能力。
体内研究	与对照组相比,AGN194204(NRX194204；30-60 mg/kg；口服；每日；15周；雌性A/J小鼠)治疗显著减少了肺表面肿瘤的数量和大小,并使每次滑动的肿瘤总体积减少64%至81%。[1]。动物模型：雌性A/J小鼠,给予氨基甲酸乙烯酯[1]剂量：30mg/kg,60mg/kg,口服；每日；15周结果：与对照组相比,显著减少了肺表面肿瘤的数量和大小,每片肿瘤总体积减少64%-81%。
参考文献	[1]. Liby K, et al. A new rexinoid, NRX194204, prevents carcinogenesis in both the lung and mammary gland. Clin Cancer Res. 2007 Oct 15;13(20):6237-43. [2]. Vuligonda V, et al. Enantioselective syntheses of potent retinoid X receptor ligands: differential biological activities of individual antipodes. J Med Chem. 2001 Jul 5;44(14):2298-303.

分子式	C₂₄H₃₂O₂
分子量	352.51000
精确质量	352.24000
PSA	37.30000
LogP	5.90030
InChIKey	BOOOLEGQBVUTKC-NVQSDHBMSA-N
SMILES	CC(C=CC1CC1(C)c1ccc2c(c1)C(C)(C)CCC2(C)C)=CC(=O)O

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line SW-13
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：ACC-ATC-p1-SW13-72hr

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line NCI-H295R
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：ACC-ATC-p1-H295R-72hr

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：In vitro agonist efficacy against PPAR gamma along with 100 nM BRL-49653
来源：ChEMBL
靶标：Peroxisome proliferator-activated receptor gamma
External Id：CHEMBL658541

实验名称：Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
External Id：TRND-SARS-CoV-2-PP

实验名称：In vitro agonistic activity against RXR alpha in CV-1 cells; NC= Not calculated
来源：ChEMBL
靶标：Retinoic acid receptor RXR-alpha
External Id：CHEMBL656169

实验名称：In vitro agonistic activity against PPAR gamma along with 100 nM BRL-49653
来源：ChEMBL
靶标：Peroxisome proliferator-activated receptor gamma
External Id：CHEMBL656170

实验名称：In vitro agonist efficacy against RXR alpha in CV-1 cells
来源：ChEMBL
靶标：Retinoic acid receptor RXR-alpha
External Id：CHEMBL656171

实验名称：Hypoglycemic activity in mice at 0.4 mg/kg dose at day=7
来源：ChEMBL
靶标：Mus musculus
External Id：CHEMBL880667

实验名称：In vitro antagonist efficacy against RXR alpha in CV-1 cells
来源：ChEMBL
靶标：Retinoic acid receptor RXR-alpha
External Id：CHEMBL656172

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