CHMFL-PI3KD-317结构式
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常用名 | CHMFL-PI3KD-317 | 英文名 | CHMFL-PI3KD-317 |
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CAS号 | 2244992-76-3 | 分子量 | 494.03 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C21H24ClN5O3S2 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
CHMFL-PI3KD-317用途CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。 |
中文名 | CHMFL-PI3KD-317 |
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英文名 | CHMFL-PI3KD-317 |
英文别名 | 更多 |
描述 | CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。 |
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相关类别 | |
靶点 |
PI3Kδ:6 nM (IC50) PI3Kα:62.6 nM (IC50) PI3Kβ:284 nM (IC50) PI3Kγ:202.7 nM (IC50) PIK3C2B:882.3 nM (IC50) Vps34:1801.7 nM (IC50) PI4KIIIA:574.1 nM (IC50) PI4KIIIB:300.2 nM (IC50) |
体外研究 | CHMFL-PI3KD-317(化合物15i)是一种高效且具有选择性的PI3Kδ抑制剂,IC50为6 nM,对其他I,II和III类PIKK家族同种型如PI3Kα的选择性超过10-1500倍(IC50) ,62.6 nM),PI3Kβ(IC50,284 nM),PI3Kγ(IC50,202.7 nM),PIK3C2A(IC50,> 10000 nM),PIK3C2B(IC50,882.3 nM),VPS34(IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA(IC50, 574.1 nM)和PI4KIIIB(IC50,300.2 nM)[1]。在细胞试验中,CHMFL-PI3KD-317抑制Raji细胞中PI3Kδ介导的Akt T308磷酸化,EC50为4.3 nM [1]。 CHMFL-PI3KD-317具有抗增殖作用,对PF382,NALM-6,MV4-11,MOLM-14和MOLM-13的GI50为3.5±0.8,4.0±0.9,4.8±0.2,3.3±0.2,3.0±0.4μM细胞分别[1]。 |
体内研究 | CHMFL-PI3KD-317(化合物15i)在Sprague-Dawley大鼠中显示出有利的口服生物利用度和可接受的半衰期(T1/2 = 3.28小时)[1]。 CHMFL-PI3KD-317(25,50和100mg/kg /天,po)抑制小鼠中MOLM14肿瘤的生长[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C21H24ClN5O3S2 |
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分子量 | 494.03 |
外观性状 | 固体 |
储存条件 | -20°C |
MFCD31813683 |