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Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride

更新时间:2024-01-10 12:30:10

Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride结构式
Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride结构式
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常用名 Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride 英文名 Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride
CAS号 2245697-86-1 分子量 438.86
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H23ClN4O6 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 用途


Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。

 Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride名称

中文名 沙利度胺 4'-氧乙酰胺-烷基C4-胺
英文名 Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride

 Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride生物活性

描述 Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
相关类别
靶点

Cereblon

体外研究 反应停-O-酰胺-C4-NH2是一种胺中间体(化合物41),可用作异双功能鱼精蛋白降解剂。bromodomain和extra-terminal(BET)家族蛋白由BRD2、BRD3、BRD4和睾丸特异性BRDT成员组成,是表观遗传的“读取器”,在基因转录调控中起着关键作用。BET蛋白被认为是癌症和其他人类疾病的有吸引力的治疗靶点。近年来,基于蛋白质水解靶向嵌合(PROTAC)的概念,人们设计了异双功能小分子BET降解剂,以诱导BET蛋白降解[1]。反应停-O-酰胺-C4-NH2是一种去铁连接剂(指化合物DL6-TL)。去铁连接体靶向配体,其中连接体与至少一个去铁和至少一个靶向配体共价结合,去铁是能够与泛素连接酶(例如E3泛素连接酶(例如cereblon))结合的化合物,并且靶向配体能够与靶向蛋白质结合[2]。
参考文献

[1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins withPicomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression.J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.

[2]. James Bradner, et al. Methods to induce targeted protein degradation through bifunctional molecules. WO 2017024317 A2.

 Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride物理化学性质

分子式 C19H23ClN4O6
分子量 438.86
储存条件 -20°C,避光,干燥,密封

 Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride安全信息

危害码 (欧洲) Xi
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