PDK4-IN-1 hydrochloride

• 常用名: PDK4-IN-1 hydrochloride
• 英文名: PDK4-IN-1 hydrochloride
• CAS号: 2310262-11-2
• 分子量: 393.87
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₂₀ClN₃O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PDK4-IN-1 hydrochloride用途

PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂,IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。

PDK4-IN-1 hydrochloride名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: PDK4-IN-1 hydrochloride

PDK4-IN-1 hydrochloride生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂,IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> PDHK
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  IC50: 84 nM (Pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4))[1]

• 体外研究: PDK4-IN-1(化合物8c；50μM；0-72小时；HCT116和RKO细胞)治疗明显抑制人结肠癌细胞株HCT116和RKO的增殖。PDK4-in-1处理后HCT116和RKO细胞的集落形成效率显著降低[1]。PDK4-IN-1(化合物8c；10-50μM；24小时；HCT116和RKO细胞)治疗剂量依赖性地增加细胞凋亡[1]。PDK4-IN-1(化合物8c；10μM；24小时；hek29t细胞)处理抑制PDHE1α的Ser232、Ser293和Ser300的磷酸化[1]。10μM的PDK4-IN-1(化合物8c)显著增加AML12细胞的p-Akt[1]。PDK4-IN-1(化合物8c)诱导的p53对丝氨酸15的磷酸化是HCT116和RKO细胞的剂量依赖性反应。PDK4-IN-1降低BCL-xL的表达,增加BAX的表达。PDK4-IN-1增加了PARP1和caspase 3的分裂[1]。细胞活力测定[1]细胞株：HCT116和RKO细胞浓度：50μM孵育时间：0小时、24小时、48小时、72小时结果：明显抑制人结肠癌细胞株HCT116和RKO的增殖。凋亡分析[1]细胞株：HCT116,RKO细胞浓度：10μM,25μM,50μM孵育时间：24小时结果：剂量依赖性增加凋亡。Western Blot分析[1]细胞系：HEK293T人胚肾细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：抑制PDHE1α的Ser232、Ser293和Ser300的磷酸化。
• 体内研究: PDK4-IN-1(化合物8c；100 mg/kg；口服；每日；1周；C57BL/6J小鼠)治疗显著改善葡萄糖耐量[1]。与PDK4-IN-1(化合物8c)预孵育可剂量依赖性地抑制IgE/抗原激活的BMMCs中β-己糖胺酶的释放,表明在IgE/Ag、10μM和20μM PDK4-IN-1处理的BMMCs中,吸光度值分别为0.26、0.20和0.126[1]。评价了PDK4-IN-1(化合物8c)在大鼠体内的药代动力学(PK)曲线。PDK4-IN-1在大鼠体内具有良好的生物利用度(64%)、较长的半衰期(>7h)和中等清除率(CL为0.69)[1]。动物模型：C57BL/6J小鼠(8周龄),饲喂高脂饲料[1],剂量：100mg/kg,口服,每日,1周,结果：糖耐量明显改善。
• 参考文献:

  [1]. Lee D, et al. Discovery of Novel Pyruvate Dehydrogenase Kinase 4 Inhibitors for Potential Oral Treatment of Metabolic Diseases. J Med Chem. 2019 Jan 24;62(2):575-588.

PDK4-IN-1 hydrochloride物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₂H₂₀ClN₃O₂
• 分子量: 393.87
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

PDK4-IN-1 hydrochloride安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危害码 (欧洲): Xi

PDK4-IN-1 hydrochloride靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Induction of apoptosis in human RKO cells assessed as live cells at 10 uM after 24 hr... 来源：ChEMBL 靶标：RKO External Id：CHEMBL4333138

实验名称：Cell cycle arrest in human HCT116 cells assessed as accumulation at G2/M phase at 25 ... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL4333137

实验名称：Cell cycle arrest in human HCT116 cells assessed as accumulation at S phase at 25 uM ... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL4333136

实验名称：Cell cycle arrest in human HCT116 cells assessed as accumulation at G1/G0 phase at 25... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL4333135

实验名称：Cell cycle arrest in human HCT116 cells assessed as accumulation at sub-G1 phase at 2... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL4333134

实验名称：Cell cycle arrest in human HCT116 cells assessed as accumulation at G2/M phase at 50 ... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL4333133

实验名称：Cell cycle arrest in human HCT116 cells assessed as accumulation at S phase at 50 uM ... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL4333132

实验名称：Cell cycle arrest in human HCT116 cells assessed as accumulation at G1/G0 phase at 50... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL4333131

实验名称：Induction of apoptosis in human RKO cells assessed as live cells at 50 uM after 24 hr... 来源：ChEMBL 靶标：RKO External Id：CHEMBL4333146

实验名称：Induction of apoptosis in human RKO cells assessed as necrotic cells at 25 uM after 2... 来源：ChEMBL 靶标：RKO External Id：CHEMBL4333145

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PDK4-IN-1 hydrochloride常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: PDK4-IN-1 hydrochloride的储存条件是什么？

A: PDK4-IN-1 hydrochloride储存条件：2-8°C，干燥，密封。

Q: PDK4-IN-1 hydrochloride的英文名称是什么？

A: PDK4-IN-1 hydrochloride英文名称为PDK4-IN-1 hydrochloride。

Q: PDK4-IN-1 hydrochloride有什么用途？

A: PDK4-IN-1 hydrochloride主要用途：PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂,IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。

Q: PDK4-IN-1 hydrochloride的分子式是什么？

A: PDK4-IN-1 hydrochloride分子式为C22H20ClN3O2。

Q: PDK4-IN-1 hydrochloride的分子量是多少？

A: PDK4-IN-1 hydrochloride分子量为393.87。

Q: 2310262-11-2的中文名称是什么？

A: 2310262-11-2的中文名称为PDK4-IN-1 hydrochloride。

Q: PDK4-IN-1 hydrochloride的CAS号是多少？

A: PDK4-IN-1 hydrochlorideCAS号为2310262-11-2。

PDK4-IN-1 hydrochloride生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

武汉壹加壹生物科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司