BSJ-04-132

• 常用名: BSJ-04-132
• 英文名: BSJ-04-132
• CAS号: 2349356-39-2
• 分子量: 819.91
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄₂H₄₉N₁₁O₇
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

BSJ-04-132用途

BSJ-04-132 是一种有效的,选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。

BSJ-04-132名称

• 英文名: BSJ-04-132

BSJ-04-132生物活性

• 描述: BSJ-04-132 是一种有效的,选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点实验:

  CDK4/D1:50.6 nM (IC50)

  CDK6/D1:30 nM (IC50)

• 体外研究: BSJ-04-132(0.1-5μM；持续4小时)只导致WT细胞中CDK4的降解,而不是CDK6和IKZF1/3[1]。Western Blot分析[1]细胞系：野生型(WT)或Crbn-/-Jurkat细胞浓度：0.1,0.5,1,5μM孵育时间：4小时结果：仅导致WT细胞中CDK4的降解,而不是CDK6和IKZF1/3。
• 参考文献:

  [1]. Baishan Jiang, et al. Development of Dual and Selective Degraders of Cyclin-Dependent Kinases 4 and 6. Angew Chem Int Ed Engl. 2019 May 6;58(19):6321-6326.

BSJ-04-132物理化学性质

• 分子式: C₄₂H₄₉N₁₁O₇
• 分子量: 819.91
• InChIKey: GWLSXEHHNOBFOI-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CN(C)C(=O)c1cc2cnc(Nc3ccc(N4CCN(CCCCNC(=O)COc5cccc6c5C(=O)N(C5CCC(=O)NC5=O)C6=O)CC4)cn3)nc2n1C1CCCC1
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

BSJ-04-132安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi

BSJ-04-132靶点实验

查看更多实验

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: S229-K512 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase ABL1 External Id：CHEMBL5060015

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: N44-E168 来源：ChEMBL 靶标：Bromodomain-containing protein 4 External Id：CHEMBL5060944

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain start/stop: M626-G740 来源：ChEMBL 靶标：Peregrin External Id：CHEMBL4650107

实验名称：Incucyte cell viability with human fibroblast 来源：ChEMBL 靶标：Fibroblast External Id：CHEMBL4725213

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

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实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: E122-S403 来源：ChEMBL 靶标：Aurora kinase A External Id：CHEMBL5067447

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: G861-E979 来源：ChEMBL 靶标：Transcription intermediary factor 1-alpha External Id：CHEMBL5068376

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-K294 来源：ChEMBL 靶标：Casein kinase I isoform delta External Id：CHEMBL5063731

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