FTI-2148

• 常用名: FTI-2148
• 英文名: FTI-2148
• CAS号: 251577-09-0
• 分子量: 452.569
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 730.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₈N₄O₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: 395.4±32.9 °C

FTI-2148用途

FTI-2148 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1) 香叶基转移酶1 (GGT-1) 的抑制剂,抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。

FTI-2148名称

• 英文名: N-[(5-{[(1H-Imidazol-4-ylmethyl)amino]methyl}-2'-methyl-2-biphenylyl)carbonyl]-L-methionine

FTI-2148生物活性

• 描述: FTI-2148 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1) 香叶基转移酶1 (GGT-1) 的抑制剂,抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 法呢基转移酶
• 靶点实验:

  IC50: 1.4 nM (FT-1); 1.7 μM (GGT-1)[1]

• 体外研究: FTI-2148(30μM)抑制3个RAS转化的NIH3T3细胞中的完全法尼酰化蛋白HDJ2的法尼酰化。Western Blot分析[2]细胞系：KRAS-HRAS,NRAS转化的NIH3T3细胞浓度：30μM孵育时间：结果：抑制KRAS和NRAS的prenalization。
• 体内研究: FTI-2148(皮下注射；100 mg/kg/天；14天)在ras转基因小鼠模型中导致乳腺肿瘤消退[1]。FTI-2148(皮下注射；100 mg/kg/天；4天)在体内实验中,对小鼠乳腺肿瘤中FTase的抑制率为85-88%,而对GGTase I酶活性没有抑制作用[1]。动物模型：Ras转基因小鼠模型[1]剂量：100mg/kg/天给药：皮下注射；100mg/kg/天；14d结果：87±3%乳腺癌诱导小鼠消退。
• 参考文献:

  [1]. Sun J, et al. Geranylgeranyltransferase I inhibitor GGTI-2154 induces breast carcinoma apoptosis and tumor regression in H-Ras transgenic mice.Cancer Res. 2003 Dec 15;63(24):8922-9.

  [2]. Sun J, et al. Antitumor efficacy of a novel class of non-thiol-containing peptidomimetic inhibitors of farnesyltransferase and geranylgeranyltransferase I: combination therapy with the cytotoxic agents cisplatin, Taxol, and gemcitabine. Cancer Res. 1999 Oct 1;59(19):4919-26.

  [3]. Kazi A, et al. Dual Farnesyl and Geranylgeranyl Transferase Inhibitor Thwarts Mutant KRAS-Driven Patient-Derived Pancreatic Tumors.Clin Cancer Res. 2019 Oct 1;25(19):5984-5996.

FTI-2148物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 730.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₈N₄O₃S
• 分子量: 452.569
• 闪点: 395.4±32.9 °C
• 精确质量: 452.188202
• LogP: 2.45
• InChIKey: KULAYTGUTXCHSV-QFIPXVFZSA-N
• SMILES: CSCCC(NC(=O)c1ccc(CNCc2cnc[nH]2)cc1-c1ccccc1C)C(=O)O
• 蒸汽压: 0.0±2.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.626
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

FTI-2148安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi

FTI-2148靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of Trypanosoma brucei protein farnesyltransferase 来源：ChEMBL 靶标：Protein farnesyltransferase subunit beta External Id：CHEMBL769088

实验名称：Effective dose required to inhibit the growth of Trypanosoma brucei 来源：ChEMBL 靶标：Trypanosoma brucei brucei External Id：CHEMBL817909

实验名称：Percent growth inhibition of Plasmodium falciparum 3D7 in erythrocytes at 20 uM 来源：ChEMBL 靶标：Plasmodium falciparum External Id：CHEMBL884897

实验名称：Inhibition of biotinylated lamin B peptide farnesylation by Plasmodium falciparum far... 来源：ChEMBL 靶标：Protein farnesyltransferase alpha subunit External Id：CHEMBL829906

实验名称：Inhibition of mammalian Farnesyltransferase 来源：ChEMBL 靶标：Protein farnesyltransferase subunit beta External Id：CHEMBL682233

实验名称：Inhibition of against Trypanosoma brucei protein farnesyltransferase at 50 nM concent... 来源：ChEMBL 靶标：Protein farnesyltransferase subunit beta External Id：CHEMBL769090

实验名称：Effective dose against Plasmodium falciparum 来源：ChEMBL 靶标：Plasmodium falciparum External Id：CHEMBL833677

实验名称：Effective dose required to inhibit the growth of Trypanosoma brucei rhodesiense 来源：ChEMBL 靶标：Trypanosoma brucei rhodesiense External Id：CHEMBL818012

实验名称：Effective dose against murine 3T3 fibroblasts cells 来源：ChEMBL 靶标：NIH3T3 External Id：CHEMBL615600

实验名称：Growth inhibition of Plasmodium falciparum 3D7 infected red blood cells 来源：ChEMBL 靶标：Plasmodium falciparum External Id：CHEMBL847121

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FTI-2148英文别名

• N-[(5-{[(1H-Imidazol-4-ylmethyl)amino]methyl}-2'-methyl-2-biphenylyl)carbonyl]-L-methionine
• N-[(5-{[(1H-imidazol-4-ylmethyl)amino]methyl}-2'-methylbiphenyl-2-yl)carbonyl]-L-methionine