PROTAC MEK1 Degrader-1

• 常用名: PROTAC MEK1 Degrader-1
• 英文名: PROTAC MEK1 Degrader-1
• CAS号: 2671004-41-2
• 分子量: 1201.17
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₅₃H₆₆FIN₈O₁₁S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PROTAC MEK1 Degrader-1用途

PROTAC MEK1降解器-1是一种靶向MEK1的PROTAC,pIC50值为7.0。PROTAC MEK1降解物-1由MEK1抑制剂和von Hippel-Lindau配体组成。PROTAC MEK1降解物-1可抑制ERK1/2磷酸化。PROTAC MEK1降解物-1显示出对A375细胞的抗增殖活性[1]。

PROTAC MEK1 Degrader-1名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: PROTAC MEK1 Degrader-1

PROTAC MEK1 Degrader-1生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: PROTAC MEK1降解器-1是一种靶向MEK1的PROTAC,pIC50值为7.0。PROTAC MEK1降解物-1由MEK1抑制剂和von Hippel-Lindau配体组成。PROTAC MEK1降解物-1可抑制ERK1/2磷酸化。PROTAC MEK1降解物-1显示出对A375细胞的抗增殖活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 体外研究: PROTAC MEK1降解剂-1(化合物3)(10μM-100 pM；12小时)在 1微米和 10微米两个最高浓度下发生降解,而较低浓度则导致 MEK1和 ERK1/2表达增加[1] PROTAC MEK1降解剂-1(化合物3)(10μM；12小时)显著抑制 IL6等细胞因子的分泌[1] PROTAC MEK1降解剂-1(化合物3)(10μM；0-72小时)对 A375细胞具有抗增殖活性[1] PROTAC MEK1降解剂-1(化合物3)(10μM；0-20小时)可在 5小时后显著降解 MEK和 ERK1/2.8小时后完全抑制[1] 细胞增殖测定[1]细胞系：A375细胞浓度：10μM孵育时间：0 h、20 h、40 h、60 h、80 h结果：对细胞生长有较强的抑制作用Western Blot分析[1]细胞系；A375细胞密度：10μM孵育时间；16 h结果：降解MEK,抑制ERK1/2磷酸化。
• 参考文献:

  [1]. Vollmer S, et al. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of MEK PROTACs. J Med Chem. 2020 Jan 9;63(1):157-162.

PROTAC MEK1 Degrader-1物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₅₃H₆₆FIN₈O₁₁S₂
• 分子量: 1201.17

PROTAC MEK1 Degrader-1靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Protac activity at VHL/MEK in human A375 cells assessed as MEK1 degradation at 10 uM ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4379920

实验名称：Protac activity at VHL/MEK in human A375 cells assessed as MEK1 degradation at 1 uM i... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4379921

实验名称：Protac activity at VHL/MEK in human A375 cells assessed as increase in MEK1 protein e... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4379922

实验名称：Protac activity at VHL/MEK in human A375 cells assessed as MEK2 degradation at 10 uM ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4379923

实验名称：Protac activity at VHL/MEK in human A375 cells assessed as MEK1 degradation at 10 uM ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4379924

实验名称：Antiproliferative activity against human SU-DHL-1 cells incubated for 3 days by WST8 ... 来源：ChEMBL 靶标：SU-DHL-1 External Id：CHEMBL4712283

实验名称：Antiproliferative activity against human A375 cells assessed as growth inhibition at ... 来源：ChEMBL 靶标：A-375 External Id：CHEMBL4379934

实验名称：Protac activity at VHL/MEK in human A375 cells assessed as maximal MEK1 degradation a... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4379935

实验名称：Protac activity at VHL/MEK in human A375 cells assessed as MEK1 degradation at 10 uM ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4379940

实验名称：Protac activity at VHL/MEK in human A375 cells assessed as reduction in ERK1/2 phosph... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4379926

共13条，当前第1页，共2页

1

2

PROTAC MEK1 Degrader-1常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 2671004-41-2的英文名称是什么？

A: 2671004-41-2英文名称为PROTAC MEK1 Degrader-1。

Q: 2671004-41-2的CAS号是多少？

A: 2671004-41-2CAS号为2671004-41-2。

Q: 2671004-41-2的中文名称是什么？

A: 2671004-41-2的中文名称为2671004-41-2。

Q: 2671004-41-2的分子式是什么？

A: 2671004-41-2分子式为C53H66FIN8O11S2。

Q: 2671004-41-2的分子量是多少？

A: 2671004-41-2分子量为1201.17。

Q: 2671004-41-2有什么用途？

A: 2671004-41-2主要用途：PROTAC MEK1降解器-1是一种靶向MEK1的PROTAC,pIC50值为7.0。PROTAC MEK1降解物-1由MEK1抑制剂和von Hippel-Lindau配体组成。PROTAC MEK1降解物-1可抑制ERK1/2磷酸化。PROTAC MEK1降解物-1显示出对A375细胞的抗增殖活性[1]。