Pentagamavunon-1

• 常用名: Pentagamavunon-1
• 英文名: Pentagamavunon-1
• CAS号: 27060-70-4
• 分子量: 348.43
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₂₄O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Pentagamavunon-1用途

Pentagamavunon-1 (PGV-1) 是Curcumin 的类似物,具有口服活性,通过多个机制诱导凋亡信号,如抑制COX-2 和 VEGF。Pentagamavunon-1 (PGV-1) 可抑制 NF-κB 的激活。

Pentagamavunon-1名称

• 中文名: PGV-1
• 英文名: Pentagamavunon-1

Pentagamavunon-1生物活性

• 描述: Pentagamavunon-1 (PGV-1) 是Curcumin 的类似物,具有口服活性,通过多个机制诱导凋亡信号,如抑制COX-2 和 VEGF。Pentagamavunon-1 (PGV-1) 可抑制 NF-κB 的激活。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
• 体外研究: 5-氟尿嘧啶-1(PGV-1、1、2.5、5、7.5、10、15和20µM)增强5-FU对WiDr细胞的细胞毒性作用[1]。五加马黄酮-1(PGV-1、1、2.5、5和10µM)对细胞周期进程有不同的影响,并诱导G2/M阻滞[1]。细胞活力测定[1]。细胞系：人结肠癌。浓度：1、2.5、5、7.5、10、15和20µM。培养时间：6、12、24和48小时。结果：5-FU在培养6、12、24、48h对WiDr细胞的杀伤作用明显增强。细胞周期分析[1]。细胞系：WiDr细胞。浓度：1、2.5、5、10µM,孵育时间：24h。结果：未经处理的WiDr细胞在G1、S、G2/M期分别有50.85%、36.11%和13.04%。
• 体内研究: 戊巴伐农-1(PGV-1,po,20mg/kg)在PDX模型中具有显著的抗肿瘤活性,无明显毒性[1]。动物模型：人癌细胞异种小鼠模型[2]。用量：20mg/kg。给药：20天内每2天给药一次。结果：体重几乎没有下降,外周血白细胞和红细胞计数也没有下降,在行为和外观上也没有任何其他影响。因此,PGV-1在体内对肿瘤的形成有充分的抑制作用,但对正常细胞系几乎没有不良影响。
• 参考文献:

  [1]. Edy Meiyanto, et al. Curcumin Analog Pentagamavunon-1 (PGV-1) Sensitizes Widr Cells to 5-Fluorouracil Through Inhibition of NF-κB Activation. Asian Pac J Cancer Prev. 2018 Jan 27;19(1):49-56.

  [2]. Beni Lestari, et al. Pentagamavunon-1 (PGV-1) Inhibits ROS Metabolic Enzymes and Suppresses Tumor Cell Growth by Inducing M Phase (Prometaphase) Arrest and Cell Senescence. Sci Rep . 2019 Oct 16;9(1):14867.

Pentagamavunon-1物理化学性质

• 分子式: C₂₃H₂₄O₃
• 分子量: 348.43
• InChIKey: OHSKJRMWVIVJCP-AYKLPDECSA-N
• SMILES: Cc1cc(C=C2CCC(=Cc3cc(C)c(O)c(C)c3)C2=O)cc(C)c1O
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

Pentagamavunon-1靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of human recombinant CYP3A4 in presence of reduced glutathione 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 3A4 External Id：CHEMBL952229

实验名称：Stability assessed as decomposition at 25 uM and pH 7.4 after 30 mins 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL999387

实验名称：Inhibition of human recombinant CYP2C9 in presence of reduced glutathione 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 2C9 External Id：CHEMBL952231

实验名称：Inhibition of human recombinant CYP1A2 in presence of reduced glutathione 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 1A2 External Id：CHEMBL952230

实验名称：Inhibition of human recombinant CYP2B6 in presence of reduced glutathione 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 2B6 External Id：CHEMBL952233

实验名称：Inhibition of human recombinant CYP2D6 in presence of reduced glutathione 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 2D6 External Id：CHEMBL952232

实验名称：Inhibition of human recombinant CYP2C9 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 2C9 External Id：CHEMBL999390

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