LE 300

更新时间：2025-08-24 18:12:00

LE 300结构式	常用名	LE 300	英文名	LE 300
	CAS号	274694-98-3	分子量	290.40200
	密度	1.114g/cm3	沸点	464ºC at 760 mmHg
	分子式	C₂₀H₂₂N₂	熔点	N/A
	MSDS	中文版美版	闪点	234.4ºC

LE 300用途

LE 300是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,在表达人多巴胺D1和D5受体的CHO细胞膜中,Kis分别为1.9 nM和7.5 nM。在大鼠尾动脉试验中,LE300是5-HT2A受体的拮抗剂,pA2为8.32[1][2]。

英文名	le 300
英文别名	更多

描述	LE 300是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,在表达人多巴胺D1和D5受体的CHO细胞膜中,Kis分别为1.9 nM和7.5 nM。在大鼠尾动脉试验中,LE300是5-HT2A受体的拮抗剂,pA2为8.32[1][2]。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体研究领域 >> 神经疾病信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
靶点实验	Human D1 Receptor:1.9 nM (Ki) Human D5 Receptor:7.5 nM (Ki) Rat 5-HT2A:8.32 (pA2)
参考文献	[1]. Kassack MU, et al. Pharmacological characterization of the benz[d]indolo[2,3-g]azecine LE300, a novel type of a nanomolar dopamine receptor antagonist. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2002 Dec;366(6):543-50. [2]. Rostom SA. Novel fused pyrrole heterocyclic ring systems as structure analogs of LE 300: Synthesis and pharmacological evaluation as serotonin 5-HT(2A), dopamine and histamine H(1) receptor ligands. Arch Pharm (Weinheim). 2010 Feb;343(2):73-80.

密度	1.114g/cm3
沸点	464ºC at 760 mmHg
分子式	C₂₀H₂₂N₂
分子量	290.40200
闪点	234.4ºC
精确质量	290.17800
PSA	19.03000
LogP	3.72700
InChIKey	YEWGIGCYIAMFMA-UHFFFAOYSA-N
SMILES	CN1CCc2ccccc2Cc2[nH]c3ccccc3c2CC1
蒸汽压	8.69E-09mmHg at 25°C
折射率	1.63

实验名称：Luminescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ago...
来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center
靶标：mu-type opioid receptor isoform MOR-1 [Homo sapiens]
External Id：OPRM1-OPRD1_AG_LUMI_1536_1X%ACT PRUN

实验名称：Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL1266185

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression
来源：NCGC
External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Fluorescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ago...
来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center
靶标：muscarinic acetylcholine receptor M1 [Homo sapiens]
External Id：CHRM1_AG_FLUO8_1536_1X%ACT PRUN

实验名称：Antagonist activity at serotonin 5HT2A receptor assessed as effect on 5HT-induced iso...
来源：ChEMBL
靶标：5-hydroxytryptamine receptor 2A
External Id：CHEMBL982104

实验名称：Displacement of [3H]SCH23390 from human cloned dopamine D2L receptor
来源：ChEMBL
靶标：D(2) dopamine receptor
External Id：CHEMBL982103

实验名称：Displacement of [3H]SCH23390 from human cloned dopamine D1 receptor
来源：ChEMBL
靶标：D(1A) dopamine receptor
External Id：CHEMBL982102

实验名称：Primary Screen Inhibitors of CD40 Signaling in BL2 Cells Measured in Cell-Based Syste...
来源：Broad Institute
靶标：N/A
External Id：7124-01_Inhibitor_SinglePoint_HTS_Activity

实验名称：Displacement of muscimol from GABA-A receptor
来源：ChEMBL
靶标：Gamma-aminobutyric acid receptor subunit theta
External Id：CHEMBL652514

实验名称：Dicer-mediated maturation of pre-microRNA
来源：Center for Chemical Genomics, University of Michigan
靶标：N/A
External Id：TargetID_659_CEMA

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