体外研究 |
抗肿瘤剂-53(化合物6f)(0、0.22、0.67、2、6、18µM;72小时)显示抗增殖活性,对于HGC-27、HT-29、HepG-2、A549、MCF7、GES-1细胞,IC50s为3.10、0.37、4.01、>18、7.87、9.11µM【1】。抗肿瘤剂-53(0.15、0.3、0.6µM)在HGC-27和HT-29细胞中显示出剂量依赖性的抗增殖活性[1]。抗肿瘤剂-53(100,200µM)在200μM时对Topo I显示出一定的抑制活性[1]。抗肿瘤剂-53(0.1、0.3、0.9μM;24小时)诱导HGC-27、HT-29细胞的G2/M期细胞周期阻滞[1]。抗肿瘤药物-53(0.1、0.3、0.9、2.7μM;24小时)以浓度依赖性方式诱导HGC-27和HT-29细胞凋亡[1]。抗肿瘤剂-53(0.15、0.3、0.6μM;24小时)以浓度依赖性方式抑制HGC-27细胞的迁移和侵袭[1]。抗肿瘤药物-53(0.1、0.3、0.9μM;24小时)抑制PI3K/AKT途径,诱导HGC-27细胞凋亡【1】。细胞增殖试验【1】细胞系:HGC-27、HT-29、HepG-2、A549、MCF7、GES-1细胞浓度:0、0.22、0.67、2、6、18µM孵育时间:72小时结果:HGC-27、HT-29、HepG-2、A549、MCF7、GES-1细胞的IC50s为3.10、0.37、4.01、>18、7.87、9.11µM。细胞周期分析【1】细胞系:HGC-27、HT-29细胞浓度:0.1、0.3、0.9μM孵育时间:24h结果:细胞阻滞于G2/M期。凋亡分析【1】细胞系:HGC-27、HT-29细胞浓度:0.1、0.3、0.9、2.7μM孵育时间:24h结果:诱导HGC-27、HT-29细胞凋亡呈浓度依赖性。Western-Blot分析【1】细胞系:HGC-27细胞浓度:0.1、0.3、0.9μM孵育时间:24h结果:抑制PI3K/AKT通路,诱导HGC-27细胞凋亡。
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