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HDAC6 degrader-3

更新时间:2025-08-31 11:14:21

HDAC6 degrader-3结构式
HDAC6 degrader-3结构式
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常用名 HDAC6 degrader-3 英文名 HDAC6 degrader-3
CAS号 2785404-83-1 分子量 883.80
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C41H41F4N7O11 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 HDAC6 degrader-3用途


HDAC6降解剂-3是一种通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径产生的有效和选择性HDAC6的降解剂,DC50值为19.4nM。HDAC6降解剂-3对HDAC6和HDAC1的IC50分别为4.54nM和0.647μM。HDAC6降解剂-3导致α-微管蛋白的强烈超乙酰化[1]。

 HDAC6 degrader-3名称

英文名 HDAC6 degrader-3

 HDAC6 degrader-3生物活性

描述 HDAC6降解剂-3是一种通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径产生的有效和选择性HDAC6的降解剂,DC50值为19.4nM。HDAC6降解剂-3对HDAC6和HDAC1的IC50分别为4.54nM和0.647μM。HDAC6降解剂-3导致α-微管蛋白的强烈超乙酰化[1]。
相关类别
靶点

HDAC6:19.4 nM (ID50)

HDAC6:4.54 nM (IC50)

HDAC1:0.647 μM (IC50)

Cereblon

体外研究 HDAC6降解器-3(化合物 B4;100-1000 nM;24小时) 表现出有效的 高密度聚乙烯6降解以及 α-微管蛋白的高度乙酰化[1]。 HDAC6降解剂-3(0.5-50μM;72小时) 对白血病细胞系 (697、HL-60、KASUMI-1、MV4-11、REH、THP-1、SKNO-1、MOLM-13)[1]Western Blot分析[1]细胞系:U266多发性骨髓瘤细胞系浓度:100 nM和1000 nM培养时间:24小时结果:证实了HDAC6的有效降解以及α-微管蛋白的过度乙酰化。
参考文献

[1]. Laura Sinatra, et al. Solid-Phase Synthesis of Cereblon-Recruiting Selective Histone Deacetylase 6 Degraders (HDAC6 PROTACs) with Antileukemic Activity. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16860-16878.  

 HDAC6 degrader-3物理化学性质

分子式 C41H41F4N7O11
分子量 883.80
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