MAO A/HSP90-IN-2

• 常用名: MAO A/HSP90-IN-2
• 英文名: MAO A/HSP90-IN-2
• CAS号: 2927489-99-2
• 分子量: 458.98
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₅H₃₁ClN₂O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MAO A/HSP90-IN-2用途

MAO-A/HSP90-IN-2(化合物4-C)是HSP90和MAO-A的双重抑制剂,其IC50值分别为0.016和4.58μM。MAO A/HSP90-IN-2增加了GL26细胞中HSP70的表达,降低了HER2和磷酸化Akt的表达,并降低了IFN-γ诱导的PD-L1的表达。MAO A/HSP90-IN-2抑制替莫唑胺(HY-17364)敏感和耐药的GBM细胞、结肠癌、白血病、非小细胞肺癌和其他癌症的生长,并具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力[1]。

MAO A/HSP90-IN-2名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: MAO A/HSP90-IN-2

MAO A/HSP90-IN-2生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: MAO-A/HSP90-IN-2(化合物4-C)是HSP90和MAO-A的双重抑制剂,其IC50值分别为0.016和4.58μM。MAO A/HSP90-IN-2增加了GL26细胞中HSP70的表达,降低了HER2和磷酸化Akt的表达,并降低了IFN-γ诱导的PD-L1的表达。MAO A/HSP90-IN-2抑制替莫唑胺(HY-17364)敏感和耐药的GBM细胞、结肠癌、白血病、非小细胞肺癌和其他癌症的生长,并具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP
• 靶点实验:

  MAO-A:4.58 μM (IC50)

  HSP90:0.016 μM (IC50)

• 体外研究: 毛A/HSP90-IN-2抑制小鼠和人的胶质瘤细胞以及结肠癌、白血病和非小细胞肺癌细胞的生长 (GL26、U251S、U251R、U87MG、U373MG和 LN229,IC50值分别为 0.49、1.09、0.26、0.36、0.89和 0.31μM)[1]MAO A/HSP90-IN-2(化合物4-C)(0.3～3μM,24小时)上调 GL26和 U251R细胞中 HSP70的表达,下调 HER2磷酸化 AKT表达[1] MAO A/HSP90-IN-2(0.5-1μM,24小时)抑制 GL26细胞中 IFN-γ诱导的 PD-L1的上升[1] 蛋白质印迹分析[1]细胞系：GL26,U251R细胞浓度：0.1,0.3,1,3μM孵育时间：24小时结果：HER2和磷酸化Akt表达降低,HSP70表达增加,呈剂量依赖性。
• 体内研究: MAO A/HSP90-IN-2(化合物4-C)(25mg/kg腹腔注射,8.天) 在 GL26异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤的生长[1] 动物模型：GL26原位异种移植物肿瘤模型[1]剂量：25mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)结果：与对照组相比,肿瘤生长抑制(TGI%)降低59.8%。
• 参考文献:

  [1]. 1、Hui-Ju Tseng, et al. Design, synthesis, and biological activity of dual monoamine oxidase A and heat shock protein 90 inhibitors, N-Methylpropargylamine-conjugated 4-isopropylresorcinol for glioblastoma. European Journal of Medicinal Chemistry. Volume 256, 5 August 2023, 115459.

  [2]. Hui-Ju Tseng, et al. Design, synthesis, and biological activity of dual monoamine oxidase A and heat shock protein 90 inhibitors, N-Methylpropargylamine-conjugated 4-isopropylresorcinol for glioblastoma. European Journal of Medicinal Chemistry. Volume 256, 5 August 2023, 115459.

MAO A/HSP90-IN-2物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₅H₃₁ClN₂O₄
• 分子量: 458.98

MAO A/HSP90-IN-2靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Downregulation of IFN-gamma induced PD-L1 expression in mouse GL26 cells incubated fo... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5371266

实验名称：Upregulation of HSP70 expression in human Temozolomide-resistant U-251 cells incubate... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5371264

实验名称：Upregulation of HSP70 expression in mouse GL26 cells incubated for 24 hrs by Western ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5371265

实验名称：Downregulation of Akt phosphorylation expression at Ser 473 residues in human Temozol... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5371262

实验名称：NCI human tumor cell line growth inhibition assay. Data for the MCF7 Non-Small Cell L... 来源：DTP/NCI 靶标：N/A External Id：MCF7_OneDose

实验名称：Downregulation of HER2 expression in human Temozolomide-resistant U-251 cells incubat... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5371261

实验名称：Downregulation of HER2 expression in mouse GL26 cells incubated for 24 hrs by Western... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5371258

实验名称：NCI human tumor cell line growth inhibition assay. Data for the IGROV1 Non-Small Cell... 来源：DTP/NCI 靶标：N/A External Id：IGROV1_OneDose

实验名称：Downregulation of Akt phosphorylation expression at Ser 473 residues in mouse GL26 ce... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5371259

实验名称：Downregulation of PD-L1 expression in human HCT-116 cells 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5371268

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MAO A/HSP90-IN-2常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 2927489-99-2有什么用途？

A: 2927489-99-2主要用途：MAO-A/HSP90-IN-2(化合物4-C)是HSP90和MAO-A的双重抑制剂,其IC50值分别为0.016和4.58μM。MAO A/HSP90-IN-2增加了GL26细胞中HSP70的表达,降低了HER2和磷酸化Akt的表达,并降低了IFN-γ诱导的PD-L1的表达。MAO A/HSP90-IN-2抑制替莫唑胺(HY-17364)敏感和耐药的GBM细胞、结肠癌、白血病、非小细胞肺癌和其他癌症的生长,并具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力[1]。

Q: 2927489-99-2的分子量是多少？

A: 2927489-99-2分子量为458.98。

Q: 2927489-99-2的分子式是什么？

A: 2927489-99-2分子式为C25H31ClN2O4。

Q: 2927489-99-2的英文名称是什么？

A: 2927489-99-2英文名称为MAO A/HSP90-IN-2。

Q: 2927489-99-2的CAS号是多少？

A: 2927489-99-2CAS号为2927489-99-2。

Q: 2927489-99-2的中文名称是什么？

A: 2927489-99-2的中文名称为2927489-99-2。