Ro 67-4853

• 常用名: Ro 67-4853
• 英文名: Ro 67-4853
• CAS号: 302841-89-0
• 分子量: 325.358
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₁₉NO₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A
• 符号: GHS09
• 信号词: Warning

Ro 67-4853用途

Ro 67-4853是mGluR1的正变构调节剂(PAM)(对于rmGlu1a受体,pEC50=7.16)。Ro67-4853在包括hmGlu1、rmGlu1和rmGlu5在内的所有I组mGlu受体上显示活性。Ro 67-4853通过与受体的跨膜结构域(TMD)相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853增强了对重复振动刺激的感觉突触反应[1][2][3][4]。

Ro 67-4853名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: butyl N-(9H-xanthene-9-carbonyl)carbamate

Ro 67-4853生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Ro 67-4853是mGluR1的正变构调节剂(PAM)(对于rmGlu1a受体,pEC50=7.16)。Ro67-4853在包括hmGlu1、rmGlu1和rmGlu5在内的所有I组mGlu受体上显示活性。Ro 67-4853通过与受体的跨膜结构域(TMD)相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853增强了对重复振动刺激的感觉突触反应[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  Rat mGluR1a:7.16 (pEC50)

• 体外研究: Ro67-4853选择性增强对激动剂DHPG的反应[2]。Ro 67-4853(1µM)将稳定表达mGluR1a的BHK细胞中谷氨酸浓度响应曲线(CRC)分别向左移动约2倍、15倍和4.5倍[4]。Ro 67-4853(1µM)在没有激动剂的情况下激活p-ERK1/2,在BHK细胞中的激活时间在5分钟达到峰值[4]。RO67-4853(500nm)增强了谷氨酸诱导的mGluR1激活,这是通过测量cAMP生成来评估的。在没有Ro 67-4853的情况下,谷氨酸会增加cAMP的积累,EC50值为32.08µM。在Ro 67-4853存在的情况下,谷氨酸的EC50值为2.15µM。Ro 67-4853增加基础mGluR1诱导的cAMP积累,并增强谷氨酸诱导的cAMP积累,但在调节cAMP反应方面的效力低于调节ERK1/2磷酸化或钙动员[4]。
• 参考文献:

  [1]. Knoflach F, et al. Positive allosteric modulators of metabotropic glutamate 1 receptor: characterization, mechanism of action, and binding site [published correction appears in Proc Natl Acad Sci U S A 2001 Dec 18;98(26):15393]. Proc Natl Acad Sci U S A. 2001;98(23):13402-13407.

  [2]. Jiang JY, et al. Extracellular calcium modulates actions of orthosteric and allosteric ligands on metabotropic glutamate receptor 1α. J Biol Chem. 2014;289(3):1649-1661.

  [3]. Salt TE, et al. Potentiation of sensory responses in ventrobasal thalamus in vivo via selective modulation of mGlu1 receptors with a positive allosteric modulator. Neuropharmacology. 2012;62(4):1695-1699.

  [4]. Sheffler DJ, et al. Allosteric potentiators of metabotropic glutamate receptor subtype 1a differentially modulate independent signaling pathways in baby hamster kidney cells. Neuropharmacology. 2008;55(4):419-427.

Ro 67-4853物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₉H₁₉NO₄
• 分子量: 325.358
• 精确质量: 325.131409
• PSA: 64.63000
• LogP: 3.96
• InChIKey: RQBUXEUMZZQUFY-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCCCOC(=O)NC(=O)C1c2ccccc2Oc2ccccc21
• 折射率: 1.578

Ro 67-4853安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 符号: GHS09
• 信号词: Warning
• 危害声明: H410
• 警示性声明: P273-P391-P501
• 危险品运输编码: UN 3077 9 / PGIII

Ro 67-4853靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (... 来源：NCGC External Id：IP6K1-p1

实验名称：Primary Screen for Target Class Profiling of Small Molecule Inhibitors of Methyltrans... 来源：NCGC External Id：MTASE-p

实验名称：Cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 (CYP3A4) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP3A4437

实验名称：Primary qHTS to identify gynecologic anti-cancer compounds using libraries of approve... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：OBG420

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily D member 6 (CYP2D6) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP2D6395

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily C member 9 (CYP2C9) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP2C9536

实验名称：Primary qHTS for inhibitors of nuclear receptor binding SET domain protein 2 (NSD2) i... 来源：NCGC External Id：NSD2-synergy-p-2C

实验名称：Primary qHTS for inhibitors of nuclear receptor binding SET domain protein 2 (NSD2) i... 来源：NCGC External Id：NSD2-synergy-p-9B

实验名称：Viability qHTS for spleen associated tyrosine kinase inhibitor (SYKi) drug resistant ... 来源：NCGC External Id：s-sky_synergy-MV-411_DR-CTG72-MIPE_NPC_NPACT_Kinase-p1

实验名称：Rat mGlu1 receptor (Metabotropic glutamate receptors) 来源：IUPHAR-DB 靶标：mGlu1 receptor (Metabotropic glutamate receptors) [Rattus norvegicus] External Id：289_Rat

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Ro 67-4853英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Carbamic acid, N-(9H-xanthen-9-ylcarbonyl)-, butyl ester
• Ro67-4853
• Butyl (9H-xanthen-9-ylcarbonyl)carbamate

Ro 67-4853常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 302841-89-0的中文名称是什么？

A: 302841-89-0的中文名称为Ro 67-4853。

Q: Ro 67-4853的分子式是什么？

A: Ro 67-4853分子式为C19H19NO4。

Q: Ro 67-4853的CAS号是多少？

A: Ro 67-4853CAS号为302841-89-0。

Q: Ro 67-4853的LogP（油水分配系数）是多少？

A: Ro 67-4853LogP（油水分配系数）为3.96。

Q: Ro 67-4853有哪些英文别名？

A: Ro 67-4853英文别名有：Carbamic acid, N-(9H-xanthen-9-ylcarbonyl)-, butyl ester、Ro67-4853、Butyl (9H-xanthen-9-ylcarbonyl)carbamate。

Q: Ro 67-4853的SMILES表达式是什么？

A: Ro 67-4853SMILES表达式为CCCCOC(=O)NC(=O)C1c2ccccc2Oc2ccccc21。

Q: Ro 67-4853有什么用途？

A: Ro 67-4853主要用途：Ro 67-4853是mGluR1的正变构调节剂(PAM)(对于rmGlu1a受体,pEC50=7.16)。Ro67-4853在包括hmGlu1、rmGlu1和rmGlu5在内的所有I组mGlu受体上显示活性。Ro 67-4853通过与受体的跨膜结构域(TMD)相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853增强了对重复振动刺激的感觉突触反应[1][2][3][4]。

Q: Ro 67-4853的英文名称是什么？

A: Ro 67-4853英文名称为butyl N-(9H-xanthene-9-carbonyl)carbamate。

Q: Ro 67-4853的极性表面积PSA是多少？

A: Ro 67-4853极性表面积PSA为64.63000。

Q: Ro 67-4853的分子量是多少？

A: Ro 67-4853分子量为325.358。

Ro 67-4853生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司