Ro 67-4853

更新时间：2024-01-12 22:12:44

Ro 67-4853结构式	常用名	Ro 67-4853	英文名	Ro 67-4853
	CAS号	302841-89-0	分子量	325.358
	密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	N/A
	分子式	C₁₉H₁₉NO₄	熔点	N/A
	MSDS	中文版美版	闪点	N/A
	符号	GHS09	信号词	Warning

Ro 67-4853用途

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Ro 67-4853是mGluR1的正变构调节剂(PAM)(对于rmGlu1a受体,pEC50=7.16)。Ro67-4853在包括hmGlu1、rmGlu1和rmGlu5在内的所有I组mGlu受体上显示活性。Ro 67-4853通过与受体的跨膜结构域(TMD)相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853增强了对重复振动刺激的感觉突触反应[1][2][3][4]。

英文名	butyl N-(9H-xanthene-9-carbonyl)carbamate
英文别名	更多

描述	Ro 67-4853是mGluR1的正变构调节剂(PAM)(对于rmGlu1a受体,pEC50=7.16)。Ro67-4853在包括hmGlu1、rmGlu1和rmGlu5在内的所有I组mGlu受体上显示活性。Ro 67-4853通过与受体的跨膜结构域(TMD)相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853增强了对重复振动刺激的感觉突触反应[1][2][3][4]。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体研究领域 >> 神经疾病
靶点	Rat mGluR1a:7.16 (pEC50)
体外研究	Ro67-4853选择性增强对激动剂DHPG的反应[2]。Ro 67-4853(1µM)将稳定表达mGluR1a的BHK细胞中谷氨酸浓度响应曲线(CRC)分别向左移动约2倍、15倍和4.5倍[4]。Ro 67-4853(1µM)在没有激动剂的情况下激活p-ERK1/2,在BHK细胞中的激活时间在5分钟达到峰值[4]。RO67-4853(500nm)增强了谷氨酸诱导的mGluR1激活,这是通过测量cAMP生成来评估的。在没有Ro 67-4853的情况下,谷氨酸会增加cAMP的积累,EC50值为32.08µM。在Ro 67-4853存在的情况下,谷氨酸的EC50值为2.15µM。Ro 67-4853增加基础mGluR1诱导的cAMP积累,并增强谷氨酸诱导的cAMP积累,但在调节cAMP反应方面的效力低于调节ERK1/2磷酸化或钙动员[4]。
参考文献	[1]. Knoflach F, et al. Positive allosteric modulators of metabotropic glutamate 1 receptor: characterization, mechanism of action, and binding site [published correction appears in Proc Natl Acad Sci U S A 2001 Dec 18;98(26):15393]. Proc Natl Acad Sci U S A. 2001;98(23):13402-13407. [2]. Jiang JY, et al. Extracellular calcium modulates actions of orthosteric and allosteric ligands on metabotropic glutamate receptor 1α. J Biol Chem. 2014;289(3):1649-1661. [3]. Salt TE, et al. Potentiation of sensory responses in ventrobasal thalamus in vivo via selective modulation of mGlu1 receptors with a positive allosteric modulator. Neuropharmacology. 2012;62(4):1695-1699. [4]. Sheffler DJ, et al. Allosteric potentiators of metabotropic glutamate receptor subtype 1a differentially modulate independent signaling pathways in baby hamster kidney cells. Neuropharmacology. 2008;55(4):419-427.