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亚水杨基水杨基肼

更新时间:2024-01-04 00:42:54

亚水杨基水杨基肼结构式
亚水杨基水杨基肼结构式
品牌特惠专场
常用名 亚水杨基水杨基肼 英文名 SCS
CAS号 3232-36-8 分子量 256.25700
密度 1.406g/cm3 沸点 427.3ºC at 760mmHg
分子式 C14H12N2O3 熔点 280-284°C
MSDS 中文版 美版 闪点 212.2ºC
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 亚水杨基水杨基肼用途


SCS(水杨酰肼)是一种强效、变构和选择性的含β1的GABAA受体抑制剂,通过VIPR测量,其对α2β1γ1θ的IC50为32nM。SCS也是金属离子的螯合剂[1]。

 亚水杨基水杨基肼名称

中文名 亚水杨基水杨基肼
英文名 SCS,Salicylidenesalicylhydrazide
英文别名 更多

 亚水杨基水杨基肼生物活性

描述 SCS(水杨酰肼)是一种强效、变构和选择性的含β1的GABAA受体抑制剂,通过VIPR测量,其对α2β1γ1θ的IC50为32nM。SCS也是金属离子的螯合剂[1]。
相关类别
靶点

IC50: 32 nM (α2β1γ1θ; by VIPR measurement) IC50: 4.5 nM (α2β1γ1θ), 5.3 nM (α2β1γ1), 7.9 nM (α1β1γ2s) (Measured by using whole-cell patch clamp)[1]

体外研究 SCS(0.1 nM-3μM)对表达 α2β1γ1θ、α2β1γ1 和 α1β1γ2s受体的 中尉-细胞的 氨基丁酸EC20电流有浓度依赖性抑制作用,而对 α2β3γ2s和 α1β2γ2s受体无影响[1]。 南海的抑制不依赖于电压或使用 (与电压或用途无关)[1]南海抑制 加巴语受体所必需的结构决定因素位于 β1 亚基的精氨酸 238和甘氨酸 335区域。β1 亚基的 第255页和 2008年对于 南海的抑制是必需的[1]。
体内研究 SCS(亚水杨酸酰肼;500-1000 mg/kg,腹腔注射或800-1000 mg/kg,口服)使小鼠产生腹部收缩[2]。 SCS(10-75 mg/kg;腹腔注射;一次)在小鼠中显示出抗强直性和阶段性疼痛和辣椒素痛觉的抗痛觉活性[2]。 SCS(10-75 mg/kg;腹腔注射;一次)显示小鼠抗炎活性[2]。SCS(50和75 mg/kg;腹腔注射;一次)显示对神经性痛觉的抗痛觉活性[2]。 动物模型:BALB/c小鼠;强直、时相和辣椒素(HY-10448)伤害模型[2]剂量:10、25、50和75 mg/kg给药:IP,单剂量结果:对强直、时相和辣椒素伤害有显著的保护作用,且呈剂量依赖性。动物模型:BALB/c小鼠,奥沙利铂(HY-17371)诱导的神经性伤害模型[2]剂量:50和75 mg/kg给药:IP,单剂量结果:显著减弱了与奥沙利铂相关的缩爪阈值变化。在30-120分钟期间,抗伤害感百分比显著增加。
参考文献

[1]. Thompson SA, et al. Salicylidene salicylhydrazide, a selective inhibitor of beta 1-containing GABAA receptors. Br J Pharmacol. 2004 May;142(1):97-106.  

[2]. Rukh L, et al. Efficacy assessment of salicylidene salicylhydrazide in chemotherapy associated peripheral neuropathy. Eur J Pharmacol. 2020 Dec 5;888:173481.  

 亚水杨基水杨基肼物理化学性质

密度 1.406g/cm3
沸点 427.3ºC at 760mmHg
熔点 280-284°C
分子式 C14H12N2O3
分子量 256.25700
闪点 212.2ºC
精确质量 256.08500
PSA 81.92000
LogP 2.25260
外观性状 solid | off-white
折射率 1.615
储存条件

密闭于阴凉干燥环境中

稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。

水溶解性 DMSO: ~20 mg/mL
分子结构

1、 摩尔折射率:70.63

2、 摩尔体积(m3/mol):202.2

3、 等张比容(90.2K):541.8

4、 表面张力(dyne/cm):51.4

5、 极化率(10-24cm3):28.00

计算化学

1、 疏水参数计算参考值(XlogP):3.2

2、 氢键供体数量:3

3、 氢键受体数量:4

4、 可旋转化学键数量:3

5、 拓扑分子极性表面积(TPSA):78.4

6、 重原子数量:19

7、 表面电荷:0

8、 复杂度:452

9、 同位素原子数量:0

10、 确定原子立构中心数量:0

11、 不确定原子立构中心数量:0

12、 确定化学键立构中心数量:0

13、 不确定化学键立构中心数量:1

14、 共价键单元数量:1

更多

1. 性状:白色固体

2. 密度(g/mL,25/4℃):无可用

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):无可用

4. 熔点(ºC):280-284

5. 沸点(ºC,常压):无可用

6. 沸点(ºC,5.2kPa):无可用

7. 折射率:无可用

8. 闪点(ºC):无可用

9. 比旋光度(º):无可用

10. 自燃点或引燃温度(ºC):无可用

11. 蒸气压(kPa,25ºC):无可用

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):无可用

13. 燃烧热(KJ/mol):无可用

14. 临界温度(ºC):无可用

15. 临界压力(KPa):无可用

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:无可用

17. 爆炸上限(%,V/V):无可用

18. 爆炸下限(%,V/V):无可用

19. 溶解性:可溶于水

 亚水杨基水杨基肼毒性和生态

亚水杨基水杨基肼生态学数据:

该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。

亚水杨基水杨基肼毒性英文版

 亚水杨基水杨基肼安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302-H319
警示性声明 P305 + P351 + P338
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲) R36/37/38
安全声明 (欧洲) S26-S36
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
海关编码 2928000090

 亚水杨基水杨基肼上下游产品

亚水杨基水杨基肼上游产品  2

亚水杨基水杨基肼下游产品  1

 亚水杨基水杨基肼海关

海关编码 2928000090
中文概述 2928000090 其他肼(联氨)及胲(羟胺)的有机衍生物。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2928000090 other organic derivatives of hydrazine or of hydroxylamine VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%

 亚水杨基水杨基肼文献3

更多文献
Cytotoxicity of salicylaldehyde benzoylhydrazone analogs and their transition metal complexes: quantitative structure-activity relationships.

J. Inorg. Biochem. 77 , 125-133 , (1999)

A series of salicylaldehyde benzoylhydrazone derivatives, their copper(II) complexes and a range of transition metal complexes of the unsubstituted ligand has been synthesized and evaluated for cytoto...

Salicylidene salicylhydrazide, a selective inhibitor of beta 1-containing GABAA receptors.

Br. J. Pharmacol. 142 , 97-106 , (2004)

1. A high-throughput assay utilizing the voltage/ion probe reader (VIPR) technology identified salicylidene salicylhydrazide (SCS) as being a potent selective inhibitor of alpha2beta1gamma1 GABA(A) re...

GABAA receptor subunit beta1 is involved in the formation of protease-resistant prion protein in prion-infected neuroblastoma cells.

FEBS Lett. 584(6) , 1193-8, (2010)

Gamma-aminobutyric acid type A (GABAA) receptor beta1 (gabrb1), a subunit of GABAA receptors involved in inhibitory effects on neurotransmission, was found to associate with the formation of protease-...

 亚水杨基水杨基肼英文别名

2-hydroxybenzoylhydrazone of 2-hydroxybenzoylhydrazine
SCS
salicylaldehyde o-hydroxybenzoylhydrazone
MFCD00043494
N'-Salicylidenesalicylic hydrazide
SALICYLIDENE SALICYLHYDRAZONE
salicylaldehyde 2-hydroxybenzoylhydrazone
1-Salicylidene-2-salicyloylhydrazine
EINECS 221-773-2
Salicylidene salicylhydrazide
1-Salicyloyl-2-salicylidenehydrazine
SALICYLIC (2-HYDROXYBENZYLIDENE)HYDRAZIDE
2-HYDROXYBENZYLIDENE SALICYLHYDRAZIDE
2-hydroxybenzoylhydrazine 2-hydroxybenzoylhydrazone
2-Hydroxybenzylidene 2-hydroxybenzhydrazide
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