AS1269574

更新时间：2024-01-12 18:55:15

AS1269574结构式	常用名	AS1269574	英文名	AS 1269574
	CAS号	330981-72-1	分子量	308.174
	密度	1.5±0.1 g/cm3	沸点	386.9±42.0 °C at 760 mmHg
	分子式	C₁₃H₁₄BrN₃O	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	187.8±27.9 °C

AS1269574用途

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AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。

中文名	AS1269574
英文名	2-[[2-(4-bromophenyl)-6-methylpyrimidin-4-yl]amino]ethanol
英文别名	更多

描述	AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
相关类别	信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR119 研究领域 >> 代谢疾病
靶点	TRPA1 GPR119
体内研究	AS1269574可显著降低给药2小时(AUC0-2小时)后的血糖AUC[1]。动物模型：8周龄ICR小鼠[1]剂量：100mg/kg给药：P.o.结果：给药2h(AUC0-2h)后,血糖AUC明显降低。同样,小鼠血浆胰岛素AUC0-2h也显著升高。
参考文献	[1]. Yoshida S, et al. Identification of a novel GPR119 agonist, AS1269574, with in vitro and in vivo glucose-stimulated insulin secretion. Biochem Biophys Res Commun. 2010;400(3):437-441. [2]. Chepurny OG, et al. GPR119 Agonist AS1269574 Activates TRPA1 Cation Channels to Stimulate GLP-1 Secretion. Mol Endocrinol. 2016;30(6):614-629.

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	386.9±42.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₃H₁₄BrN₃O
分子量	308.174
闪点	187.8±27.9 °C
精确质量	307.032013
PSA	58.04000
LogP	2.32
外观性状	琥珀色的固体
蒸汽压	0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率	1.648
储存条件	-20℃