人参皂苷RO

更新时间:2024-01-02 23:32:32

人参皂苷RO结构式
人参皂苷RO结构式
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常用名 人参皂苷RO 英文名 Ginsenoside Ro
CAS号 34367-04-9 分子量 957.106
密度 1.14 沸点 1018.6±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C48H76O19 熔点 241 °C
MSDS N/A 闪点 289.2±27.8 °C

 人参皂苷RO用途


Ginsenoside Ro 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用,IC50 为 155  μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量,Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。

 人参皂苷RO名称

中文名 人参皂苷Ro
英文名 GinsenosideRo
中文别名 人参皂苷RO
英文别名 更多

 人参皂苷RO生物活性

描述 Ginsenoside Ro 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用,IC50 为 155  μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量,Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。
相关类别
靶点

Ca2+

TXA2

体外研究 人参中的人参皂甙Ro是一种有益的新型Ca2 + -拮抗剂化合物,可预防血小板聚集介导的血栓性疾病。人参皂甙Ro剂量依赖性地降低凝血酶刺激的血小板聚集,IC50约为155μM[1]。人参皂甙Ro抑制TXA2产生以消除凝血酶诱导的血小板聚集。血栓素A2(TXA2)诱导血小板聚集并促进血栓形成。人参皂甙Ro剂量依赖性(50-300μM)降低凝血酶诱导的TXB2水平;人参皂甙Ro(300μM)抑制凝血酶介导的TXB2水平升高94.9%。不存在人参皂甙Ro(阴性对照)时的COX-1活性为2.3±0.1nmol/mg蛋白质。然而,人参皂甙Ro剂量依赖性(50-300μM)降低其活性;在300μM时,COX-1活性降低阴性对照的26.4%。在不存在人参皂甙Ro(阴性对照)的情况下TXA2合酶(TXAS)活性为220.8±1.8ng/mg蛋白质/分钟。然而,人参皂甙Ro剂量依赖性(50-300μM)降低其活性;在300μM时,TXAS活性降低阴性对照的22.9%。人参皂甙Ro(300μM)对TXB2产生的抑制作用(94.9%)显着高于COX-1(26.4%)和TXAS(22.9%)活性[2]。为了评估人参皂甙Ro在Raw 264.7细胞中的毒性,首先用各种浓度(10μM,50μM,100μM和200μM)的人参皂苷Ro处理它们24小时。人参皂苷Ro没有显示出显着的剂量依赖性毒性。接下来,在用1μg/ mL LPS处理后,人参皂苷Ro对细胞活力和ROS水平(氧化应激的标志物)的影响确定。与未处理的对照相比,LPS使细胞活力降低~70%。在1μg/ mL LPS孵育24小时之前用100μM和200μM人参皂苷Ro预处理1小时导致细胞活力的显着增加。 ROS水平和NO产生的变化与人参皂甙Ro对活力的影响一致[3]。
体内研究 溶解于水中的人参皂甙Ro以25和250mg/kg /天的剂量通过管饲法给予小鼠4天,然后静脉注射HT29,以便在注射HT29之前将人参皂甙Ro的血液浓度保持在一定水平以上,然后40口服给予小鼠人参皂甙Ro的天数。处理38天后,对动物实施安乐死,除了评估人参皂甙Ro的毒性和HT29的小鼠病理学外,还计数肺转移性结节的数目。人参皂甙Ro(250 mg/kg /天)使肺表面肿瘤结节数显着减少,抑制率达到88%(P <0.01)[4]。
激酶实验 将血小板的微粒体部分与奥扎格雷(11nM,IC50),阳性对照或使用各种浓度的人参皂苷Ro和其他试剂在37℃预温育5分钟。通过加入前列腺素H2引发反应,并将样品在37℃下孵育1分钟;通过加入柠檬酸(1M)终止反应。用1N NaOH中和后,使用TXB2 EIA试剂盒[2]测定TXB2的量。
细胞实验 用MTT测定试剂盒测定细胞活力。简而言之,将Raw 264.7细胞以每孔2.0×10 4个细胞的密度接种在48孔板中,孵育24小时,并用各种浓度的人参皂苷Ro处理24小时。然后用1μg/ mL LPS处理用人参皂甙Ro(50μM,100μM和200μM)预处理1小时如何影响Raw 264.7细胞的存活率24小时。孵育期后,向每个孔中加入10μLMTT试剂,并在37℃,5%CO 2中孵育3小时。随后将所得的甲crystals晶体溶解在MTT增溶溶液中。使用酶标仪在540nm处测定吸光度[3]。
动物实验 小鼠[4]使用雌性BALB / c小鼠(20-25g,6-8周龄)。通过尾静脉注射HT29细胞建立肺转移的实验模型,以模拟CTC的传播。将在0.2mL PBS中2×106个细胞数的HT29细胞感染到6周龄雌性Balb / c小鼠的尾静脉中。在HT29接种之前,每天给予PBS悬浮的B(人参皂甙Ro)的口服管饲预处理4天,然后进行40天的处理。治疗组(N = 10)包括:0mg / kg,25mg / kg和250mg / kg人参皂苷Ro。每四天测量并记录体重。在肿瘤转移和生长40天后处死小鼠,用B处理44天处死小鼠。在每个处理组中评估表面肺转移结节的数量。制备具有4-5μm厚的肺切片的载玻片,石蜡包埋,然后用苏木精和曙红染色[4]。
参考文献

[1]. Kwon HW, et al. Inhibitory Effects of Cytosolic Ca2+ Concentration by Ginsenoside Ro Are Dependent on Phosphorylation of IP3RI and Dephosphorylation of ERK in Human Platelets. Evid Based Complement Alternat Med. 2015;2015:764906.

[2]. Jung-HaeShin, et al. Inhibitory effects of thromboxane A2 generation by ginsenoside Ro due to attenuation of cytosolic phospholipase A2 phosphorylation and arachidonic acid release. J Ginseng Res. 9 Jan 2018.

[3]. Kim S, et al. Upregulation of heme oxygenase-1 by ginsenoside Ro attenuates lipopolysaccharide-induced inflammation in macrophage cells. J Ginseng Res. 2015 Oct;39(4):365-70.

[4]. Jiang Z, et al. The traditional Chinese medicine Achyranthes bidentata and our de novo conception of its metastatic chemoprevention: from phytochemistry to pharmacology. Sci Rep. 2017 Jun 20;7(1):3888.

 人参皂苷RO物理化学性质

密度 1.14
沸点 1018.6±65.0 °C at 760 mmHg
熔点 241 °C
分子式 C48H76O19
分子量 957.106
闪点 289.2±27.8 °C
精确质量 956.498108
PSA 312.05000
LogP 6.29
外观性状 固体;White to Light yellow powder to crystal
蒸汽压 0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率 1.627
储存条件 0-10°C;避免加热

 人参皂苷RO毒性和生态

 人参皂苷RO英文别名

β-D-Glucopyranose, 1-O-[(3β)-3-[(2-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranuronosyl)oxy]-28-oxoolean-12-en-28-yl]-
glycoside L2
HericiuMsaponin S3
chikusetsusaponin V
Chikusetusaponin V
Ginsenoside Ro
PolysciasaponinP3
1-O-[(3β)-3-{[2-O-(β-D-Glucopyranosyl)-β-D-glucopyranuronosyl]oxy}-28-oxoolean-12-en-28-yl]-β-D-glucopyranose
Chikusetsusaponin 5
chikusetsusaponin-V
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