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人参皂苷RO

人参皂苷RO用途

Ginsenoside Ro 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用,IC50 为 155  μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量,Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。
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人参皂苷RO名称

[ CAS 号 ]:
34367-04-9

[ 中文名 ]:
人参皂苷Ro

[ 英文名 ]:
Ginsenoside Ro

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

人参皂苷RO生物活性

[ 描述 ]:

Ginsenoside Ro 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用,IC50 为 155  μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量,Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
研究领域 >> 心血管疾病
天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

[ 靶点 ]

Ca2+

TXA2


[体外研究]

人参中的人参皂甙Ro是一种有益的新型Ca2 + -拮抗剂化合物,可预防血小板聚集介导的血栓性疾病。人参皂甙Ro剂量依赖性地降低凝血酶刺激的血小板聚集,IC50约为155μM[1]。人参皂甙Ro抑制TXA2产生以消除凝血酶诱导的血小板聚集。血栓素A2(TXA2)诱导血小板聚集并促进血栓形成。人参皂甙Ro剂量依赖性(50-300μM)降低凝血酶诱导的TXB2水平;人参皂甙Ro(300μM)抑制凝血酶介导的TXB2水平升高94.9％。不存在人参皂甙Ro(阴性对照)时的COX-1活性为2.3±0.1nmol/mg蛋白质。然而,人参皂甙Ro剂量依赖性(50-300μM)降低其活性;在300μM时,COX-1活性降低阴性对照的26.4％。在不存在人参皂甙Ro(阴性对照)的情况下TXA2合酶(TXAS)活性为220.8±1.8ng/mg蛋白质/分钟。然而,人参皂甙Ro剂量依赖性(50-300μM)降低其活性;在300μM时,TXAS活性降低阴性对照的22.9％。人参皂甙Ro(300μM)对TXB2产生的抑制作用(94.9％)显着高于COX-1(26.4％)和TXAS(22.9％)活性[2]。为了评估人参皂甙Ro在Raw 264.7细胞中的毒性,首先用各种浓度(10μM,50μM,100μM和200μM)的人参皂苷Ro处理它们24小时。人参皂苷Ro没有显示出显着的剂量依赖性毒性。接下来,在用1μg/ mL LPS处理后,人参皂苷Ro对细胞活力和ROS水平(氧化应激的标志物)的影响确定。与未处理的对照相比,LPS使细胞活力降低~70％。在1μg/ mL LPS孵育24小时之前用100μM和200μM人参皂苷Ro预处理1小时导致细胞活力的显着增加。 ROS水平和NO产生的变化与人参皂甙Ro对活力的影响一致[3]。

[体内研究]

溶解于水中的人参皂甙Ro以25和250mg/kg /天的剂量通过管饲法给予小鼠4天,然后静脉注射HT29,以便在注射HT29之前将人参皂甙Ro的血液浓度保持在一定水平以上,然后40口服给予小鼠人参皂甙Ro的天数。处理38天后,对动物实施安乐死,除了评估人参皂甙Ro的毒性和HT29的小鼠病理学外,还计数肺转移性结节的数目。人参皂甙Ro(250 mg/kg /天)使肺表面肿瘤结节数显着减少,抑制率达到88％(P <0.01)[4]。

[激酶实验]

将血小板的微粒体部分与奥扎格雷（11nM，IC50），阳性对照或使用各种浓度的人参皂苷Ro和其他试剂在37℃预温育5分钟。通过加入前列腺素H2引发反应，并将样品在37℃下孵育1分钟;通过加入柠檬酸（1M）终止反应。用1N NaOH中和后，使用TXB2 EIA试剂盒[2]测定TXB2的量。

[细胞实验]

用MTT测定试剂盒测定细胞活力。简而言之，将Raw 264.7细胞以每孔2.0×10 4个细胞的密度接种在48孔板中，孵育24小时，并用各种浓度的人参皂苷Ro处理24小时。然后用1μg/ mL LPS处理用人参皂甙Ro（50μM，100μM和200μM）预处理1小时如何影响Raw 264.7细胞的存活率24小时。孵育期后，向每个孔中加入10μLMTT试剂，并在37℃，5％CO 2中孵育3小时。随后将所得的甲crystals晶体溶解在MTT增溶溶液中。使用酶标仪在540nm处测定吸光度[3]。

[动物实验]

小鼠[4]使用雌性BALB / c小鼠（20-25g，6-8周龄）。通过尾静脉注射HT29细胞建立肺转移的实验模型，以模拟CTC的传播。将在0.2mL PBS中2×106个细胞数的HT29细胞感染到6周龄雌性Balb / c小鼠的尾静脉中。在HT29接种之前，每天给予PBS悬浮的B（人参皂甙Ro）的口服管饲预处理4天，然后进行40天的处理。治疗组（N = 10）包括：0mg / kg，25mg / kg和250mg / kg人参皂苷Ro。每四天测量并记录体重。在肿瘤转移和生长40天后处死小鼠，用B处理44天处死小鼠。在每个处理组中评估表面肺转移结节的数量。制备具有4-5μm厚的肺切片的载玻片，石蜡包埋，然后用苏木精和曙红染色[4]。

[参考文献]

[1]. Kwon HW, et al. Inhibitory Effects of Cytosolic Ca2+ Concentration by Ginsenoside Ro Are Dependent on Phosphorylation of IP3RI and Dephosphorylation of ERK in Human Platelets. Evid Based Complement Alternat Med. 2015;2015:764906.

[2]. Jung-HaeShin, et al. Inhibitory effects of thromboxane A2 generation by ginsenoside Ro due to attenuation of cytosolic phospholipase A2 phosphorylation and arachidonic acid release. J Ginseng Res. 9 Jan 2018.

[3]. Kim S, et al. Upregulation of heme oxygenase-1 by ginsenoside Ro attenuates lipopolysaccharide-induced inflammation in macrophage cells. J Ginseng Res. 2015 Oct;39(4):365-70.

[4]. Jiang Z, et al. The traditional Chinese medicine Achyranthes bidentata and our de novo conception of its metastatic chemoprevention: from phytochemistry to pharmacology. Sci Rep. 2017 Jun 20;7(1):3888.


[相关活性小分子]

地诺前列酮 | 硫酸新霉素 | 列腺素 E1 | 硝苯地平 | 氯化乙酰胆碱； 乙酰氯化胆碱 | 离子霉素 | E7046 | (S)-2,6-二甲基-5-硝基-4-(2-三氟甲基)苯基)-1,4-二氢吡啶-3-甲酸甲酯 | 4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸 | 尼莫地平 | PF-04418948 | 米贝拉地尔 | 2-(2-甲基-1-(4-(甲基磺酰基)-2-(三氟甲基)苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)乙酸 | 左乙拉西坦 | CDN1163

人参皂苷RO物理化学性质

[ 密度 ]:
1.14

[ 沸点 ]:
1018.6±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
241 °C

[ 分子式 ]:
C48H76O19

[ 分子量 ]:
957.106

[ 闪点 ]:
289.2±27.8 °C

[ 精确质量 ]:
956.498108

[ PSA ]:
312.05000

[ LogP ]:
6.29

[ 外观性状 ]:
固体;White to Light yellow powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.627

[ 储存条件 ]:
0-10°C;避免加热

人参皂苷RO毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
FM3375000
CHEMICAL NAME :
Chikusetsusaponin V
CAS REGISTRY NUMBER :
34367-04-9
LAST UPDATED :
199209
DATA ITEMS CITED :
2
MOLECULAR FORMULA :
C48-H76-O19
MOLECULAR WEIGHT :
957.24

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
656 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - changes in motor activity (specific assay) Lungs, Thorax, or Respiration - respiratory depression
REFERENCE :
CPBTAL Chemical and Pharmaceutical Bulletin. (Japan Pub. Trading Co., USA, 1255 Howard St., San Francisco, CA 94103) V.6- 1958- Volume(issue)/page/year: 25,1017,1977
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
278 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - changes in motor activity (specific assay) Lungs, Thorax, or Respiration - respiratory depression
REFERENCE :
CPBTAL Chemical and Pharmaceutical Bulletin. (Japan Pub. Trading Co., USA, 1255 Howard St., San Francisco, CA 94103) V.6- 1958- Volume(issue)/page/year: 25,1017,1977
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