apratoxin A结构式
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常用名 | apratoxin A | 英文名 | apratoxin A |
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CAS号 | 350791-64-9 | 分子量 | 840.12300 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C45H69N5O8S | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
apratoxin A用途本网站展示的所有产品仅用作科学研究,不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗。
Apratoxin A是一种蓝藻代谢产物,通过诱导G1细胞周期阻滞和凋亡级联来介导抗增殖活性。Apratoxin A与Hsp70/Hsc70结合以促进Hsp90客户端蛋白的降解。Apratoxin A可以特异性结合Sec61复合物[1][2][3]。 |
英文名 | apratoxin A |
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描述 | Apratoxin A是一种蓝藻代谢产物,通过诱导G1细胞周期阻滞和凋亡级联来介导抗增殖活性。Apratoxin A与Hsp70/Hsc70结合以促进Hsp90客户端蛋白的降解。Apratoxin A可以特异性结合Sec61复合物[1][2][3]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
HSP70 HSP90 |
体外研究 | Apratoxin A(5,50 nM;24,48小时) 诱导 第1页细胞周期停滞和细胞凋亡。阿普拉毒素A在酵母细胞中没有表现出任何生长抑制活性[1]。 Apratoxin A(50 nM;1-24小时) 抑制 状态3的 Tyr705型磷酸化[1]。 细胞周期分析[1]细胞系:U2OS细胞浓度:5,50 nM培养时间:24,48小时结果:导致含有2N(二倍体)含量染色体的细胞聚集,表明G1期细胞周期停滞。在5 nM条件下48小时内显示出细胞周期进程的完全阻断。细胞凋亡分析[1]细胞系:U2OS细胞浓度:50 nM培养时间:0-48小时结果:出现50 nM的亚G1群体,表明细胞凋亡。48小时后caspase-3活性提高20倍。Western Blot分析[1]细胞系:U2OS细胞浓度:50 nM培养时间:1、4、12、24小时结果:对Ser727的磷酸化没有影响,但强烈抑制STAT3的Tyr705的组成性磷酸化。 |
体内研究 | Apratoxin A(0.5-1mg/kg;静脉给药; 每 7.天一次; BxPC-3 T1型模型 2.次; 第549页模型 3.次) 具有剂量依赖性抗癌活性[2]。 Apratoxin A(1mg/kg;静脉注射) 具有高分布容积 (Vss=19.31 L/kg)和中等半衰期 (11.57 小时)[2]。 动物模型:具有BxPC-3 T1或A549细胞的6周龄雌性NCr nu/nu小鼠[1]剂量:0.5、0.75、1 mg/kg给药:IV;每7天;对于2个总剂量(BxPC-3 T1研究)或3个剂量(A549研究)结果:对于BxPC3 T1模型,发现1mg/kg和0.75mg/kg都超过了MTD,对肿瘤大小(T/C比)的治疗效果与载体控制效果分别为53%和41%。在第一次服用1mg/kg和0.75mg/kg后,它立即导致严重的体重减轻。在A549模型中,0.6 mg/kg、0.5 mg/kg和0.4 mg/kg的T/C比率分别为30%、24%和41%。动物模型:具有A549肿瘤细胞的无胸腺(NCr-nu/nu)小鼠[2]剂量:1 mg/kg给药:IV结果:显示出高分布体积(Vss=19.31 L/kg)和中等半衰期(11.57小时)。 |
参考文献 |
分子式 | C45H69N5O8S |
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分子量 | 840.12300 |
精确质量 | 839.48700 |
PSA | 183.45000 |
LogP | 4.85660 |